FBXO4 Aktivatoren
Gängige FBXO4 Activators sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt CAS 5108-96-3 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
FBXO4-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die Ubiquitinierungsaktivität des Proteins durch Stabilisierung und Modulation zellulärer Prozesse verstärken. Zinkchlorid sorgt als stabilisierender Cofaktor für die strukturelle Integrität von FBXO4, die für seine Rolle innerhalb des SCF-Ubiquitin-Ligase-Komplexes entscheidend ist, und steigert so seine Fähigkeit, Proteine für den Abbau zu markieren. Natriumorthovanadat und Epigallocatechingallat (EGCG) tragen beide zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb des SCF-Komplexes bzw. zur Hemmung der proteasomalen Aktivität bei, was zu einer höheren Nachfrage nach der Ubiquitinierungsfunktion von FBXO4 führt. In ähnlicher Weise führen Leupeptin und Bortezomib durch ihre proteasehemmenden Wirkungen und die proteasomhemmende Wirkung von Disulfiram zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine, was die Ubiquitinierungsaktivität von FBXO4 aufgrund der erhöhten Verfügbarkeit von Substraten, die umgesetzt werden müssen, verstärken könnte.
Die Wirkung von MG132 als Proteasom-Inhibitor verläuft parallel zu den Wirkungen von Bortezomib, was die funktionelle Verstärkung von FBXO4 durch die Verhinderung des Abbaus ubiquitinierter Proteine und die Aufrechterhaltung einer hohen Substratverfügbarkeit für die FBXO4-vermittelte Markierung weiter unterstreicht. Pyrrolidindithiocarbamat (PDTC) und Beta-Lapachon üben einen indirekten Einfluss auf FBXO4 aus, indem sie die NF-κB-Signalisierung modulieren bzw. den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies erhöhen und damit ein Umfeld fördern, das der Ubiquitinierungsaktivität von FBXO4 zuträglich ist. Schließlich verhindert die spezifische Hemmung von Deubiquitinasen durch IU1 die Entfernung von Ubiquitin-Tags von Proteinen und sorgt so für einen anhaltenden Pool ubiquitinierter Substrate, auf die FBXO4 abzielen kann, wodurch die Effizienz der Ubiquitinierung des Proteins erhöht wird, ohne dass eine Erhöhung seiner Expression oder eine direkte Aktivierung erforderlich ist. Zusammengenommen erleichtern diese Verbindungen die Steigerung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von FBXO4 und unterstützen damit die zellulären Prozesse, die den Proteinumsatz und die Homöostase steuern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkchlorid kann indirekt die Aktivität von FBXO4 erhöhen, indem es als Cofaktor dient, der die korrekte Proteinfaltung und strukturelle Stabilität fördert. Diese Stabilisierung ist für die Funktion des Proteins im SCF (SKP1-CUL1-F-Box-Protein)-Ubiquitin-Ligase-Komplex von entscheidender Bedeutung, wo FBXO4 für die Ubiquitinierung und den anschließenden proteasomalen Abbau von Zielproteinen verantwortlich ist. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat wirkt als Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einer Erhöhung des phosphorylierten Zustands von Proteinen führen, die am SCF-Komplex beteiligt sind, möglicherweise einschließlich FBXO4, wodurch die Fähigkeit von FBXO4, seine Zielsubstrate zu ubiquitinieren, verbessert wird. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC ist ein Metallchelator und Antioxidans, das verschiedene Signalwege modulieren kann, darunter NF-κB, das an der Regulierung des proteasomalen Abbaus beteiligt ist. Durch die Modulation dieser Signalwege könnte PDTC indirekt den Bedarf an der Ubiquitinierungsaktivität von FBXO4 erhöhen, da die NF-κB-Aktivität eng mit der proteasomalen Funktion verbunden ist. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 26S-Proteasoms zu hemmen, was zu einer Anhäufung von Proteinen führen könnte, die ubiquitiniert werden müssen. Dieser indirekte Effekt könnte die funktionelle Aktivität von FBXO4 erhöhen, indem er den Ubiquitinierungsbedarf von FBXO4 erhöht, um diese angehäuften Proteine für den Abbau zu markieren. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 ist ein spezifischer Inhibitor der USP14-Deubiquitinase, einer Proteasom-assoziierten DUB. Durch die Hemmung von USP14 kann IU1 zu einer Erhöhung des Pools an ubiquitinierten Proteinen führen, was wiederum die funktionelle Aktivität von FBXO4 als Teil des SCF-Komplexes durch Aufrechterhaltung einer hohen Substratverfügbarkeit steigern könnte. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Beta-Lapachon ist eine Verbindung, die nachweislich den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in Zellen erhöht. Erhöhte ROS-Werte können verschiedene Signalwege modulieren, die indirekt die Aktivität von FBXO4 durch Beeinflussung seiner Substratauswahl und Ubiquitinierungsprozesse erhöhen können. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram kann Metallionen chelatisieren und hemmt nachweislich das Proteasom. Diese Hemmung kann indirekt die Aktivität von FBXO4 erhöhen, indem sie die Anhäufung von Proteinen erhöht, die ubiquitiniert werden müssen, was auf einen Bedarf an aktiverer Ubiquitinierung durch FBXO4 hinweisen könnte. | ||||||