gp91phox Inhibitoren
Gängige gp91phox Inhibitors sind unter underem Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1, Apocynin CAS 498-02-2, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0 und 2-Acetylphenothiazine CAS 6631-94-3.
Chemische Inhibitoren von gp91phox zielen auf verschiedene Aspekte der Funktion des Enzyms ab, um seine Rolle bei der Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) zu verhindern. Diphenyleniodoniumchlorid wirkt auf gp91phox durch Bindung an seine Flavoprotein-Domäne, die für die katalytische Aktivität wesentlich ist, und blockiert so die Elektronenübertragung von NADPH auf Sauerstoff. Apocynin stört den Aufbau des NADPH-Oxidase-Komplexes, der für die Aktivierung von gp91phox entscheidend ist, indem es die Interaktion zwischen den Untereinheiten p47phox und p22phox behindert. AEBSF und seine Hydrochloridform, 4-(2-Aminoethyl)-benzolsulfonylfluorid, hemmen die proteolytische Verarbeitung von gp91phox, wodurch die Reifung und Funktion des Enzyms eingeschränkt wird. GKT137831 wirkt als dualer Inhibitor selektiv auf die NOX1/NOX4-Isoformen, die gp91phox innerhalb des NOX2-Komplexes einschließen, und verringert so die Fähigkeit des Enzyms, ROS zu erzeugen.
VAS2870 und VAS3947 hemmen als Pan-NADPH-Oxidase-Inhibitoren nicht-kompetitiv den Elektronentransfer innerhalb des NOX-Enzymkomplexes, ein entscheidender Schritt für die ROS-Erzeugung durch gp91phox. ML171 ist zwar ein spezifischer Inhibitor der NOX1-Isoform, kann aber indirekt die Aktivität von gp91phox vermindern, indem es auf einen verwandten Mechanismus abzielt. GLX351322, in erster Linie ein Inhibitor von NOX4, zeigt ebenfalls eine unterdrückende Wirkung auf gp91phox, indem es den Elektronentransfer behindert. Fulvene-5 modifiziert wesentliche Thiolgruppen von gp91phox, was zu einer Hemmung seiner ROS-Produktion führt. Plumbagin nutzt den Redox-Zyklus, um den Elektronentransfer innerhalb des NADPH-Oxidase-Komplexes zu stören und dadurch die Aktivität von gp91phox zu verringern. Ebselen schließlich ahmt die Aktivität der Glutathionperoxidase nach und interagiert mit Peroxiden, um die von gp91phox produzierten ROS-Werte zu senken. Jeder Inhibitor hemmt die enzymatische Aktivität von gp91phox auf eine andere Weise, was die Komplexität der Regulierung der Funktion dieses Enzyms verdeutlicht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Diphenyliodoniumchlorid (DPI) hemmt gp91phox durch Bindung an die Flavoprotein-Domäne des Enzyms, die für seine katalytische Aktivität notwendig ist. DPI wirkt als Flavoenzym-Inhibitor, der die Elektronenübertragung von NADPH auf das Sauerstoffmolekül blockiert und dadurch die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) hemmt, für die gp91phox im NADPH-Oxidase-Komplex verantwortlich ist. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
Apocynin hemmt gp91phox, indem es die Bildung des NADPH-Oxidase-Komplexes verhindert. Dies geschieht durch die Störung der Interaktion zwischen den Untereinheiten p47phox und p22phox, die für die Aktivierung von gp91phox notwendig sind. Diese Unterbrechung der Komplexbildung hemmt effektiv die Produktion von ROS durch gp91phox. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF ist ein irreversibler Serinprotease-Inhibitor, der gp91phox hemmen kann, indem er die proteolytische Verarbeitung des Proteins verhindert, die für seine Reifung und Funktion notwendig ist. Durch die Hemmung dieser Verarbeitung reduziert AEBSF das für die ROS-Produktion verfügbare funktionelle Enzym. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831 hemmt selektiv gp91phox, indem es auf die NOX1/NOX4-Isoformen der NADPH-Oxidase abzielt. Es handelt sich um einen dualen Inhibitor, der die Aktivität von gp91phox innerhalb des NOX2-Komplexes beeinträchtigt, was zu einer Verringerung der ROS-Erzeugung führt, die eine Hauptfunktion von gp91phox ist. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
ML171, auch bekannt als 2-Acetylphenothiazin, hemmt selektiv gp91phox, indem es auf die NOX1-Isoform der NADPH-Oxidase abzielt. Während sich NOX1 von gp91phox (NOX2) unterscheidet, kann der Inhibitor indirekt die Gesamtaktivität der NADPH-Oxidase reduzieren, indem er auf einen ähnlichen Mechanismus abzielt, der für die Funktion von gp91phox wichtig ist. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
Plumbagin hemmt gp91phox durch Redox-Zyklen und durch Störung des Elektronentransfers innerhalb des NADPH-Oxidase-Komplexes. Diese Interferenz verringert die Fähigkeit von gp91phox, ROS zu erzeugen, und hemmt dadurch seine primäre Funktion. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
Ebselen ist eine selenorganische Verbindung, die gp91phox hemmt, indem sie die Glutathionperoxidase-Aktivität nachahmt und mit Peroxiden reagiert. Dies führt zu einer Verringerung der ROS-Werte, die normalerweise durch die Aktivität von gp91phox erzeugt werden, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird. | ||||||