Date published: 2025-9-10

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PD 176252 (CAS 204067-01-6)

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Alternative Namen:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
Anwendungen:
PD 176252 ist ein GRPR- und NMBR-Inhibitor
CAS Nummer:
204067-01-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
584.67
Summenformel:
C32H36N6O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PD 176252 ist eine organische Verbindung, die als potenter und selektiver Antagonist der Neurokinin-1- (NK1) und Neurokinin-2- (NK2) Rezeptoren bekannt ist, die zur Familie der Tachykinin-Rezeptoren gehören und an zahlreichen physiologischen Prozessen beteiligt sind. Dieser Wirkstoff hemmt die Bindung der natürlichen Liganden Substanz P (für NK1) und Neurokinin A (für NK2) an ihre jeweiligen Rezeptoren und moduliert so die mit diesen Neurotransmittern verbundenen Signalwege. Aufgrund seiner hohen Spezifität und Wirksamkeit bei der Blockierung von NK1- und NK2-Rezeptoren wird PD 176252 in der neurobiologischen Forschung intensiv genutzt, um die komplexen Rollen dieser Rezeptoren bei der Schmerzübertragung, neurogenen Entzündungen und der Modulation von Stimmung und Angst zu entschlüsseln. Durch die Hemmung der NK1- und NK2-Rezeptoraktivitäten ermöglicht PD 176252 den Wissenschaftlern, die grundlegenden Mechanismen zu erforschen, die der Neurotransmission und den physiologischen Reaktionen zugrunde liegen, die durch diese Tachykinine vermittelt werden, und trägt damit wesentlich zu unserem Verständnis ihrer Funktion im Nervensystem bei.


PD 176252 (CAS 204067-01-6) Literaturhinweise

  1. Die Rolle der bombesinverwandten Peptide bei der Vermittlung oder Integration der Stressreaktion.  |  Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
  2. Nicht-Peptid-Gastrin-Releasing-Peptid-Rezeptor-Antagonisten hemmen die Proliferation von Lungenkrebszellen.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  3. Der Gastrin-Releasing-Peptid-Rezeptor vermittelt die Aktivierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors in Lungenkrebszellen.  |  Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
  4. Bombesin-Rezeptoren als neuartiges therapeutisches Ziel zur Bekämpfung von Angstzuständen: Wirkung des BB1-Rezeptors auf Angstzustände durch Veränderung der Serotonin-Aktivität.  |  Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
  5. Die Rolle von Gastrin-Releasing-Peptid und Neuromedin B bei Angst und angstbedingtem Verhalten.  |  Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
  6. EGF-Rezeptor-Aktivierung durch GPCRs: ein universeller Weg offenbart verschiedene Versionen.  |  Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
  7. Gastrin-freisetzendes Peptid fördert das Wachstum von HepG2-Zellen durch EGFR-unabhängige ERK1/2-Aktivierung.  |  Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
  8. Die Expression von gastrinfreisetzendem Peptid wird durch eine längere Dehnung des menschlichen Myometriums erhöht, und Antagonisten seines Rezeptors hemmen die Kontraktilität.  |  Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
  9. Gastrin-freisetzendes Peptid wirkt über postsynaptische BB2-Rezeptoren auf die Einwärtsgleichrichter-K+- und TRPV1-ähnlichen Leitwerte in paraventrikulären Thalamusneuronen der Ratte.  |  Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
  10. Gastrin-Releasing Peptide Receptor Targeting in der Krebsbehandlung: Neu entstehende Signalnetzwerke und therapeutische Anwendungen.  |  Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
  11. Strukturelle Determinanten bei der Bindung von BB2-Rezeptor-Liganden: In Silico-, Röntgen- und NMR-Studien an PD176252-Analoga.  |  Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
  12. Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie zum nicht-peptidischen Positronen-Emissions-Tomographie (PET)-Radiotracer für Gastrin-freisetzende Peptidrezeptoren: Entwicklung von [18F] (S)-3-(1H-Indol-3-yl)-N-[1-[5-(2-Fluorethoxy)pyridin-2-yl]cyclohexylmethyl]-2-methyl-2-[3-(4-Nitrophenyl)ureido]propionamid.  |  Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
  13. Präklinische Bewertung von NHS-aktivierten Goldnanopartikeln, die mit Bombesin oder Neurotensin-ähnlichen Peptiden funktionalisiert sind, zur Bekämpfung von Dickdarm- und Prostatatumoren.  |  Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
  14. PD 176252 - der erste hochaffine nicht-peptidische Gastrin-Releasing-Peptid (BB2)-Rezeptor-Antagonist.  |  Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586

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PD 176252, 1 mg

sc-204171A
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PD 176252, 5 mg

sc-204171
5 mg
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