gp91phox Activateurs
Les activateurs gp91phox courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le chlorure de diphénylèneiodonium CAS 4673-26-1, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1, l'A23187 CAS 52665-69-7 et la forskoline CAS 66575-29-9.
La découverte de ces activateurs commencerait par le développement d'une stratégie ciblée de criblage à haut débit (HTS). Cette stratégie utiliserait une bibliothèque d'entités chimiques diverses, qui seraient systématiquement testées pour leur capacité à augmenter l'activité de la gp91phox. L'essai HTS serait probablement basé sur la détection d'espèces réactives de l'oxygène ou de produits connexes résultant de l'action enzymatique du complexe NADPH oxydase. Par exemple, une sonde chimiluminescente ou fluorescente réagissant à la présence de ces espèces réactives pourrait être utilisée. Cette sonde produirait un signal détectable lors de la réaction avec les produits de l'activité enzymatique de la gp91phox, permettant ainsi l'identification rapide des composés qui provoquent une augmentation de l'intensité du signal au-dessus d'un seuil prédéfini, indiquant des propriétés activatrices potentielles.
Par la suite, les composés identifiés comme activateurs potentiels dans le cadre du processus HTS seront validés par des essais secondaires. Ces essais sont conçus pour être plus spécifiques et confirmer que l'augmentation de l'activité enzymatique est directement due à l'action du composé sur la gp91phox. Pour ce faire, une batterie d'essais biochimiques sera utilisée pour exclure les effets non spécifiques et pour vérifier l'interaction directe entre le composé et la protéine. Une fois confirmée, l'interaction entre la protéine gp91phox et les composés activateurs sera caractérisée en détail. Des analyses structurelles, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, pourraient être effectuées pour révéler la nature exacte de la liaison et comprendre le mécanisme par lequel ces activateurs renforcent l'activité de la protéine. Ces connaissances structurelles seraient complétées par des essais cinétiques mesurant les changements dans le taux d'activité de la protéine gp91phox en présence des activateurs. En outre, la modélisation et les simulations in silico joueraient un rôle crucial dans la prédiction de la manière dont ces activateurs interagissent avec la gp91phox au niveau moléculaire, ce qui pourrait conduire à la conception rationnelle de composés plus puissants.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle central dans l'activation de la NADPH oxydase. L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation et la translocation de p47phox et p67phox vers la membrane, où elles s'associent à gp91phox pour renforcer son activité dans la production d'espèces réactives de l'oxygène. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Le DPI agit comme un inhibiteur des flavoenzymes et peut indirectement renforcer l'activité de gp91phox en empêchant la dégradation des composants de la NADPH oxydase, ce qui permet une poussée respiratoire soutenue dans les phagocytes. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
L'acide arachidonique peut activer la NADPH oxydase en modulant l'activité de la PKC et en interagissant directement avec la gp91phox, ce qui entraîne une augmentation de son activité de transfert d'électrons et la production d'anions superoxydes. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la PKC. La PKC activée phosphoryle ensuite les composants du complexe NADPH oxydase, tels que p47phox, qui s'associe à gp91phox pour renforcer son activité. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA. La PKA phosphoryle ensuite les composants du complexe NADPH oxydase, tels que p47phox, ce qui entraîne leur translocation vers la membrane où ils interagissent avec gp91phox pour renforcer son activité de production d'espèces réactives de l'oxygène. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagit avec ses récepteurs pour activer l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent la PKA. La PKA phosphoryle les composants cytosoliques du complexe NADPH oxydase, contribuant à leur translocation vers la membrane pour activer la gp91phox. | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
Les donneurs d'oxyde nitrique, tels que la SNAP, peuvent entraîner la modification de résidus cystéine critiques sur les composants de la NADPH oxydase, améliorant l'assemblage et l'activité du complexe qui comprend la gp91phox, favorisant ainsi l'activité de la salve respiratoire. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
La concanavaline A est une lectine qui peut stimuler l'agrégation des récepteurs de la surface cellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKC en aval. L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation des composants du complexe NADPH oxydase, ce qui renforce l'activité de la gp91phox. | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
Le zymosan est un glucane couramment utilisé pour stimuler les phagocytes, ce qui entraîne l'activation de la PKC et l'assemblage du complexe NADPH oxydase. L'activation de ce complexe entraîne une activité accrue de la gp91phox dans la production d'anions superoxydes. | ||||||