Date published: 2025-9-8

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PD 168368 (CAS 204066-82-0)

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Alternative Namen:
PD 168368 is known as an NMBR antagonist.
Anwendungen:
PD 168368 ist ein potenter NMB (Neuromedin B)-Rezeptor-Antagonist, der eine ~40-fache Selektivität gegenüber dem Rezeptor für gastrinfreisetzende Peptide aufweist.
CAS Nummer:
204066-82-0
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
554.65
Summenformel:
C31H34N6O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PD 168368 ist ein Neuromedin B-Antagonist, der eine Selektivität von ~40-fach gegenüber dem gastrin-freisetzenden Peptidrezeptor (GRP-R, BB2) zeigt. PD 168368 zeigt auch eine Selektivität von >300-fach gegenüber BRS-R (BB3). PD 168368 blockiert die von Neuromedin B stimulierten Ca2+-Freisetzung. Gleichzeitig hemmt PD 168368 die Proliferation von Ratten-Gliomzellen.


PD 168368 (CAS 204066-82-0) Literaturhinweise

  1. Vergleichende Pharmakologie des nicht-peptidischen Neuromedin-B-Rezeptor-Antagonisten PD 168368.  |  Ryan, RR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1202-11. PMID: 10454496
  2. Tyrosin 220 in der 5. Transmembrandomäne des Neuromedin-B-Rezeptors ist entscheidend für die hohe Selektivität des Peptoidantagonisten PD168368.  |  Tokita, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 495-504. PMID: 11013243
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  5. Isolierung, Identifizierung und biologische Aktivität von Gastrin-freisetzendem Peptid 1-46 (oGRP 1-46), dem primären, vom GRP-Gen abgeleiteten Peptidprodukt des trächtigen Schaf-Endometriums.  |  Giraud, AS., et al. 2010. Peptides. 31: 284-90. PMID: 19944725
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  9. 3-(1H-Indol-3-yl)-2-[3-(4-Nitrophenyl)ureido]propanamid-Enantiomere mit menschlicher Formyl-Peptid-Rezeptor-Agonisten-Aktivität: Molekulare Modellierung der chiralen Erkennung durch FPR2.  |  Schepetkin, IA., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 404-16. PMID: 23219934
  10. Physiologische Funktion von Gastrin-Releasing-Peptid und Neuromedin-B-Rezeptoren bei der Regulierung des Juckreiz-Kratzverhaltens im Rückenmark von Mäusen.  |  Sukhtankar, DD. and Ko, MC. 2013. PLoS One. 8: e67422. PMID: 23826298
  11. Neuromedin-B-Rezeptor-Antagonismus hemmt Migration, Invasion und epithelial-mesenchymale Transformation von Brustkrebszellen.  |  Park, HJ., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 934-42. PMID: 27571778
  12. Neuromedin B löst bei Mäusen akuten Juckreiz über die Aktivierung peripherer sensorischer Neuronen aus.  |  Ehling, S., et al. 2019. Acta Derm Venereol. 99: 587-893. PMID: 30734045
  13. Die Störung des Neuromedin-B-Rezeptors beeinträchtigt die Adipogenese bei Mäusen und 3T3-L1-Zellen.  |  de Paula, GSM., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 63: 93-102. PMID: 31067509

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PD 168368, 1 mg

sc-204166
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sc-204166A
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