EXT1-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten und genau definierten chemischen Klasse, die eine wichtige Rolle bei der Modulation zellulärer Prozesse spielt. Diese Inhibitoren zielen spezifisch auf das EXT1-Enzym ab und interagieren mit ihm, das ein wichtiger Bestandteil der Glykosaminoglykan (GAG)-Biosynthese ist. GAGs sind komplexe Kohlenhydratketten, die für verschiedene biologische Funktionen, wie Zellsignalisierung, Adhäsion und Gewebeentwicklung, von entscheidender Bedeutung sind. Das EXT1-Enzym ist entscheidend für die Einleitung der Verlängerung von GAG-Ketten, ein Prozess, der für die ordnungsgemäße Bildung und Aufrechterhaltung der extrazellulären Matrix, die Zellen und Gewebe strukturell unterstützt, unerlässlich ist. Strukturell sind EXT1-Inhibitoren so konzipiert, dass sie sich an das aktive Zentrum des EXT1-Enzyms binden und dadurch dessen katalytische Aktivität behindern. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die Biosynthese von GAG-Ketten wirksam modulieren, was zu einer veränderten Zusammensetzung der extrazellulären Matrix führt. Dies wiederum kann das Zellverhalten, die Adhäsionseigenschaften und die interzellulären Kommunikationsprozesse beeinflussen. Die komplexe Beteiligung von GAGs an verschiedenen physiologischen Prozessen unterstreicht die Bedeutung von EXT1-Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge zur Erforschung dieser komplexen molekularen Mechanismen.
Die Erforschung von EXT1-Inhibitoren hat wertvolle Einblicke in die zugrundeliegende Biochemie der GAG-Biosynthese und die damit verbundenen zellulären Auswirkungen geliefert. Durch die selektive Hemmung des EXT1-Enzyms konnten die Forscher die nuancierte Rolle der GAGs in verschiedenen zellulären und entwicklungsbezogenen Zusammenhängen entschlüsseln. Die Entwicklung und Untersuchung von EXT1-Inhibitoren hat weitreichende Auswirkungen auf die Entschlüsselung der komplizierten Interaktionen zwischen Zellen und ihrer Mikroumgebung und wirft ein Licht auf grundlegende Aspekte der Zellbiologie und der Gewebehomöostase. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass EXT1-Inhibitoren eine gut definierte Klasse von Verbindungen darstellen, die eine präzise Wirkungsweise aufweisen und auf das an der GAG-Biosynthese beteiligte EXT1-Enzym abzielen. Diese Inhibitoren spielen eine zentrale Rolle bei der Aufklärung des komplexen Zusammenspiels zwischen GAGs und zellulären Prozessen und tragen so zu einem besseren Verständnis der wesentlichen biologischen Mechanismen bei.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Es blockiert die EGFR-Tyrosinkinase-Domäne und unterbricht so die nachgeschalteten Signalwege, die an der Zellproliferation beteiligt sind. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Ähnlich wie Gefitinib wird Erlotinib bei NSCLC und Bauchspeicheldrüsenkrebs eingesetzt. Es hemmt kompetitiv die Aktivität der EGFR-Tyrosinkinase und reduziert so das Zellwachstum und die Zellteilung. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
Das für NSCLC zugelassene Afatinib richtet sich nicht nur gegen den EGFR, sondern auch gegen andere Mitglieder der ErbB-Rezeptorfamilie. Es geht eine kovalente Bindung mit dem Rezeptor ein und verhindert so die Signalübertragung. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Osimertinib wird bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit spezifischen EGFR-Mutationen eingesetzt und hemmt selektiv die mutierte Form des Rezeptors, die für die Arzneimittelresistenz verantwortlich ist. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Dieser Hemmstoff zielt sowohl auf EGFR als auch auf HER2 ab, zwei Rezeptoren, die bei Brustkrebs häufig eine Rolle spielen. Neratinib geht irreversible Verbindungen mit diesen Rezeptoren ein und unterdrückt so deren Signalübertragung. | ||||||
Lapatinib ditosylate | 388082-78-8 | sc-202205B sc-202205 sc-202205A | 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $75.00 $115.00 | 15 | |
Ein weiterer dualer Inhibitor, Lapatinib, zielt sowohl auf EGFR als auch auf HER2 ab, insbesondere bei HER2-positivem Brustkrebs. Seine Wirkung beruht auf der Blockierung der intrazellulären Kinase-Domänen dieser Rezeptoren. |