GPR175 Inhibitoren

Gängige GPR175 Inhibitors sind unter underem Propranolol CAS 525-66-6, Sotalol hydrochloride CAS 959-24-0, (S)-Timolol Maleate CAS 26921-17-5, Metoprolol Tartrate CAS 56392-17-7 und (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7.

Zu den chemischen Inhibitoren von GPR175 gehören eine Reihe von beta-adrenergen Rezeptorantagonisten, die die funktionelle Aktivität dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors indirekt beeinflussen. Propranolol, ein nicht-selektiver Betablocker, ist für seine Fähigkeit bekannt, beta-adrenerge Rezeptoren zu hemmen, was die zellulären Reaktionen auf Schilddrüsenhormon-Derivate verringern kann. Da GPR175 auf den Schilddrüsenhormonspiegel reagiert, kann die Blockade dieser Rezeptoren durch Propranolol die nachgeschalteten Wirkungen, die über GPR175 vermittelt werden, funktionell hemmen. In ähnlicher Weise können Sotalol und Nadolol, beides nicht-selektive Betablocker, und Timolol, ein nicht-selektiver beta-adrenerger Antagonist, die durch Schilddrüsenhormone regulierten adrenergen Wirkungen vermindern und somit die GPR175-Signalprozesse abschwächen. Metoprolol und Atenolol, bei denen es sich um selektive Beta1-Blocker handelt, können die kardialen Reaktionen auf Schilddrüsenhormon-Derivate spezifisch hemmen und damit indirekt die GPR175-Aktivität in adrenergen Signalwegen im Herzen hemmen.

Darüber hinaus reduziert Esmolol, ein kardioselektiver Beta1-Blocker, die kardialen Reaktionen auf Schilddrüsenhormone und hemmt damit möglicherweise die Auswirkungen des GPR175 auf die adrenerge Signalübertragung im Herzen. Bisoprolol, ein weiterer selektiver beta1-adrenerger Rezeptorantagonist, wirkt auf ähnliche Weise, indem er den Einfluss von Schilddrüsenhormon-Derivaten auf das Herz verringert, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung von GPR175 führt. Carvedilol kann mit seiner nicht-selektiven beta-adrenergen Blockade und seiner zusätzlichen alpha-blockierenden Wirkung die Wirkung von Schilddrüsenhormon-Derivaten sowohl auf alpha- als auch auf beta-adrenerge Rezeptoren hemmen und dadurch die Rolle des GPR175 in diesen Bahnen funktionell hemmen. Labetalol, das sowohl als beta- als auch als alpha1-adrenerger Antagonist wirkt, reduziert die zellulären Wirkungen von Schilddrüsenhormonen und damit möglicherweise auch die funktionelle Aktivität des GPR175. Nebivolol, das selektiv Beta1-Rezeptoren hemmt, und Pindolol, ein nichtselektiver Betablocker mit partieller Agonistenaktivität, können GPR175 ebenfalls funktionell hemmen, indem sie die Reaktion nachgeschalteter Signalwege auf Schilddrüsenhormon-Derivate blockieren, die bekanntermaßen mit GPR175 interagieren.