Date published: 2025-9-6

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Carvedilol (CAS 72956-09-3)

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Nomi alternativi:
1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol
Applicazione:
Carvedilol è un antagonista dei recettori α1 e β-adrenergici.
Numero CAS:
72956-09-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
406.50
Formula molecolare:
C24H26N2O4
Informazioni supplementari:
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Il carvedilolo è un antagonista degli AR (recettori alfa1 e beta-adrenergici) con proprietà antiossidanti. Gli studi dimostrano che i recettori alfa1D-AR e alfa1B-AR hanno una maggiore affinità per il carvedilolo rispetto al sottotipo beta1-AR. È stato osservato che il carvedilolo blocca i cambiamenti oscillatori del calcio intracellulare indotti dagli alfa1D-AR e dagli alfa1B-AR e ha dimostrato di avere un effetto ossidativo superiore a quello dell'atenololo (sc-204895). L'enantiomero S(-) del carvedilolo agisce come beta-bloccante, mentre gli enantiomeri R(+) e S(-) bloccano entrambi l'alfa1. Il carvedilolo è un inibitore di alfa1B-AR, beta1-AR, beta2-AR e alfa1D-AR.


Carvedilol (CAS 72956-09-3) Referenze

  1. Carvedilolo, un bloccante dei beta-adrenocettori con proprietà chelanti. Un 'superdimero' di rame basato su unità dimetalliche.  |  Zoroddu, MA., et al. 2003. J Inorg Biochem. 95: 315-20. PMID: 12818802
  2. Effetti della noradrenalina sulla via ossidativa del pentoso fosfato nel cuore di ratto.  |  Zimmer, HG., et al. 1992. Circ Res. 71: 451-9. PMID: 1378361
  3. Il carvedilolo inibisce selettivamente le variazioni oscillatorie del calcio intracellulare evocate dai recettori alfa1D e alfa1B-adrenergici umani.  |  Koshimizu, TA., et al. 2004. Cardiovasc Res. 63: 662-72. PMID: 15306222
  4. Effetto dei recettori alfa1-adrenergici nella fisiopatologia cardiaca.  |  Shannon, R. and Chaudhry, M. 2006. Am Heart J. 152: 842-50. PMID: 17070143
  5. Gli effetti antiossidanti del trattamento a lungo termine sono più pronunciati per il carvedilolo che per l'atenololo nei pazienti post-infarto miocardico.  |  Jonsson, G., et al. 2007. J Cardiovasc Pharmacol. 49: 27-32. PMID: 17261960
  6. Farmacocinetica di popolazione del S(-)-carvedilolo in volontari sani dopo la somministrazione delle forme di dosaggio a rilascio immediato (IR) e delle nuove forme di dosaggio a rilascio controllato (CR) del racemato.  |  Othman, AA., et al. 2007. AAPS J. 9: E208-18. PMID: 17614362
  7. Carvedilolo nel trattamento dell'ipertensione.  |  Stafylas, PC. and Sarafidis, PA. 2008. Vasc Health Risk Manag. 4: 23-30. PMID: 18629377
  8. Effetti distintivi del carvedilolo nella zona non infartuale: rimodellamento del cuore di ratto legato allo stress ossidativo.  |  Zhuang, XF., et al. 2009. J Int Med Res. 37: 1354-64. PMID: 19930840
  9. Applicazione dell'NMR 13C CPMAS per la caratterizzazione qualitativa e quantitativa del carvedilolo e delle sue formulazioni commerciali.  |  Zielińska-Pisklak, M., et al. 2012. J Pharm Sci. 101: 1763-72. PMID: 22331650
  10. Uso combinato di liquido ionico e β-CD per l'enantioseparazione di 12 farmaci mediante CE.  |  Zuo, L., et al. 2013. J Sep Sci. 36: 517-23. PMID: 23303483
  11. Effetto dei bloccanti adrenergici, carvedilolo, prazosina, metoprololo e combinazione di prazosina e metoprololo sull'epatotossicità indotta dal paracetamolo nei conigli.  |  Zubairi, MB., et al. 2014. Indian J Pharmacol. 46: 644-8. PMID: 25538338
  12. Doppia attività dell'idrossipropil-β-ciclodestrina e dei vettori idrosolubili sulla solubilità del carvedilolo.  |  Zoghbi, A., et al. 2017. AAPS PharmSciTech. 18: 2927-2935. PMID: 28432614
  13. Potenziali effetti cardioprotettivi e antitumorali del carvedilolo libero o come nanoparticelle caricate con o senza doxorubicina in topi portatori di carcinoma di Ehrlich solido.  |  Zidan, A., et al. 2023. Toxicol Appl Pharmacol. 465: 116448. PMID: 36921847

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