GnT-IVA Inhibitoren
Gängige GnT-IVA Inhibitors sind unter underem Swainsonine CAS 72741-87-8, Kifunensine CAS 109944-15-2, Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6, Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2 und Castanospermine CAS 79831-76-8.
Chemische Inhibitoren von GnT-IVA wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Rolle im Glykosylierungsweg zu stören. Swainsonin zielt auf die Alpha-Mannosidase II ab, die für das Mannose-Trimming bei der N-Glykan-Synthese unerlässlich ist, was eine Voraussetzung für die Wirkung von GnT-IVA ist. Durch die Blockierung dieses Enzyms behindert Swainsonin indirekt die Funktion von GnT-IVA, indem es die ordnungsgemäße Bildung seiner Glykoproteinsubstrate verhindert. In ähnlicher Weise hemmen Kifunensin und Deoxymannojirimycin die Mannosidase I bzw. II, also Enzyme, die der Wirkung von GnT-IVA in der Glykosylierungskaskade vorausgehen. Die Hemmung dieser Enzyme durch Kifunensin und Deoxymannojirimycin führt zur Anhäufung unsachgemäß verarbeiteter Glykane, die keine geeigneten Substrate für GnT-IVA sind, und hemmt es somit funktionell. Deoxynojirimycin und Castanospermin entfalten ihre Wirkung zu einem früheren Zeitpunkt des Glykosylierungsprozesses, indem sie die alpha-Glucosidase I und II bzw. die Glucosidase hemmen. Diese Störung in den frühen Stadien der Glykanverarbeitung führt zu einem Mangel an reifen Substraten für GnT-IVA, was wiederum seine funktionelle Aktivität einschränkt.
Bromoconduritol, Celgosivir und Isofagomin sind Inhibitoren von Beta-Glucosidasen, Alpha-Glucosidasen bzw. einer anderen Form der Beta-Glucosidase. Ihre Hemmung dieser Glykosidase-Enzyme beeinträchtigt die Feinabstimmung der Glykanstrukturen, die für die funktionelle Aktivität von GnT-IVA wesentlich sind. Ohne die korrekte Bildung dieser Strukturen kann GnT-IVA seine Aufgabe der Modifizierung von Glykoproteinen nicht erfüllen. Miglustat verändert den Glykosphingolipid-Stoffwechsel durch Hemmung der Glucosylceramid-Synthase. Diese enzymatische Blockade kann die Membranumgebung verändern, in der GnT-IVA arbeitet, was indirekt zu seiner funktionellen Hemmung führt. Salbostatin stört die Zucker-Phosphat-Pools durch die Hemmung der Trehalose-6-Phosphat-Phosphatase, was sich auf die Glykosylierungsreaktionen auswirken kann, die GnT-IVA katalysiert, und dadurch seine Funktion hemmt. Genistein, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, kann die Aktivität von GnT-IVA indirekt hemmen, indem es die N-gebundene Glykosylierung blockiert, einen Weg, an dem GnT-IVA direkt beteiligt ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
Swainsonin ist ein Inhibitor der Alpha-Mannosidase II, einem Enzym, das für die Entfernung von Mannoseresten in N-Glykanen von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird die Verarbeitung von N-Glykanen unterbrochen, was ein notwendiger Schritt für die ordnungsgemäße Funktion von GnT-IVA bei der Glykoproteinsynthese ist. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Kifunensin hemmt die Mannosidase I, die im Glykosylierungsweg vor der GnT-IVA liegt. Durch die Hemmung der Mannosidase I wird die Bildung von Substraten verhindert, auf die GnT-IVA normalerweise einwirken würde, wodurch GnT-IVA indirekt funktionell gehemmt wird. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
Deoxymannojirimycin ist ein Inhibitor von Alpha-Mannosidase I und II. Durch die Hemmung dieser Enzyme wird die für die GnT-IVA-Aktivität erforderliche Substratreifung behindert, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
Deoxynojirimycin blockiert Alpha-Glucosidase I und II, Enzyme, die an den frühen Stadien der Glykanverarbeitung beteiligt sind. Diese Hemmung beeinflusst die Bildung von GnT-IVA-Substraten und reduziert deren funktionelle Aktivität. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Castanospermin ist ein Glucosidase-Inhibitor, der die Trimmung von Glucoseresten bei der N-Glykan-Assemblierung beeinträchtigt. Diese fehlerhafte Glykan-Assemblierung beeinträchtigt die Wirkung von Enzymen wie GnT-IVA, die diese Glykane modifizieren. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Celgosivir hemmt Alpha-Glucosidasen, die Schlüsselenzyme für die korrekte Faltung und den Zusammenbau von N-Glykanen sind. Die Hemmung dieser Glucosidasen hemmt indirekt GnT-IVA, indem sie dessen Glykan-Substrate stört. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
Isofagomin wirkt als Hemmer von Beta-Glucosidase, einem Enzym, das an der Glykanmodifikation beteiligt ist. Durch die Hemmung von Beta-Glucosidase wird die Verarbeitung von N-Glykanen, die für die Funktion von GnT-IVA notwendig sind, gestört. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor und hemmt nachweislich die N-verknüpfte Glykosylierung. Da GnT-IVA am N-Glykosylierungspfad beteiligt ist, führt die Hemmung dieses Pfads durch Genistein zu einer funktionellen Hemmung von GnT-IVA. | ||||||