GAP-assoc p190 Aktivatoren

Gängige GAP-assoc p190 Activators sind unter underem Lonafarnib CAS 193275-84-2, A23187 CAS 52665-69-7, Src kinase inhibitor I CAS 179248-59-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

GAP-assoc p190-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die durch verschiedene Mechanismen die intrinsische GTPase-aktivierende Funktion von GAP-assoc p190 verstärken können. Diese Verbindungen üben ihre Wirkung aus, indem sie die zelluläre Umgebung oder die Regulationsmechanismen, die die Aktivität von GAP-assoc p190 steuern, verändern. So rekrutieren beispielsweise PIP3 und Lysophosphatidsäure GAP-assoc p190 direkt an die Plasmamembran, einem Schlüsselort, an dem GAP-assoc p190 seine Wirkung auf membrangebundene GTPasen ausübt. Indem sie die lokale Konzentration von GAP-assoc p190 an der Membran erhöhen, verbessern diese Lipide seine Fähigkeit, GTP-gebundene Proteine durch erhöhte GTPase-Aktivität zu inaktivieren.

Im Gegensatz dazu erhöhen Verbindungen wie EGF und Forskolin indirekt den funktionellen Bedarf an GAP-assoc p190, indem sie die intrinsische GTPase-Aktivität ihrer Ziel-GTPasen beschleunigen und sie durch Katalyse der Hydrolyse von GTP zu GDP ausschalten. Diese regulatorische Funktion ist entscheidend für die Steuerung verschiedener zellulärer Prozesse wie Zellwachstum, Differenzierung und Reorganisation des Zytoskeletts. EGF und Forskolin wirken, indem sie das Niveau der Signalübertragung über Wege erhöhen, die letztlich eine Modulation durch GAP-assoc p190 erfordern. EGF zum Beispiel aktiviert den EGF-Rezeptor, der wiederum Ras aktiviert, ein bekanntes Substrat für viele GAP-Proteine. Die Aktivierung von Ras erhöht den Bedarf an der Aktivität von GAP-assoc p190, um das Signal durch Umwandlung von Ras-GTP in Ras-GDP auszuschalten. In ähnlicher Weise kann die Erhöhung des cAMP-Spiegels durch Forskolin zu Veränderungen in der Signalgebung führen, die die Aktivität von GAP-assoc p190 zur Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase erforderlich machen.