fumarate hydratase Inhibitoren
Gängige fumarate hydratase Inhibitors sind unter underem Dimethyl fumarate CAS 624-49-7, 2-Methoxyestradiol CAS 362-07-2, Iclaprim CAS 192314-93-5, 5-Fluoro Cytosine CAS 2022-85-7 und Methoxyacetic acid CAS 625-45-6.
Fumarat-Hydratase-Inhibitoren bilden eine vielfältige Klasse von Verbindungen, die die enzymatische Aktivität der Fumarat-Hydratase (FH) innerhalb des Tricarbonsäurezyklus (TCA) regulieren. Eine prominente Gruppe umfasst Substratanaloga wie Dimethylfumarat, Malonat, Succinylphosphonat, Citraconsäure und Natriumfluoracetat, die die Aktivität der FH durch kompetitive Bindung an ihr aktives Zentrum direkt beeinträchtigen. Diese Inhibitoren stören die katalytische Umwandlung von Fumarat in Malat, was zu einer Anhäufung von Fumarat und einer Störung des Zellstoffwechsels führt.
Eine andere Untergruppe, die durch Verbindungen wie 2-Methoxyestradiol, Methoxyessigsäure und Alpha-Ketoglutarsäure repräsentiert wird, bedient sich indirekter Mechanismen, um die FH-Expression und -Aktivität zu beeinflussen. Diese Chemikalien beeinflussen Signalwege oder zelluläre Prozesse wie den HIF-1α-Signalweg, das zelluläre Redox-Gleichgewicht und den TCA-Zyklusfluss, was letztlich zu veränderten FH-Konzentrationen führt. Darüber hinaus weisen Tropolon und Methylenblau einzigartige Mechanismen auf, indem sie direkt mit den Metallionen im aktiven Zentrum interagieren bzw. das zelluläre Redox-Gleichgewicht beeinflussen, was die vielfältigen Strategien der Fumarat-Hydratase-Inhibitoren unterstreicht. Das Verständnis des komplizierten Zusammenspiels zwischen diesen Inhibitoren und zellulären Prozessen bietet wertvolle Einblicke in die regulatorischen Netzwerke, die die Fumarat-Hydratase und ihre Rolle im zellulären Stoffwechsel steuern. Die spezifischen und zielgerichteten Wirkungen dieser Inhibitoren unterstreichen die Bedeutung präziser chemischer Interaktionen bei der Modulation der Enzymfunktion und tragen zu einem umfassenderen Verständnis der Stoffwechselregulierung in Zellen bei.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Dimethylfumarat ist ein kleines Molekül, das Fumarat-Hydratase (FH) direkt hemmt. Dies wird durch die Bildung von Addukten mit den Cysteinresten des aktiven Zentrums von FH erreicht, was zu einer kovalenten Modifikation und einer anschließenden Hemmung der enzymatischen Aktivität von FH führt. Die direkte Interaktion mit dem aktiven Zentrum unterbricht die katalytische Umwandlung von Fumarat zu Malat und beeinträchtigt so effektiv die Funktion von FH im Tricarbonsäurezyklus (TCA-Zyklus). | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-Methoxyestradiol wirkt als indirekter Inhibitor der Fumarat-Hydratase, indem es den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1-alpha (HIF-1α) moduliert. Diese Verbindung hemmt HIF-1α, einen wichtigen Regulator der zellulären Reaktion auf Hypoxie, indem sie dessen Abbau fördert. Als nachgelagerte Folge führen die reduzierten HIF-1α-Spiegel zu einer verminderten Expression der Fumarat-Hydratase. | ||||||
Iclaprim | 192314-93-5 | sc-215166 | 25 mg | $10000.00 | ||
Das Antibiotikum Iclaprim beeinflusst die Fumarat-Hydratase indirekt, indem es auf die bakterielle Dihydrofolatreduktase (DHFR) abzielt, ein Enzym, das für den Folatstoffwechsel von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung der bakteriellen DHFR stört die Folatsynthese und beeinträchtigt die Verfügbarkeit von 1-Kohlenstoff-Einheiten für die Purin- und Pyrimidin-Biosynthese. Diese Störung erstreckt sich auch auf eukaryotische Zellen, die ähnliche Stoffwechselwege aufweisen, und beeinträchtigt indirekt die FH-Expression und -Aktivität. | ||||||
Tropolone | 533-75-5 | sc-253808 sc-253808A | 1 g 5 g | $32.00 $109.00 | ||
Tropolon wirkt als direkter Inhibitor der Fumarat-Hydratase, indem es die für die Enzymaktivität essenziellen Eisenionen im aktiven Zentrum chelatiert. Durch seine Fähigkeit, sich mit den katalytischen Eisenionen zu koordinieren, stört Tropolon die metallabhängige Katalyse des Enzyms und hemmt die Umwandlung von Fumarat in Malat. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
Alpha-Ketoglutarsäure dient als indirekter Inhibitor der Fumarat-Hydratase, indem sie den Stoffwechselfluss durch den Tricarbonsäurezyklus (TCA) beeinflusst. Als Zwischenprodukt im TCA-Zyklus ist Alpha-Ketoglutarsäure am zellulären Energiestoffwechsel beteiligt. Veränderungen in ihren Konzentrationen können sich auf den Gesamtfluss durch den TCA-Zyklus auswirken und indirekt die Fumarat-Hydratase-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Citraconic acid | 498-23-7 | sc-357316 sc-357316A | 25 g 50 g | $77.00 $135.00 | ||
Citraconsäure wirkt als direkter Inhibitor der Fumarat-Hydratase, indem sie ein kovalentes Addukt mit den Cysteinresten des aktiven Zentrums des Enzyms bildet. Diese kovalente Modifikation unterbricht die katalytische Aktivität der Fumarat-Hydratase und verhindert die Umwandlung von Fumarat in Malat. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Methylenblau wirkt als indirekter Inhibitor der Fumarat-Hydratase, indem es das zelluläre Redox-Gleichgewicht beeinflusst. Als redoxaktive Verbindung ist Methylenblau an zellulären Elektronentransferreaktionen beteiligt. Seine Wechselwirkungen mit zellulären Redoxsystemen beeinflussen den zellulären Redoxzustand und wirken sich indirekt auf die Expression und Aktivität der Fumarat-Hydratase aus. | ||||||