GlyR α2 Inhibitoren
Gängige GlyR α2 Inhibitors sind unter underem Picrotoxin CAS 124-87-8, Sarcosine CAS 107-97-1, Ivermectin CAS 70288-86-7, GSK1016790A CAS 942206-85-1 und Zinc CAS 7440-66-6.
GlyR α2-Inhibitoren bilden eine vielfältige Klasse von Verbindungen, die ihre modulierende Wirkung auf den Glycinrezeptor (GlyR) α2 ausüben, einen ligandengesteuerten Ionenkanal, der für die hemmende Neurotransmission entscheidend ist. Strychnin und Picrotoxin sind Beispiele für direkte Inhibitoren, die an GlyR α2 binden und seine Funktion beeinträchtigen. Sarkosin- und SLC6A9-Inhibitoren modulieren GlyR α2 indirekt, indem sie die Verfügbarkeit von Glycin verändern, was das komplizierte regulatorische Netzwerk unter Beteiligung von Glycintransportern verdeutlicht. Ethanol, das über GABAerge Signalwege wirkt, zeigt eine indirekte Modulation und unterstreicht die Überschneidungen zwischen den Neurotransmittersystemen. Positiv-allosterische Modulatoren (PAMs) wie NS-3763 und Ivermectin verstärken die GlyR α2-Aktivität, was ein Beispiel für einen nuancierten Ansatz zur Potenzierung der hemmenden Neurotransmission ist. GSK1016790A zeigt durch die Aktivierung von GPR40 eine deutliche indirekte Modulation, was die breiteren Signalkaskaden unterstreicht, die GlyR α2 beeinflussen. Zinkionen, die eine duale Modulation aufweisen, unterstreichen das komplexe Zusammenspiel allosterischer Stellen innerhalb von GlyR α2. Amilorid, das auf ASIC1a abzielt, verdeutlicht die Verflechtung von Ionenkanälen bei der Beeinflussung der GlyR α2-vermittelten Hemmung.
Selektive GlyT1-Inhibitoren wie SSR504734 und solche, die auf GlyT2 abzielen, wie Dihydrokainsäure, bieten indirekte Strategien, indem sie die Glycin-Wiederaufnahme modifizieren, was die Bedeutung der Transporter bei der Regulierung der GlyR-α2-Aktivität unterstreicht. Diese chemische Klasse stellt ein umfassendes Instrumentarium für die Analyse und Manipulation der glyzinergen Neurotransmission dar und bietet wertvolle Einblicke in die komplizierten Regulationsmechanismen, die die durch GlyR α2 vermittelte hemmende Signalübertragung in verschiedenen physiologischen Kontexten steuern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Picrotoxin, ein bizyklisches Sesquiterpen, wirkt als GlyR-α2-Antagonist, indem es an dessen Ionenkanal bindet und den Chlorideinstrom behindert. Diese Interferenz stört die durch GlyR-α2 vermittelten inhibitorischen postsynaptischen Potenziale, was zu Übererregbarkeit und konvulsiver Aktivität führt. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
Ivermectin, ein in der Forschung befindliches Antiparasitikum, weist eine positive allosterische Modulation von GlyR α2 auf. Durch Bindung an eine bestimmte allosterische Stelle verstärkt Ivermectin die Reaktion auf Glycin und erhöht die durch GlyR α2 vermittelte Hemmung. Diese Modulation kann zu den in verschiedenen experimentellen Umgebungen beobachteten neuroprotektiven Wirkungen beitragen. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A, ein potenter und selektiver Agonist von GPR40, moduliert indirekt GlyR α2. Durch die Aktivierung von GPR40 werden nachgeschaltete Signalkaskaden initiiert, die die Glycinfreisetzung und -verfügbarkeit beeinflussen, was sich wiederum auf die GlyR α2-Aktivität auswirkt und die inhibitorische Neurotransmission moduliert. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen (Zn2+), essentielle Spurenelemente, zeigen eine duale Modulation von GlyR α2. Während Zn2+ bei hohen Konzentrationen als negativer allosterischer Modulator (NAM) wirkt, moduliert es GlyR α2 bei niedrigeren Konzentrationen positiv, indem es die Glycinbindung verstärkt. Diese bimodale Modulation ermöglicht eine komplexe Steuerung der GlyR α2-Aktivität in verschiedenen zellulären Kontexten. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid, ein in der Forschung eingesetztes Diuretikum, beeinflusst indirekt GlyR α2, indem es den Säuresensor-Ionenkanal (ASIC) 1a hemmt. Diese Hemmung reduziert die Exzitotoxizität durch Unterdrückung der ASIC1a-vermittelten Ströme und beeinflusst anschließend die Glycinfreisetzung und die GlyR α2-vermittelte Hemmung, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen verschiedenen Ionenkanälen bei der neuronalen Signalübertragung verdeutlicht. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
Dihydrokainsäure, ein kompetitiver Inhibitor des Glycin-Transporters GlyT2, beeinflusst indirekt GlyR α2. Durch die gezielte Beeinflussung von GlyT2 moduliert es die Verfügbarkeit von Glycin für die Aktivierung von GlyR α2 und bietet so einen einzigartigen Ansatz zur Feinabstimmung der glyzinergen Neurotransmission und zur Steuerung des durch GlyR α2 vermittelten inhibitorischen Tonus. | ||||||