Date published: 2025-9-8

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ICI 216,140 (CAS 124001-41-8)

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Alternative Namen:
(CH3)2CHCO-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHCH3
Anwendungen:
ICI 216,140 ist ein wirksamer Antagonist des Bombesin/Gastrin freisetzenden Peptids
CAS Nummer:
124001-41-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
916.09
Summenformel:
C45H65N13O8
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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ICI 216,140, ein selektiver Antagonist des Angiotensin-II-Rezeptors vom Typ 1 (AT1), wurde in der wissenschaftlichen Forschung wegen seiner Rolle bei der Aufklärung des Renin-Angiotensin-Systems (RAS) und seiner Beteiligung an der kardiovaskulären Physiologie eingehend untersucht. Durch kompetitive Bindung an den AT1-Rezeptor blockiert ICI 216,140 wirksam die Wirkung von Angiotensin II, einem wichtigen Regulator des Blutdrucks, des Gefäßtonus und des Flüssigkeits-Elektrolyt-Gleichgewichts. Durch detaillierte Untersuchungen haben die Forscher die komplizierten Signalwege, die der AT1-Rezeptor moduliert, und ihre Auswirkungen auf Bluthochdruck, Herzhypertrophie und Nierenfunktion aufgedeckt. Darüber hinaus haben Studien unter Verwendung von ICI 216,140 zu unserem Verständnis der physiologischen und pathophysiologischen Rolle von Angiotensin II in verschiedenen Organsystemen beigetragen und seine Bedeutung für die kardiovaskuläre Homöostase hervorgehoben. Darüber hinaus haben die Entwicklung und Verfeinerung von ICI 216,140 als Forschungsinstrument den Weg für die Erforschung neuartiger Strategien geebnet, die auf das Renin-Angiotensin-System zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen abzielen. Insgesamt ist ICI 216,140 ein wertvolles pharmakologisches Werkzeug, um die Komplexität der Angiotensin-II-Signalübertragung und ihre potenziellen Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Forschung zu entschlüsseln.


ICI 216,140 (CAS 124001-41-8) Literaturhinweise

  1. Metabolische Stabilität und Tumorhemmung von Bombesin/GRP-Rezeptor-Antagonisten.  |  Davis, TP., et al. 1992. Peptides. 13: 401-7. PMID: 1329046
  2. Therapeutisches Potenzial von Wachstumsfaktoren und ihren Antagonisten.  |  Garner, A. 1992. Yale J Biol Med. 65: 715-23; dscussion 737-40. PMID: 1341074
  3. Die Gastrin-Releasing-Peptid/Neuromedin-B-Rezeptor-Antagonisten PD176252, PD168368 und verwandte Analoga sind potente Agonisten menschlicher Formyl-Peptid-Rezeptoren.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  4. N-Isobutyryl-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHMe (ICI 216140), ein starkes in vivo-Analogon des Bombesin/Gastrin freisetzenden Peptids (BN/GRP), das von der C-terminalen Sequenz abgeleitet ist, der der letzte Methioninrest fehlt.  |  Camble, R., et al. 1989. Life Sci. 45: 1521-7. PMID: 2555638
  5. Wirkung von gastrointestinalen Hormonen und synthetischen Analoga auf das Wachstum von Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Robertson, JF., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 69-75. PMID: 7558455
  6. Pharmakologische Analyse von Rezeptoren für Bombesin-verwandte Peptide auf der glatten Muskulatur der Meerschweinchengallenblase.  |  Parkman, HP., et al. 1994. Regul Pept. 52: 173-80. PMID: 7800849
  7. Potente Gastrin-freisetzende Peptid (GRP)-Antagonisten, abgeleitet von GRP (19-27) mit einem C-terminalen DPro psi [CH2NH]Phe-NH2 und N-terminalen aromatischen Resten.  |  Leban, JJ., et al. 1994. J Med Chem. 37: 439-45. PMID: 8120863
  8. Zwei Bombesin-Analoga unterscheiden zwischen Neuromedin B- und Bombesin-induzierten Kalziumflüssen in einer Lungenkrebszelllinie.  |  Ryan, RR., et al. 1993. Peptides. 14: 1231-5. PMID: 8134305
  9. Pharmakologische Profile von zwei Bombesin-Analoga in Zellen, die mit menschlichen Neuromedin-B-Rezeptoren transfiziert sind.  |  Ryan, RR., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 306: 307-14. PMID: 8813645
  10. Peripheres Bombesin induziert bei Ratten eine Aktivierung der vagalen Afferenzen im Magen.  |  Yoshida-Yoneda, E., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R1584-93. PMID: 8997356

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ICI 216,140, 1 mg

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