FPR Aktivatoren
Gängige FPR Activators sind unter underem N-Formyl-Met-Leu-Phe CAS 59880-97-6, FPR A14 CAS 329691-12-5, 15-keto Fluprostenol isopropyl ester CAS 404830-45-1, 15(S)-Fluprostenol isopropyl ester CAS 157283-68-6 und Lipoxin A4 CAS 89663-86-5.
Formylpeptid-Rezeptoren (FPRs) sind integrale Bestandteile des angeborenen Immunsystems und fungieren als G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs), die Formylpeptide erkennen, die sowohl in bakteriellen Quellen als auch in den Mitochondrien des Wirts vorkommen. Diese Rezeptoren werden hauptsächlich auf der Oberfläche von phagozytären Leukozyten exprimiert, darunter Neutrophile, Monozyten und dendritische Zellen, wo sie eine entscheidende Rolle dabei spielen, diese Zellen zu Infektionsherden oder Gewebeschäden zu leiten. Die Aktivierung von FPRs löst eine Reihe von intrazellulären Signalwegen aus, die zur Chemotaxis führen, der gerichteten Bewegung von Immunzellen zur Quelle von Formylpeptiden, sowie zur Aktivierung von Zellfunktionen, die für die Beseitigung von Krankheitserregern erforderlich sind, einschließlich Phagozytose, der Freisetzung von proteolytischen Enzymen und der Produktion reaktiver Sauerstoffspezies. Diese Rezeptor-Ligand-Interaktion ist von grundlegender Bedeutung für die Fähigkeit des Wirts, schnell auf eine mikrobielle Invasion zu reagieren, indem sie frühe Immunreaktionen erleichtert und die Rekrutierung anderer Immunzellen einleitet, um die Entzündungsreaktion zu verstärken und aufrechtzuerhalten. Die Spezifität und Empfindlichkeit von FPRs gegenüber ihren Liganden ermöglicht es dem Immunsystem, Krankheitserreger schnell zu erkennen und darauf zu reagieren, was die Bedeutung dieser Rezeptoren für die Aufrechterhaltung der Abwehrkräfte und der Homöostase des Wirts unterstreicht.
Der Aktivierungsmechanismus von FPRs beinhaltet die Bindung von Formylpeptiden an die extrazelluläre Domäne des Rezeptors, wodurch eine Konformationsänderung ausgelöst wird, die die assoziierten G-Proteine aktiviert. Diese Aktivierung führt zur Dissoziation der Gα- und Gβγ-Untereinheiten, die dann mit nachgeschalteten Effektoren interagieren, um sekundäre Botenstoffe wie Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) zu erzeugen und den intrazellulären Kalziumspiegel zu erhöhen. Diese Signalmoleküle tragen gemeinsam zur Aktivierung verschiedener intrazellulärer Signalwege bei, darunter der MAPK/ERK-Signalweg, der PI3K/Akt-Signalweg und der PLCβ-Signalweg, die jeweils eine Rolle bei der Vermittlung zellulärer Reaktionen wie Chemotaxis, Degranulation und oxidativen Burst spielen. Die präzise Regulierung der FPR-Aktivierung ist von entscheidender Bedeutung, da sie eine wirksame Immunantwort gegen Krankheitserreger sicherstellt und gleichzeitig eine übermäßige Entzündung hemmt, die zu Gewebeschäden führen könnte. Durch die nuancierte Steuerung dieser Signalkaskaden koordinieren FPRs eine fein ausbalancierte Immunantwort und zeigen ihre entscheidende Rolle bei der schnellen Erkennung mikrobieller Bedrohungen und der Koordination der Abwehrmechanismen des Körpers.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Formyl-Met-Leu-Phe | 59880-97-6 | sc-358988 sc-358988A | 5 mg 10 mg | $44.00 $59.00 | ||
