GIPR Aktivatoren

Gängige GIPR Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Exendin-4 CAS 141758-74-9, Liraglutide CAS 204656-20-2 und Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.

Die als GIPR-Aktivatoren bezeichnete chemische Gruppe besteht aus verschiedenen Molekülen, die in der Lage sind, direkt oder indirekt die Aktivität des Gastric Inhibitory Polypeptide Receptor (GIPR) zu modulieren. Viele Verbindungen aus dieser Gruppe beeinflussen entweder den intrazellulären cAMP-Spiegel oder sind mit Signalwegen verbunden, die mit dem GIPR in Wechselwirkung stehen. So erhöhen beispielsweise Forskolin, das für die Aktivierung der Adenylylzyklase bekannt ist, und IBMX, ein Phosphodiesterase-Inhibitor, beide den cAMP-Spiegel und setzen damit nachgeschaltete Signalereignisse in Gang, die mit dem GIPR in Verbindung stehen. Auch das cAMP-Analogon 8-Br-cAMP, PDBu, ein Aktivator der Proteinkinase C, und sogar Epinephrin, das die Adenylatzyklase über beta-adrenerge Rezeptoren stimuliert, sind in der Lage, die mit der GIPR verbundenen zellulären Mechanismen zu beeinflussen.

Während einige Wirkstoffe wie GIP (1-42) direkte Wechselwirkungen mit dem GIPR haben, weisen andere wie Exendin-4 und Liraglutid, die in erster Linie mit dem GLP-1-Rezeptor verbunden sind, Verbindungswege mit dem GIPR auf und können somit dessen Aktivität beeinflussen. Darüber hinaus unterstreichen Wirkstoffe wie SQ 22536 und H-89, die die Adenylatzyklase bzw. die Proteinkinase A hemmen, die Komplexität der mit GIPR verbundenen Signalkaskaden.