GPR119 Aktivatoren
Gängige GPR119 Activators sind unter underem Oleylethanolamide CAS 111-58-0, PSN 375963 hydrochloride CAS 388575-52-8, AS 1269574 CAS 330981-72-1, 2-Oleoylglycerol CAS 3443-84-3 und Oleylethanolamide CAS 111-58-0.
GPR119-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität des GPR119-Proteins direkt oder indirekt verstärken. Zu den direkten Aktivatoren gehören bioaktive Lipide wie Oleoylethanolamid (OEA) und synthetische kleine Moleküle wie PSN632408, AR231453, MBX-2982, GSK1292263 und APD668. Diese Verbindungen binden an die orthosterische Stelle von GPR119 und lösen eine Konformationsänderung aus, die den Adenylatcyclase-cAMP-Signalweg auslöst. Dieser Signalweg spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Insulinsekretion als Reaktion auf Glukose, ein Schlüsselprozess in der Glukosehomöostase.
Andererseits wirken indirekte Aktivatoren, indem sie den Körper mit Vorläufern versorgen, die zu endogenen Verbindungen metabolisiert werden, die GPR119 binden und aktivieren können. Beispiele für diese Vorläufer sind Natriumoleat, Natriumlinoleat, Natriumpalmitat, Natriumstearat, Diacylglycerin und Palmitinsäure. Nach der Absorption können diese Verbindungen zu verschiedenen N-Acylethanolaminen metabolisiert werden, darunter OEA, Linoleoylethanolamid (LEA), Palmitoylethanolamid (PEA) und Stearoylethanolamid (SEA), die alle an GPR119 binden und es aktivieren können. Die Aktivierung von GPR119 führt zur Initiierung des Adenylatcyclase-cAMP-Signalwegs, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und einer verstärkten Insulinsekretion führt und somit zur Glukosehomöostase beiträgt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
OEA ist ein bioaktives Lipid, das GPR119 direkt aktiviert. Es bindet an die orthosterische Stelle des Rezeptors und löst eine Konformationsänderung aus, die intrazelluläre Signalkaskaden aktiviert, darunter den Adenylatcyclase-cAMP-Signalweg. | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
PSN 375963 Hydrochlorid wirkt als GPR119-Agonist und bindet selektiv an die allosterische Stelle des Rezeptors. Seine einzigartige molekulare Architektur erleichtert spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und stabilisiert die Rezeptorkonformation, wodurch die nachgeschaltete Signalübertragung verstärkt wird. Die Verbindung weist ein günstiges kinetisches Profil auf, das sich durch eine moderate Bindungsaffinität auszeichnet, die eine anhaltende Rezeptoraktivierung ermöglicht, wodurch Stoffwechselwege und zelluläre Signaldynamik wirksam beeinflusst werden. | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
AS 1269574 wirkt als GPR119-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen im Rezeptor durch einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen zu bewirken. Die besonderen strukturellen Merkmale dieses Wirkstoffs fördern eine verstärkte Dimerisierung des Rezeptors, die für eine optimale Signalübertragung entscheidend ist. Ihre Reaktionskinetik zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, was eine wirksame Modulation intrazellulärer Signalwege ermöglicht. Das Löslichkeitsprofil der Verbindung unterstützt zudem ihre dynamischen Interaktionen innerhalb biologischer Systeme. | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
2-Oleoylglycerol fungiert als GPR119-Agonist und weist eine einzigartige Affinität für den Rezeptor auf, die spezifische Liganden-Rezeptor-Interaktionen erleichtert. Sein hydrophober Schwanz verbessert die Membranintegration und fördert die Rezeptoraktivierung durch allosterische Modulation. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine anhaltende Bindung an GPR119 hin, was zu einer lang anhaltenden Signalwirkung führt. Darüber hinaus tragen seine lipidähnlichen Eigenschaften zu seiner Fähigkeit bei, Zellmembranen effizient zu durchqueren und Stoffwechselwege zu beeinflussen. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
Natriumoleat, ein Salz der Ölsäure, kann zu OEA metabolisiert werden, das GPR119 direkt aktiviert. Dies erhöht den cAMP-Spiegel und führt zu einer verstärkten Insulinsekretion. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Natriumlinoleat, ein Salz der Linolsäure, kann in Linoleoylethanolamid (LEA) umgewandelt werden, das GPR119 aktivieren kann, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten Insulinsekretion führt. | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
Natriumpalmitat, ein Salz der Palmitinsäure, kann in Palmitoylethanolamid (PEA) umgewandelt werden, das GPR119 aktivieren kann, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten Insulinsekretion führt. | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
Natriumstearat, ein Salz der Stearinsäure, kann in Stearoylethanolamid (SEA) umgewandelt werden, das GPR119 aktivieren kann, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten Insulinsekretion führt. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Diacylglycerin kann zu verschiedenen N-Acylethanolaminen verstoffwechselt werden, die GPR119 aktivieren können, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten Insulinsekretion führt. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
Palmitinsäure kann in Palmitoylethanolamid (PEA) umgewandelt werden, das GPR119 aktivieren kann, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer verstärkten Insulinsekretion führt. | ||||||