N-Formyl-Met-Leu-Phe wirkt als potenter FPR und weist aufgrund seiner einzigartigen Peptidstruktur eine bemerkenswerte Selektivität bei der Rezeptorbindung auf. Die Konformation der Verbindung ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die unterschiedliche intrazelluläre Signalkaskaden auslösen. Seine Stabilität unter physiologischen Bedingungen verbessert sein kinetisches Profil und fördert eine schnelle Rezeptoraktivierung. Darüber hinaus erleichtern die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs die Membranpenetration, was sich auf seine Bioaktivität und Interaktionsdynamik auswirkt. | ||||||
FPR A14 | 329691-12-5 | sc-294992 sc-294992A | 2 mg 10 mg | $160.00 $660.00 | ||
FPR A14 weist einzigartige Eigenschaften als Formylpeptidrezeptor (FPR)-Ligand auf und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen einzugehen. Diese Verbindung weist eine hohe Affinität für G-Protein-gekoppelte Rezeptoren auf und setzt gezielte Signalwege in Gang, die zelluläre Reaktionen modulieren. Ihre strukturelle Steifigkeit trägt zu einer verbesserten Bindungskinetik bei, während ihre amphipatische Natur eine effektive Membranintegration unterstützt und damit ihre biologische Gesamtaktivität beeinflusst. | ||||||
15-keto Fluprostenol isopropyl ester | 404830-45-1 | sc-220621 sc-220621A | 1 mg 5 mg | $84.00 $380.00 | ||
15-Keto-Fluprostenol-Isopropylester fungiert als potenter FPR-Ligand, der sich durch seine selektive Bindung an Formylpeptidrezeptoren auszeichnet. Seine einzigartige Stereochemie erleichtert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und erhöht die Rezeptoraffinität. Die lipophilen Eigenschaften der Verbindung fördern eine effiziente Membranpenetration, während ihre Konformationsflexibilität eine dynamische Rezeptorbindung ermöglicht. Dies führt zu unterschiedlichen Signalkaskaden, die das Zellverhalten durch Modulation intrazellulärer Signalwege beeinflussen. | ||||||
15(S)-Fluprostenol isopropyl ester | 157283-68-6 | sc-220634 sc-220634A | 1 mg 5 mg | $136.00 $615.00 | ||
15(S)-Fluprostenol-Isopropylester wirkt als selektiver Ligand für Formylpeptidrezeptoren und weist aufgrund seiner stereochemischen Konfiguration einzigartige molekulare Interaktionen auf. Die hydrophoben Eigenschaften der Verbindung ermöglichen eine wirksame Integration in Lipiddoppelschichten, was ihre Bioverfügbarkeit erhöht. Ihre Fähigkeit, mehrere Konformationen anzunehmen, ermöglicht eine vielseitige Bindungsdynamik, die zu unterschiedlichen nachgeschalteten Signalwirkungen führt. Diese Anpassungsfähigkeit bei der Rezeptorbindung trägt zu seiner ausgeprägten biologischen Aktivität bei. | ||||||
Lipoxin A4 | 89663-86-5 | sc-201060 sc-201060A sc-201060B sc-201060C | 25 µg 50 µg 100 µg 250 µg | $342.00 $485.00 $923.00 $2025.00 | 2 | |
Lipoxin A4 wirkt als FPR-Aktivator, indem es an den Rezeptor bindet und eine Kaskade von Ereignissen auslöst. Es steigert die Chemotaxis und die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies und trägt so zur FPR-Aktivierung bei. | ||||||
5(S),6(R)-7-trihydroxymethyl Heptanoate | 78606-80-1 | sc-221076 sc-221076A | 1 mg 5 mg | $64.00 $188.00 | ||
Diese auch als BML-111 bezeichnete Verbindung dient als FPR-Aktivator, indem sie direkt an den Rezeptor bindet. Sie induziert die FPR-vermittelte Calciummobilisierung und die nachgeschaltete Signalübertragung und moduliert die mit der FPR-Aktivierung verbundenen zellulären Reaktionen. | ||||||