Glrp-1-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Glrp-1 erhöhen, einem Kernprotein, das an der negativen Regulierung der Transkription durch die RNA-Polymerase II beteiligt ist. Trichostatin A, SAHA, MS-275, M344 und der KDM5A-Inhibitor sind alle an der Veränderung der Chromatinstruktur und der Histonmodifikationen beteiligt, was den Zugang von Glrp-1 zur DNA erleichtern und seine Aktivität bei der Genunterdrückung verstärken könnte. Diese Verbindungen erreichen dies durch die Hemmung von Histondeacetylasen oder Demethylasen, wodurch das Chromatin für die Bindung von Transkriptionsfaktoren oder die Genregulation leichter zugänglich wird. 5-Azacytidin und RG108 könnten die Transkription von Genen erhöhen, die Glrp-1 normalerweise unterdrückt, indem sie die DNA-Methylierung hemmen, eine Modifikation, die mit stillem Chromatin verbunden ist.
Darüber hinaus verhindert BIX-01294 die Methylierung von Histonproteinen, indem es das Enzym G9a hemmt, wodurch ein transkriptionsfreundlicherer Zustand geschaffen werden könnte, den Glrp-1 nutzen könnte, um seine regulatorischen Funktionen zu verbessern. Parthenolid und Cyclopamin können durch Hemmung des NF-κB- bzw. des Hedgehog-Signalwegs Synergieeffekte mit der Unterdrückung spezifischer Zielgene durch Glrp-1 innerhalb dieser Wege erzielen. JQ1 unterbricht die Interaktion von Transkriptionsregulatoren mit Chromatin, was die repressiven Funktionen von Glrp-1 auf die Genexpression ergänzen könnte.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der das Chromatin entspannen und den Zugang von Glrp-1 zu seinen Ziel-Transkriptionsstellen in der DNA verbessern kann. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer Demethylierung der DNA führen und möglicherweise die Aktivität von Glrp-1 erhöhen könnte, wenn er auf Gene abzielt, die normalerweise durch Methylierung zum Schweigen gebracht werden. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Transkriptionsaktivität durch Veränderung der Histon-Acetylierung steigern kann, wodurch die Funktion von Glrp-1 im Zellkern potenziell verstärkt wird. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung verhindert und möglicherweise die Aktivität von Glrp-1 verstärkt, indem er die Transkription von normalerweise unterdrückten Genen erhöht. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Selektiver Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Aktivität von Glrp-1 indirekt verstärken kann, indem er die Expression der von ihm regulierten Gene erhöht. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die transkriptionsregulatorische Aktivität von Glrp-1 durch Veränderung der Chromatinstruktur verstärken kann. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9a, ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der Chromatinmarkierungen beeinflussen kann, die mit der Genunterdrückung in Verbindung stehen, und so möglicherweise die Aktivität von Glrp-1 fördert. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
NF-κB-Inhibitor, der die Funktion von Glrp-1 verstärken könnte, wenn Glrp-1 auf Gene wirkt, die durch NF-κB reguliert werden. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BET-Bromodomain-Inhibitor, der Transkriptionsregulatoren aus dem Chromatin verdrängt und möglicherweise mit der Funktion von Glrp-1 zur Unterdrückung der Transkription zusammenarbeitet. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der die Rolle von Glrp-1 bei der Transkriptionsunterdrückung verstärken könnte, wenn Glrp-1 an der Regulierung der Hedgehog-Zielgene beteiligt ist. |