GPR175阻害剤
一般的なGPR175阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、ソタロール塩酸塩 CAS 959-24-0、(S)-チモロール マレイン酸塩 CAS 26921-17-5、酒石酸メトプロノール CAS 56392-17-7、および (RS)-アテノロール CAS 29122-68-7。
GPR175の化学的阻害剤には、このGタンパク質共役型レセプターの機能活性に間接的に影響を与える様々なβアドレナリン受容体拮抗薬が含まれる。非選択的β遮断薬であるプロプラノロールは、βアドレナリン受容体を阻害する能力で知られており、甲状腺ホルモン誘導体に対する細胞応答を低下させることができる。GPR175は甲状腺ホルモンレベルに反応するので、プロプラノロールによるこれらの受容体の遮断は、GPR175を介して媒介される下流作用を機能的に阻害することができる。同様に、非選択的β遮断薬であるソタロールとナドロール、および非選択的βアドレナリン拮抗薬であるチモロールは、甲状腺ホルモンによって調節されるアドレナリン作動性作用を減弱させ、したがってGPR175シグナル伝達過程を減弱させることができる。選択的β1遮断薬であるメトプロロールとアテノロールは、甲状腺ホルモン誘導体に対する心臓の反応を特異的に阻害することができ、それによって心臓内のアドレナリン作動性シグナル伝達経路におけるGPR175活性を間接的に阻害する。
さらに、心臓選択的β1遮断薬であるエスモロールは、甲状腺ホルモンに対する心臓の反応を低下させ、心臓のアドレナリン作動性シグナル伝達に対するGPR175の作用を阻害する可能性がある。もう1つの選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であるビソプロロールは、甲状腺ホルモン誘導体が心臓に及ぼす影響を減少させることによって同様の作用を示し、その結果GPR175の機能的阻害につながる。カルベジロールは、非選択的βアドレナリン遮断作用とα遮断作用を持ち、αアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方に対する甲状腺ホルモン誘導体の作用を阻害することで、これらの経路におけるGPR175の役割を機能的に阻害することができる。βアドレナリン拮抗薬とα1アドレナリン拮抗薬の両方の作用を持つラベタロールは、甲状腺ホルモンの細胞作用を低下させ、GPR175の機能的活性を低下させる可能性がある。β1受容体を選択的に阻害するネビボロールと、部分作動薬としての活性をもつ非選択的β遮断薬であるピンドロールも、GPR175と相互作用することが知られている甲状腺ホルモン誘導体に対する下流のシグナル伝達経路の反応を阻害することによって、GPR175を機能的に阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬である。GPR175（Tpra1）は甲状腺ホルモン誘導体に反応するGタンパク質共役受容体であり、アドレナリン性シグナル伝達に影響を与える可能性がある。プロプラノロールはβアドレナリン受容体を遮断することで、甲状腺ホルモン誘導体に対する細胞応答を減弱し、GPR175を介する下流への影響を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Sotalol hydrochloride | 959-24-0 | sc-203699 sc-203699A | 10 mg 50 mg | $67.00 $246.00 | 3 | |
ソタロールは抗不整脈作用を持つβ遮断薬である。プロプラノロールと同様に、βアドレナリン受容体を遮断し、甲状腺ホルモン誘導体がこれらの受容体に及ぼす影響を減少させることで、アドレナリン性シグナル伝達経路に対するGPR175の影響を機能的に阻害する。 | ||||||
(S)-Timolol Maleate | 26921-17-5 | sc-203297 sc-203297A | 100 mg 250 mg | $60.00 $124.00 | ||
チモロールは、甲状腺ホルモンによって調節されるアドレナリン作用を阻害する別のβアドレナリン受容体拮抗薬である。GPR175は甲状腺ホルモン濃度に敏感であるため、チモロールのβアドレナリン受容体に対する拮抗作用は、GPR175のシグナル伝達プロセスを減弱させる可能性がある。 | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
メトプロロールは選択的β1遮断薬であり、甲状腺ホルモン誘導体の心臓への作用を特異的に阻害することができます。これにより、甲状腺ホルモンによって調節されるGPR175の機能活性を間接的に阻害することができます。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
アテノロールは選択的β1-アドレナリン受容体拮抗薬です。β1-アドレナリン経路を介して作用する可能性のある甲状腺ホルモン誘導体の作用を阻害することで、GPR175を機能的に阻害することができます。この甲状腺ホルモン誘導体は、GPR175のシグナル伝達カスケードに関与している可能性があります。 | ||||||
Nadolol | 42200-33-9 | sc-253175 | 1 g | $180.00 | ||
ナドロールは非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬です。甲状腺ホルモン誘導体が作用する可能性のある受容体を阻害することで、ナドロールは間接的にこれらのシグナル伝達経路に対するGPR175の影響を抑制することができます。 | ||||||
Esmolol Hydrochloride | 81161-17-3 | sc-211424 | 10 mg | $149.00 | 1 | |
エスモロールは心臓選択性のβ1-アドレナリン受容体遮断薬です。その作用により甲状腺ホルモンに対する心臓の反応が抑制され、GPR175はこのようなホルモンに反応するため、エスモロールは心臓のアドレナリン性シグナル伝達におけるタンパク質の作用を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Bisoprolol | 66722-44-9 | sc-278792 | 25 mg | $204.00 | ||
選択的β1-アドレナリン受容体拮抗薬であるビソプロロールは、心臓に対する甲状腺ホルモン誘導体の影響を減少させることができます。この遮断は、これらのホルモンに反応することが知られている受容体であるため、GPR175の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
カルベジロールは非選択的βアドレナリン遮断薬でα遮断作用も有しています。 甲状腺ホルモン誘導体のαおよびβアドレナリン受容体への作用を阻害することができ、間接的にこれらの経路におけるGPR175の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Labetalol | 36894-69-6 | sc-484723 | 50 mg | $176.00 | ||
ラベタロールは、βアドレナリン受容体拮抗薬およびα1アドレナリン受容体拮抗薬の両方です。この二重作用により、甲状腺ホルモン誘導体の細胞効果を阻害し、アドレナリン作動性シグナル伝達におけるGPR175の機能活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||