EZHIP Inhibitoren
Gängige EZHIP Inhibitors sind unter underem GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 und UNC0638 CAS 1255580-76-7.
EZHIP-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Protein EZHIP (EZH Inhibitory Protein) abzielen, das bekanntermaßen eine regulatorische Rolle bei der Chromatinstruktur und der Genexpression spielt. EZHIP ist insbesondere an der Hemmung des Polycomb-Repressionskomplexes 2 (PRC2) beteiligt, einem wichtigen Proteinkomplex, der für die Katalyse der Trimethylierung von Lysin 27 auf Histon H3 (H3K27me3) verantwortlich ist. Diese Modifikation ist eine wichtige epigenetische Markierung, die zur Unterdrückung der Genexpression beiträgt. Durch die Hemmung von EZHIP stören diese Verbindungen seine Interaktion mit PRC2, was zu Veränderungen der Histon-Methylierungsmuster und zu Veränderungen der Chromatin-Zustände führen kann. Dies macht EZHIP-Inhibitoren zu wichtigen Werkzeugen für die Untersuchung der Regulierung der Chromatindynamik und der Rolle von Histonmodifikationen bei der Genexpression. Die chemische Struktur von EZHIP-Inhibitoren ist so konzipiert, dass sie auf bestimmte Domänen des EZHIP-Proteins abzielt, oft mit dem Ziel, seine Fähigkeit zur Interaktion mit PRC2 zu blockieren oder seine inhibitorische Funktion zu stören. Diese Inhibitoren können an die funktionellen Motive von EZHIP binden und so seine Assoziation mit Histon-modifizierenden Enzymen verhindern und dadurch die nachgeschalteten Effekte auf die Chromatinkompaktierung und -zugänglichkeit verändern. Forscher verwenden EZHIP-Inhibitoren, um die biologischen Funktionen von EZHIP bei der Aufrechterhaltung der Chromatinorganisation und der Regulierung der Gen-Stilllegung in verschiedenen Zelltypen zu erforschen. Die Hemmung von EZHIP gibt Aufschluss darüber, wie sich die Chromatinumgestaltung auf Prozesse wie Differenzierung, Entwicklung und Mechanismen der Gen-Stilllegung auswirkt. Insgesamt dienen diese Inhibitoren als wertvolle chemische Hilfsmittel, um die Komplexität der epigenetischen Regulation und der chromatinbasierten Genkontrolle zu verstehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der EZH2-Methyltransferase-Aktivität, einer Kernkomponente von PRC2, was zu einer Abnahme der H3K27me3-Spiegel führt. Da EZHIP durch die Hemmung der Methyltransferase-Aktivität von PRC2 wirkt, würde die Unterdrückung der enzymatischen Aktivität von PRC2 durch GSK126 die Notwendigkeit der Hemmfunktion von EZHIP überflüssig machen und die Rolle von EZHIP effektiv verringern. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein selektiver Inhibitor von EZH2 und EZH1, die Methyltransferasen im PRC2-Komplex sind. Durch die Hemmung dieser Enzyme reduziert UNC1999 direkt die Methylierung von Histon H3 an Lys27. Da EZHIP diesen Methylierungsprozess blockiert, würde die Anwesenheit von UNC1999 die hemmende Wirkung von EZHIP auf PRC2 überflüssig machen und somit indirekt seine funktionelle Bedeutung verringern. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438, auch bekannt als Tazemetostat, hemmt EZH2, ein Histon-Lysin-N-Methyltransferase-Enzym, was zu einer Verringerung der Histon-H3K27-Methylierung führt. Durch die Hemmung von EZH2 wird die Methylierung, die EZHIP zu hemmen versucht, bereits reduziert, wodurch indirekt die funktionelle Notwendigkeit von EZHIP gehemmt wird. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 ist ein selektiver und potenter Inhibitor von EZH2, der zu einer Verringerung der H3K27-Methylierung führt. Diese Verbindung hemmt EZH2 und verringert dadurch die Rolle von EZHIP als Inhibitor des PRC2-Komplexes, wodurch indirekt die funktionelle Bedeutung von EZHIP in der Zelle gehemmt wird. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 ist ein Inhibitor von G9a und GLP, Histon-Lysin-Methyltransferasen, die für die Methylierung von H3K9 verantwortlich sind. Obwohl EZHIP speziell ein Inhibitor von PRC2 ist, könnten Veränderungen im Methylierungsstatus anderer Histonreste, wie H3K9, die Chromatinstruktur beeinflussen und indirekt den Funktionskontext beeinflussen, in dem EZHIP wirkt, was zu einer indirekten Hemmung seiner Aktivität führt. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, auch bekannt als Entinostat, ist ein Inhibitor der Klasse-I-Histon-Deacetylase. Durch die Veränderung des Acetylierungsstatus von Histonen kann MS-275 die Chromatinstruktur beeinflussen und somit indirekt die Funktion von Chromatin-assoziierten Proteinen, einschließlich EZHIP, beeinflussen. Da die Rolle von EZHIP mit dem Modifikationsstatus von Histonen zusammenhängt, könnten Veränderungen der Acetylierungsniveaus die Wirksamkeit der hemmenden Wirkung von EZHIP auf PRC2 verändern. | ||||||