Date published: 2025-9-11

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PF-04929113 (CAS 908115-27-5)

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Alternative Namen:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
Anwendungen:
PF-04929113 ist ein starker und selektiver Hemmstoff von Hsp90 und des Her-2-Abbaus
CAS Nummer:
908115-27-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
521.53
Summenformel:
C25H30F3N5O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PF-04929113 (SNX-5422) ist ein starker und selektiver Hsp90-Inhibitor (Kd von 41 nM). PF-04929113 hemmt auch den Her-2-Abbau (IC50 von 37 nM). PF-04929113 ist ein niedermolekularer Hsp90-Inhibitor auf der Grundlage des 6,7-Dihydroindazol-4-on-Gerüsts. PF-04929113 hat eine starke Wirkung auf die Her-2-Stabilität und bewirkt die erwartete Hochregulierung von Hsp70. PF-04929113 zeigt eine starke antiproliferative Aktivität gegen ein breites Spektrum von Krebszelltypen, z. B. MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50 von 19 nM), K562 (IC50 von 23 nM), SK-MEL-5 (IC50 von 25 nM) und A375 (IC50 von 51 nM).


PF-04929113 (CAS 908115-27-5) Literaturhinweise

  1. Entdeckung neuer 2-Aminobenzamid-Inhibitoren des Hitzeschockproteins 90 als potente, selektive und oral wirksame Antitumormittel.  |  Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
  2. Bestimmung von PF-04928473 in menschlichem Plasma durch Flüssigchromatographie mit Tandem-Massenspektrometrie.  |  Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
  3. Ein neuartiger HSP90-Inhibitor verzögert kastrationsresistenten Prostatakrebs ohne Veränderung des PSA-Serumspiegels und hemmt die Osteoklastogenese.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
  4. Die Hemmung von Clusterin durch OGX-011 verstärkt synergistisch die Aktivität des Hsp90-Inhibitors durch Unterdrückung der Hitzeschockreaktion bei kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
  5. Eine Phase-I-Studie zu PF-04929113 (SNX-5422), einem oral bioverfügbaren Hitzeschockprotein-90-Inhibitor, bei Patienten mit refraktären soliden Tumoren und Lymphomen.  |  Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
  6. Phase-I-Studie mit dem HSP90-Inhibitor PF-04929113 (SNX5422) bei erwachsenen Patienten mit wiederkehrenden, refraktären hämatologischen Malignomen.  |  Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
  7. Die Unterdrückung des Hitzeschockproteins 27 durch OGX-427 induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum und verstärkt die Wirkung von Hitzeschockprotein-90-Inhibitoren zur Verzögerung von kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
  8. Zielgerichtete Hitzeschockproteine bei metastasierendem kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
  9. Die milde Mikrowellenablation in Kombination mit HSP90- und TGF-β1-Inhibitoren verbessert die therapeutische Wirkung bei Osteosarkomen.  |  Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
  10. Hochdurchsatz-Screening als Strategie zur Neuordnung von Arzneimitteln für Untergruppen mit schlechtem Ausgang bei pädiatrischer akuter lymphatischer Leukämie mit B-Zell-Vorläufer.  |  Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691

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