Gab 3 Inhibitoren

Gängige Gab 3 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und PP 2 CAS 172889-27-9.

Gab3-Inhibitoren fallen im Allgemeinen in die Kategorie der Verbindungen, die in der Lage sind, Signalwege zu modulieren. Sie sind keine Inhibitoren des Proteins selbst, sondern eher Modulatoren der Enzyme oder Rezeptoren, die Gab3 in den damit verbundenen Signalwegen vorgeschaltet sind. Gab3 ist ein Adaptorprotein, das an der Zellsignalisierung beteiligt ist und stromabwärts von Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) und stromaufwärts von verschiedenen Signalkaskaden wirkt, darunter die PI3K-Akt- und MAPK-Signalwege. Eine Hemmung dieser Wege würde Gab3 nicht direkt hemmen, sondern es daran hindern, seine Rolle bei der Weiterleitung von Signalen von aktivierten RTKs an andere intrazelluläre Signalkomponenten zu erfüllen.

Bei den oben aufgeführten Verbindungen handelt es sich zumeist um Kinaseinhibitoren, da Kinasen gängige und gut erforschte Ziele für die Arzneimittelentwicklung sind. Es ist bekannt, dass diese Chemikalien auf die Enzyme einwirken, die verschiedene Substrate phosphorylieren, einschließlich anderer Kinasen, die dann verschiedene Signalwege in der Zelle aktivieren oder deaktivieren. Durch die Hemmung dieser Kinasen werden die entsprechenden Signalwege herunterreguliert, was zu einer Verringerung des Aktivierungszustands der Gab3-abhängigen Signalnetzwerke führt. Die Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie auf die ATP-Bindungsstellen der Kinasen abzielen und so Phosphorylierungsvorgänge verhindern, die für die Signalausbreitung notwendig sind. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist unterschiedlich, wobei einige wie Erlotinib und Dasatinib selektiver sind, während andere wie Staurosporin ein breites Spektrum an Kinasehemmungen aufweisen. Jeder Inhibitor beeinflusst den Signalweg auf einzigartige Weise, abhängig von seinem Ziel und der Rolle dieses Ziels in der Zelle.