GBDR1 Aktivatoren

Gängige GBDR1 Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 CAS 749886-87-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Palbociclib CAS 571190-30-2 und Olomoucine CAS 101622-51-9.

UBAC1-Aktivatoren wirken in erster Linie durch die Beeinflussung paralleler oder vorgeschalteter Wege, die die Rolle von UBAC1 bei der Polyubiquitinierung und dem Proteasom-vermittelten Abbau kritischer machen. Insbesondere Proteasom-Inhibitoren wie MG-132 und Velcade erhöhen die Anhäufung polyubiquitinierter Proteine, wodurch die Rolle von UBAC1 bei deren Übergabe an das 26S-Proteasom zum Abbau verstärkt wird. In ähnlicher Weise erweitern Wirkstoffe wie Palbociclib und Olomoucine, die die Zelle in der G1-Phase anhalten, indirekt die Rolle von UBAC1 beim Abbau von CDKN1B, einem für die Progression des Zellzyklus wesentlichen Prozess.

Inhibitoren des NF-κB-Signalwegs, darunter JSH-23 und BAY 11-7082, hemmen die NF-κB-Aktivierung, indem sie bestimmte Schritte wie die Kerntranslokation oder die IκBα-Phosphorylierung blockieren. Diese Inhibitoren unterstreichen indirekt die Rolle von UBAC1 bei der Förderung der Reifung des NFKB1 p105-Vorläufers, der für eine funktionelle NF-κB-Bildung entscheidend ist. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass UBAC1-Aktivatoren zelluläre Bedingungen schaffen, die die Aktionen von UBAC1 wichtiger machen, indem sie entweder den zellulären Bedarf an proteasomalem Abbau erhöhen oder wichtige Signalwege modulieren, in denen UBAC1 eine regulierende Rolle spielt.