FTβ-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Modulation zellulärer Prozesse spielt, indem sie auf Enzyme abzielt, die mit dem Lipidstoffwechsel verbunden sind. FTβ-Inhibitoren sollen insbesondere die Farnesyltransferase hemmen, ein Enzym, das an der posttranslationalen Modifikation von Proteinen beteiligt ist. Farnesyltransferase katalysiert die Anbringung einer Farnesyl-Lipidgruppe an bestimmte Proteine, ein Prozess, der als Farnesylierung bekannt ist. Diese Modifikation ist für das ordnungsgemäße Funktionieren verschiedener Proteine, die das Zellwachstum und die Signaltransduktionswege regulieren, unerlässlich. FTβ-Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, in diese enzymatische Aktivität einzugreifen und dadurch den Farnesylierungsprozess zu unterbrechen und die Funktion der modifizierten Proteine zu verändern.
Die Hemmung der Farnesyltransferase durch FTβ-Inhibitoren hat auf dem Gebiet der Molekularbiologie und der Arzneimittelentdeckung aufgrund ihrer potenziellen Bedeutung für die Modulation zellulärer Prozesse im Zusammenhang mit Krebs und anderen Krankheiten große Aufmerksamkeit erregt. Indem sie die Farnesylierung spezifischer Proteine unterbrechen, können diese Inhibitoren die Lokalisierung, Interaktion und Gesamtaktivität dieser Proteine innerhalb der Zelle beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Ein nicht-peptidomimetisches Chinolon, das sich an die CAAX-Bindungsstelle von FT bindet und so dessen Fähigkeit zur Farnesylierung von Zielproteinen verhindert. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Eine trizyklische Verbindung, die FT durch kompetitive Bindung an sein aktives Zentrum hemmt und die Bindung von Farnesylpyrophosphat blockiert. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Ein Naturprodukt aus Streptomyces parvulus, das FT durch irreversible Bindung an seinen Zink-Cofaktor hemmt. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Obwohl es in erster Linie ein Inhibitor der Geranylgeranyltransferase I ist, wirkt es in höheren Konzentrationen auch gegen FT, indem es die Substratbindung des Enzyms behindert. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Obwohl es in erster Linie ein CDK4/6-Inhibitor ist, hemmt es in höheren Konzentrationen FT, indem es die Konformation der aktiven Stelle des Enzyms verändert. | ||||||