GRP 94 Inhibitoren

Gängige GRP 94 Inhibitors sind unter underem IPI-504 CAS 857402-63-2, Ganetespib CAS 888216-25-9, NVP-AUY922 CAS 747412-49-3, AT13387 CAS 912999-49-6 und PF-04929113 CAS 908115-27-5.

GRP94-Inhibitoren bilden eine eigene Kategorie von Wirkstoffen, die darauf abzielen, mit dem Glukose-regulierten Protein 94 (GRP94), auch bekannt als Endoplasmin, zu interagieren und dessen Aktivität zu modulieren. GRP94 ist ein molekulares Chaperonprotein, das im endoplasmatischen Retikulum (ER) von Zellen zu finden ist. Es spielt eine zentrale Rolle bei der Faltung, dem Zusammenbau und der Qualitätskontrolle von Proteinen, insbesondere bei sekretorischen und Membranproteinen. GRP94 sorgt dafür, dass neu synthetisierte Proteine ihre richtige Konformation und ihren richtigen Funktionszustand erreichen, bevor sie in die vorgesehenen Zellkompartimente transportiert werden.

Inhibitoren, die auf GRP94 abzielen, sind so konzipiert, dass sie seine Chaperonfunktionen und seine Interaktionen mit Kundenproteinen beeinträchtigen. Diese Interaktion kann die Faltung und Reifung einer breiten Palette von Proteinen beeinflussen, was sich letztlich auf zelluläre Prozesse und Funktionen auswirkt. Durch die Erforschung der Wirkungen von GRP94-Inhibitoren erhalten die Forscher Einblicke in die komplexen Mechanismen, die der Qualitätskontrolle von Proteinen im ER zugrunde liegen, sowie in die breiteren Auswirkungen auf die Zellphysiologie. Darüber hinaus bieten diese Inhibitoren ein Mittel zur Untersuchung des komplizierten Gleichgewichts zwischen Proteinfaltung, -fehlfaltung und -abbau, das Licht auf die zellulären Reaktionen auf proteotoxischen Stress und die zellulären Strategien zur Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase wirft.