GABAA 3 Aktivatoren

Gängige GABAA 3 Activators sind unter underem Muscimol CAS 2763-96-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 und Picrotoxin CAS 124-87-8.

GABAA-Rezeptor-Untereinheit alpha-3 Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die Funktion des Rezeptors durch Verstärkung der hemmenden GABA-ergen Neurotransmission erleichtern. Allopregnanolon beispielsweise verlängert die Öffnung des Chloridkanals des GABAA-Rezeptors erheblich, wodurch die hemmende Wirkung von GABA selbst potenziert und die Aktivität der GABAA-Rezeptor-Untereinheit alpha-3 direkt verstärkt wird. In ähnlicher Weise binden Verbindungen wie Zolpidem bevorzugt an Rezeptoren, die die Untereinheit alpha-3 enthalten, und verstärken so selektiv die hemmende Wirkung von GABA und damit auch die Aktivität der GABAA-Rezeptor-Untereinheit alpha-3.

Benzodiazepine und Barbiturate, obwohl sie an unterschiedliche Stellen binden, haben einen synergistischen Effekt, indem sie die Affinität von GABA zu seinem Rezeptor erhöhen bzw. den offenen Zustand des Chloridkanals verlängern, was zu einer indirekten, aber eindeutigen Hochregulierung der Funktion der GABAA-Rezeptor-Untereinheit alpha-3 führt. Darüber hinaus verstärken Anästhetika wie Propofol und Etomidat die GABAA-Rezeptor-vermittelten Ströme und tragen so zur größeren Wirksamkeit von GABS bei.