GDAP2 Inhibitoren

Gängige GDAP2 Inhibitors sind unter underem GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und SP600125 CAS 129-56-6.

GDAP2-Inhibitoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung auf GDAP2 über verschiedene Mechanismen ausüben, indem sie die Signalwege beeinflussen, an denen GDAP2 beteiligt ist. GW 5074, PD 98059 und U0126 sind Beispiele, die an verschiedenen Stellen des MAPK/ERK-Signalwegs ansetzen: GW 5074 durch Hemmung der Raf-Kinase, PD 98059 durch selektive Hemmung von MEK und U0126 durch Hemmung von MEK1/2, die alle zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von GDAP2 innerhalb dieses Signalwegs führen. In ähnlicher Weise hemmen LY 294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, den PI3K/AKT-Signalweg, was zu einer indirekten Unterdrückung der Aktivität von GDAP2 führt. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann ebenfalls die GDAP2-Aktivität verringern, indem er die mTOR-Signalübertragung dämpft, die verschiedene Proteine im Zusammenhang mit dem Zellwachstum reguliert, bei dem GDAP2 eine Rolle spielen könnte.

Eine weitere indirekte Hemmung von GDAP2 wird durch den Einsatz von SP600125 und SB 203580 erreicht, die auf den stressaktivierten MAPK-Signalweg abzielen, indem sie JNK bzw. p38 MAPK hemmen. PP 2, ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie, und Dasatinib, ein Tyrosinkinase-Hemmstoff mit breitem Wirkungsspektrum, vermindern die funktionelle Aktivität von GDAP2, indem sie in die Signalwege eingreifen, an denen dieses Protein beteiligt sein könnte. Sorafenib, ein RAF-Inhibitor, und PD 0332991, ein CDK4/6-Inhibitor, tragen beide zur verminderten Aktivität von GDAP2 bei, indem sie kritische Elemente des MAPK/ERK-Signalwegs bzw. die Zellzyklusprogression blockieren. Diese hemmenden Wirkungen dienen dazu, die funktionelle Aktivität von GDAP2 zu dämpfen, indem sie die Signalnetzwerke stören, mit denen es verbunden ist und auf die es für seine Rolle in zellulären Prozessen angewiesen ist.