gp91phox Inibidores
Os inibidores comuns do gp91phox incluem, entre outros, o cloreto de difenileneiodónio CAS 4673-26-1, a apocinina CAS 498-02-2 e o cloreto de AEBSF CAS 30827-99-7, 2-(2-Clorofenil)-4-(3-(dimetilamino)fenil)-5-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona CAS 1218942-37-0 e 2-Acetilfenotiazina CAS 6631-94-3.
Os inibidores químicos da gp91phox visam vários aspectos da função da enzima para impedir o seu papel na produção de espécies reactivas de oxigénio (ROS). O cloreto de difenileneiodónio actua na gp91phox ligando-se ao seu domínio flavoproteico, essencial para a atividade catalítica, bloqueando assim a transferência de electrões do NADPH para o oxigénio. A apocinina interfere com a montagem do complexo NADPH oxidase, essencial para a ativação da gp91phox, ao impedir a interação entre as subunidades p47phox e p22phox. O AEBSF e a sua forma de cloridrato, o fluoreto de 4-(2-aminoetilo) benzenossulfonilo, inibem o processamento proteolítico da gp91phox, limitando assim a maturação e a função da enzima. O GKT137831, como inibidor duplo, visa seletivamente as isoformas NOX1/NOX4 que incluem a gp91phox no complexo NOX2, reduzindo a capacidade da enzima para gerar ROS.
O VAS2870 e o VAS3947, como inibidores da pan-NADPH oxidase, inibem de forma não competitiva a transferência de electrões dentro do complexo enzimático NOX, um passo crucial para a geração de ROS pela gp91phox. O ML171, embora seja especificamente um inibidor da isoforma NOX1, pode reduzir indiretamente a atividade da gp91phox, visando um mecanismo relacionado. O GLX351322, principalmente um inibidor da NOX4, também apresenta um efeito supressor na gp91phox através da obstrução da transferência de electrões. O Fulvene-5 modifica grupos tiol essenciais da gp91phox, levando à inibição da sua produção de ROS. A plumbagina utiliza o ciclo redox para interferir nos processos de transferência de electrões no complexo NADPH oxidase, reduzindo assim a atividade da gp91phox. Por último, o Ebselen actua imitando a atividade da glutationa peroxidase, interagindo com os peróxidos para reduzir os níveis de ERO produzidos pela gp91phox. Cada inibidor utiliza um método distinto para inibir a atividade enzimática da gp91phox, demonstrando a complexidade da regulação da função desta enzima.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
O cloreto de difenileneiodónio (DPI) inibe a gp91phox ligando-se ao domínio da flavoproteína da enzima, que é necessário para a sua atividade catalítica. O DPI actua como um inibidor da flavoenzima que bloqueia a transferência de electrões do NADPH para a molécula de oxigénio, inibindo assim a geração de espécies reactivas de oxigénio (ERO) pela qual a gp91phox é responsável no complexo NADPH oxidase. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
A apocinina inibe a gp91phox impedindo a montagem do complexo NADPH oxidase. Fá-lo interferindo com a interação entre as subunidades p47phox e p22phox, que são necessárias para a ativação da gp91phox. Esta perturbação da montagem do complexo inibe eficazmente a produção de ERO pela gp91phox. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
O AEBSF é um inibidor irreversível da serina protease que pode inibir a gp91phox ao impedir o processamento proteolítico da proteína necessário para a sua maturação e função. Ao inibir este processamento, o AEBSF reduz a enzima funcional disponível para a produção de ROS. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
O GKT137831 inibe seletivamente a gp91phox, visando as isoformas NOX1/NOX4 da NADPH oxidase. É um inibidor duplo que prejudica a atividade da gp91phox no complexo NOX2, levando a uma redução da produção de ROS, que é uma função primária da gp91phox. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
O ML171, também conhecido como 2-acetilfenothiazina, inibe seletivamente a gp91phox, visando a isoforma NOX1 da NADPH oxidase. Embora a NOX1 seja distinta da gp91phox (NOX2), o inibidor pode reduzir indiretamente a atividade global da NADPH oxidase, visando um mecanismo semelhante que é importante para a função da gp91phox. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
A plumbagina inibe a gp91phox através de ciclos redox e interferindo com a transferência de electrões no complexo NADPH oxidase. Esta interferência reduz a capacidade da gp91phox para gerar ROS, inibindo assim a sua função primária. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
O ebselen é um composto seleno-orgânico que inibe a gp91phox imitando a atividade da glutationa peroxidase e reagindo com os peróxidos. Isto leva a uma redução dos níveis de ROS, que são normalmente produzidos pela atividade da gp91phox, inibindo assim funcionalmente a proteína. | ||||||