GnRHR Inhibitoren
Gängige GnRHR Inhibitors sind unter underem Abarelix Acetate CAS 183552-38-7, AG 045572 CAS 263847-55-8, WAY 207024 dihydrochloride CAS 872002-73-8, Ganirelix und Tamoxifen CAS 10540-29-1.
Der Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor (GnRHR) ist eine Schlüsselkomponente des reproduktiven endokrinen Systems, das sich hauptsächlich in der vorderen Hypophyse befindet. Seine Hauptfunktion besteht darin, die Wirkungen des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) zu vermitteln, indem es an GnRH bindet und nachgeschaltete Signalwege einleitet, die die Synthese und Freisetzung von Gonadotropinen, nämlich des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH), regulieren. Diese Gonadotropine spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Gonadenfunktion, einschließlich der Reifung der Eierstockfollikel bei Frauen und der Spermatogenese bei Männern. Somit dient GnRHR als zentraler Regulator von Fortpflanzungsprozessen und übt Kontrolle über den Beginn der Pubertät, die Regulierung des Menstruationszyklus und die Fruchtbarkeit aus.
Die Hemmung von GnRHR stellt eine Strategie zur Modulation der Fortpflanzungsfunktion und der Hormonsekretion dar. Es können mehrere Mechanismen zur Hemmung der GnRHR-Aktivität eingesetzt werden, wobei ein gängiger Ansatz die Verwendung von GnRH-Antagonisten oder -Analoga ist. Diese Verbindungen binden sich kompetitiv an GnRHR, unterbrechen die Bindung von endogenem GnRH und blockieren dadurch die Initiierung nachgeschalteter Signalkaskaden. Darüber hinaus kann eine Blockade der GnRHR-Aktivität durch die Modulation intrazellulärer Signalwege nach der Rezeptoraktivierung erreicht werden. So kann beispielsweise die Hemmung der Proteinkinase A (PKA) oder der Proteinkinase C (PKC), die Schlüsselfaktoren der GnRHR-Signalübertragung sind, nachgeschaltete Signalereignisse unterbrechen und die Gonadotropinsynthese und -freisetzung abschwächen. Darüber hinaus stellen die Blockade der GnRHR-Expression oder die Rezeptorinternalisierung alternative Strategien zur Hemmung der GnRHR-Funktion dar und bieten damit Möglichkeiten für die Entwicklung von Verhütungsmethoden bei Fortpflanzungsstörungen. Insgesamt bietet die Aufklärung der Mechanismen der GnRHR-Hemmung Einblicke in die Regulierung von Fortpflanzungsprozessen und eröffnet Möglichkeiten für pharmakologische Eingriffe in die Modulation der Fortpflanzungsfunktion und der Hormonsekretion.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
Abarelixacetat wirkt als GnRH-Rezeptor-Antagonist und weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, indem es die Aktivierung des Rezeptors blockiert. Diese Hemmung unterbricht die normalen Signalwege, die mit der Freisetzung von Gonadotropin verbunden sind. Sein struktureller Aufbau ermöglicht spezifische Bindungsinteraktionen, die die für die Rezeptoraktivierung erforderlichen Konformationsänderungen verhindern. Die Stabilität des Wirkstoffs und seine Resistenz gegenüber enzymatischem Abbau tragen zu seiner lang anhaltenden Wirkung bei und beeinflussen die nachgeschaltete Hormonregulation auf besondere Weise. | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
AG 045572 wirkt als GnRH-Rezeptor-Antagonist und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, selektiv an den Rezeptor zu binden und dadurch nachgeschaltete Signalkaskaden zu hemmen. Seine einzigartigen molekularen Interaktionen umfassen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte, die den Antagonisten-Rezeptor-Komplex stabilisieren. Dieser Wirkstoff weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf, mit einem schnellen Wirkungseintritt und einer längeren Dauer der Rezeptorbesetzung, wodurch hormonelle Signalwege wirksam moduliert werden, ohne eine Rezeptoraktivierung auszulösen. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der indirekt die GnRHR-Aktivität beeinflusst, indem er Östrogenrezeptoren (ERs) moduliert, die an der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse beteiligt sind. | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
WAY 207024 Dihydrochlorid fungiert als GnRH-Rezeptor-Antagonist, der durch komplizierte molekulare Wechselwirkungen eine hohe Affinität zum Rezeptor aufweist. Seine Struktur ermöglicht einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen und Konformationsänderungen, die die Bindungsstabilität erhöhen. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes reaktionskinetisches Profil auf, das durch eine allmähliche Dissoziationsrate gekennzeichnet ist und eine anhaltende Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht. Dieses Verhalten unterstreicht sein Potenzial zur wirksamen Beeinflussung von Regulationswegen. | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
Ganirelix ist ein starker GnRH-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektive Bindungsaffinität auszeichnet. Die einzigartigen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs ermöglichen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die seinen Komplex mit dem Rezeptor stabilisieren. Dies führt zu einem ausgeprägten Hemmungsprofil, bei dem die kompetitive Bindungsdynamik eine entscheidende Rolle spielt. Darüber hinaus weist Ganirelix eine bemerkenswerte Resistenz gegenüber metabolischem Abbau auf, was seine funktionelle Lebensdauer in biologischen Systemen verlängert. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
Bromocriptin ist ein Dopaminagonist, der theoretisch die Funktion des GnRHR hemmt, indem er auf Dopaminrezeptoren im Hypothalamus wirkt, was zu einer verringerten GnRH-Freisetzung führt. | ||||||