GAL3ST2 Inhibitoren

Gängige GAL3ST2 Inhibitors sind unter underem Sodium chlorate CAS 7775-09-9, Sodium peroxide CAS 1313-60-6, Quercetin CAS 117-39-5 und Genistein CAS 446-72-0.

GAL3ST2-Inhibitoren sind Chemikalien, die entweder direkt oder indirekt die Aktivität des Proteins GAL3ST2 modulieren können, das für die Biosynthese von Glykosaminoglykanen, insbesondere Heparansulfat, von entscheidender Bedeutung ist. Um die Besonderheiten dieser Inhibitoren zu verstehen, muss man wissen, dass Chlorat die Synthese von 3'-Phosphoadenosin-5'-phosphosulfat (PAPS), einer für die Sulfatierungsreaktionen wichtigen Einheit, reduziert. Quercetin, ein Flavonoid, hemmt bekanntermaßen verschiedene Sulfotransferasen und kann indirekt die Aktivität von GAL3ST2 beeinflussen. Ein weiterer Inhibitor, PAP (3'-Phosphoadenosin-5'-phosphat), konkurriert mit PAPS und dient als Produktinhibitor für Sulfotransferasen. Genistein, ein Tyrosinkinaseinhibitor, kann die Expression oder Aktivität von Sulfotransferasen, einschließlich GAL3ST2, beeinflussen. Suramin ist eine Verbindung, die die Heparansulfat-Wechselwirkungen beeinträchtigen kann, wodurch die Substratwechselwirkung oder -verfügbarkeit für GAL3ST2 beeinträchtigt wird. Desulfatiertes Heparin, bei dem die Sulfatgruppen entfernt wurden, kann mit GAL3ST2 konkurrieren oder dessen Substratpräferenz verändern.

Andere Verbindungen dieser Klasse zielen darauf ab, das Substrat oder die Umgebung, in der GAL3ST2 funktioniert, zu verändern und damit indirekt seine Aktivität zu beeinflussen. Ozonisiertes Heparin zum Beispiel kann das gesamte Sulfatierungsmuster von Glykosaminoglykanen beeinflussen. Natriumperoxid, das als Oxidationsmittel verwendet wird, kann Heparansulfatketten verändern. Pentosanpolysulfat, ein heparinähnliches makromolekulares Kohlenhydratderivat, beeinträchtigt die Glykosaminoglykansynthese. Jede dieser Chemikalien dient entweder durch direkte Wechselwirkung mit GAL3ST2 oder durch Veränderung seiner Funktionslandschaft zur Modulation der Aktivität dieses Proteins, was ihre Bedeutung im Bereich der GAL3ST2-Inhibitoren unterstreicht.