FMO2 Inhibitoren
Gängige FMO2 Inhibitors sind unter underem Methylene blue CAS 61-73-4, Chlorzoxazone CAS 95-25-0, Benzamide oxime CAS 613-92-3, Tranylcypromine CAS 13492-01-8 und Indole-3-carbinol CAS 700-06-1.
Chemische FMO2-Inhibitoren können auf verschiedene Weise mit dem Enzym interagieren, um seine normale Stoffwechselfunktion zu beeinträchtigen. Methylenblau zum Beispiel verringert die Stickoxidkonzentration, einen bekannten Modulator von FMO2, und führt so zu einer Abnahme der FMO2-Aktivität. Ein gängiger Hemmmechanismus ist die Substratkonkurrenz, wie bei Chlorzoxazon zu sehen ist, das das aktive Zentrum von FMO2 sättigen und den Metabolismus anderer Substrate verhindern kann. In ähnlicher Weise können Indol-3-Carbinol und Itoprid an das aktive Zentrum des Enzyms binden und den Zugang zu endogenen Substraten behindern, was zu einer verminderten Enzymaktivität führt.
Die mechanismusbasierte oder Selbstmordhemmung ist ein weiterer Weg, über den FMO2 gehemmt werden kann. Verbindungen wie Benzamidoxim und Tetrahydrothiophen werden von FMO2 bioaktiviert, woraufhin sie reaktiv werden und sich kovalent an das Enzym binden, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Methimazol wirkt in ähnlicher Weise, indem es kovalent an das aktive Zentrum bindet, was zu einer dauerhaften Abnahme der FMO2-Aktivität führt. Phenylthioharnstoff hemmt bekanntermaßen mehrere xenobiotikametabolisierende Enzyme, darunter FMO2, durch direkte Blockierung des aktiven Zentrums. Ethionamid, ein Prodrug, erfordert die Aktivierung durch FMO2, kann aber auch als mechanismusbasierter Inhibitor dienen, da seine bioaktivierte Form das Enzym inaktiviert. Ticlopidin schließlich behindert die Funktion von FMO2 durch Bindung an das aktive Zentrum, wodurch das Enzym wirksam gehemmt wird, indem es den Stoffwechsel anderer Substrate verhindert.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Methylenblau ist ein Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase, der den Stickstoffmonoxid-Spiegel senken kann, ein bekannter Modulator der FMO2-Aktivität. Ein niedrigerer Stickstoffmonoxid-Spiegel kann zu einer verminderten FMO2-Funktion führen, da das Protein empfindlich auf den Stickstoffmonoxid-Spiegel reagiert. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
Chlorzoxazon ist ein Substrat für FMO2 und kann in hohen Konzentrationen als Inhibitor wirken. Es konkurriert um die aktive Stelle von FMO2 und hemmt dadurch dessen Stoffwechselaktivität. | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
Benzamidoxim kann FMO2 hemmen, indem es als mechanismusbasierter Inhibitor wirkt, bei dem es durch FMO2 bioaktiviert wird und anschließend irreversibel an das aktive Zentrum bindet, was zu einer Verringerung der FMO2-Aktivität führt. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Tranylcypromin, ein Monoaminoxidase-Hemmer, kann FMO2 ebenfalls hemmen, indem er als Substrat mit anderen Substraten um das aktive Zentrum konkurriert, was zu einer verminderten FMO2-Aktivität führt. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
Indol-3-Carbinol wird von FMO2 verstoffwechselt und kann das Enzym hemmen, indem es mit anderen Substraten um die Bindung am aktiven Zentrum konkurriert, was zu einer verminderten Enzymaktivität führt. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Methimazol wirkt als mechanistischer Inhibitor von FMO2. Es wird durch das Enzym bioaktiviert und bindet anschließend kovalent an das aktive Zentrum, was zu einer funktionellen Hemmung von FMO2 führt. | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
Tetrahydrothiophen wird von FMO2 metabolisiert und kann als Selbstmordhemmer wirken. Beim Metabolismus durch FMO2 wird es zu einem reaktiven Metaboliten, der irreversibel an das Enzym bindet und es hemmt. | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
Phenylthioharnstoff ist dafür bekannt, verschiedene Enzyme zu hemmen, die am Fremdstoffmetabolismus beteiligt sind, darunter FMO2. Er kann an das aktive Zentrum von FMO2 binden, den Zugang zu anderen Substraten blockieren und so zu einer Hemmung seiner Stoffwechselfunktion führen. | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
Ethionamid ist ein Prodrug, das eine Aktivierung durch FMO2 erfordert. Es kann als mechanismusbasierter Inhibitor wirken, da die bioaktivierte Form mit dem Enzym reagiert und die FMO2-Aktivität verringert. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
Ticlopidin ist ein bekannter Inhibitor verschiedener arzneimittelmetabolisierender Enzyme. Es hemmt FMO2 durch Bindung an das aktive Zentrum, wodurch der Metabolismus anderer Substrate durch FMO2 verhindert und dessen funktionelle Hemmung bewirkt wird. | ||||||