Date published: 2025-9-9

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EXT1 Inhibitoren

Gängige EXT1 Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6, Osimertinib CAS 1421373-65-0 und Neratinib CAS 698387-09-6.

EXT1-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten und genau definierten chemischen Klasse, die eine wichtige Rolle bei der Modulation zellulärer Prozesse spielt. Diese Inhibitoren zielen spezifisch auf das EXT1-Enzym ab und interagieren mit ihm, das ein wichtiger Bestandteil der Glykosaminoglykan (GAG)-Biosynthese ist. GAGs sind komplexe Kohlenhydratketten, die für verschiedene biologische Funktionen, wie Zellsignalisierung, Adhäsion und Gewebeentwicklung, von entscheidender Bedeutung sind. Das EXT1-Enzym ist entscheidend für die Einleitung der Verlängerung von GAG-Ketten, ein Prozess, der für die ordnungsgemäße Bildung und Aufrechterhaltung der extrazellulären Matrix, die Zellen und Gewebe strukturell unterstützt, unerlässlich ist. Strukturell sind EXT1-Inhibitoren so konzipiert, dass sie sich an das aktive Zentrum des EXT1-Enzyms binden und dadurch dessen katalytische Aktivität behindern. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die Biosynthese von GAG-Ketten wirksam modulieren, was zu einer veränderten Zusammensetzung der extrazellulären Matrix führt. Dies wiederum kann das Zellverhalten, die Adhäsionseigenschaften und die interzellulären Kommunikationsprozesse beeinflussen. Die komplexe Beteiligung von GAGs an verschiedenen physiologischen Prozessen unterstreicht die Bedeutung von EXT1-Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge zur Erforschung dieser komplexen molekularen Mechanismen.

Die Erforschung von EXT1-Inhibitoren hat wertvolle Einblicke in die zugrundeliegende Biochemie der GAG-Biosynthese und die damit verbundenen zellulären Auswirkungen geliefert. Durch die selektive Hemmung des EXT1-Enzyms konnten die Forscher die nuancierte Rolle der GAGs in verschiedenen zellulären und entwicklungsbezogenen Zusammenhängen entschlüsseln. Die Entwicklung und Untersuchung von EXT1-Inhibitoren hat weitreichende Auswirkungen auf die Entschlüsselung der komplizierten Interaktionen zwischen Zellen und ihrer Mikroumgebung und wirft ein Licht auf grundlegende Aspekte der Zellbiologie und der Gewebehomöostase. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass EXT1-Inhibitoren eine gut definierte Klasse von Verbindungen darstellen, die eine präzise Wirkungsweise aufweisen und auf das an der GAG-Biosynthese beteiligte EXT1-Enzym abzielen. Diese Inhibitoren spielen eine zentrale Rolle bei der Aufklärung des komplexen Zusammenspiels zwischen GAGs und zellulären Prozessen und tragen so zu einem besseren Verständnis der wesentlichen biologischen Mechanismen bei.

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Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Es blockiert die EGFR-Tyrosinkinase-Domäne und unterbricht so die nachgeschalteten Signalwege, die an der Zellproliferation beteiligt sind.

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
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sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

Ähnlich wie Gefitinib wird Erlotinib bei NSCLC und Bauchspeicheldrüsenkrebs eingesetzt. Es hemmt kompetitiv die Aktivität der EGFR-Tyrosinkinase und reduziert so das Zellwachstum und die Zellteilung.

Afatinib-d4

850140-72-6 (unlabeled)sc-481821
10 mg
$4665.00
(0)

Das für NSCLC zugelassene Afatinib richtet sich nicht nur gegen den EGFR, sondern auch gegen andere Mitglieder der ErbB-Rezeptorfamilie. Es geht eine kovalente Bindung mit dem Rezeptor ein und verhindert so die Signalübertragung.

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

Osimertinib wird bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit spezifischen EGFR-Mutationen eingesetzt und hemmt selektiv die mutierte Form des Rezeptors, die für die Arzneimittelresistenz verantwortlich ist.

Neratinib

698387-09-6sc-364549
sc-364549A
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5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$90.00
$210.00
$375.00
$740.00
$1225.00
4
(1)

Dieser Hemmstoff zielt sowohl auf EGFR als auch auf HER2 ab, zwei Rezeptoren, die bei Brustkrebs häufig eine Rolle spielen. Neratinib geht irreversible Verbindungen mit diesen Rezeptoren ein und unterdrückt so deren Signalübertragung.

Lapatinib ditosylate

388082-78-8sc-202205B
sc-202205
sc-202205A
5 mg
10 mg
25 mg
$48.00
$75.00
$115.00
15
(1)

Ein weiterer dualer Inhibitor, Lapatinib, zielt sowohl auf EGFR als auch auf HER2 ab, insbesondere bei HER2-positivem Brustkrebs. Seine Wirkung beruht auf der Blockierung der intrazellulären Kinase-Domänen dieser Rezeptoren.