Date published: 2025-9-7

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ETAR Inhibitoren

Gängige ETAR Inhibitors sind unter underem Sulfisoxazole CAS 127-69-5, BQ-123, Sodium Salt CAS 136655-57-7, BQ-610 CAS 141595-53-1, CI 1020 CAS 162256-50-0 und Kendomycin CAS 183202-73-5.

ETAR-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen oder Substanzen, die die Aktivität des Endothelin-A-Rezeptors (ETAR) modulieren sollen. ETAR ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der zur Endothelin-Rezeptorfamilie gehört. Die Aktivierung von ETAR durch seinen Liganden, Endothelin-1, löst eine Kaskade von zellulären Reaktionen aus, die an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt sind. ETAR-Inhibitoren sind speziell dafür ausgelegt, mit ETAR zu interagieren und dessen Funktion zu beeinträchtigen. Durch Bindung an ETAR können diese Hemmstoffe die Bindung von Endothelin-1 und die anschließende Aktivierung des Rezeptors blockieren.

Diese Hemmung von ETAR kann nachgeschaltete Signalwege beeinflussen und die Auswirkungen von Endothelin-1 auf zelluläre Prozesse abschwächen. Zu den ETAR-Hemmstoffen gehören Bosentan, Ambrisentan, Macitentan, Zibotentan und Atrasentan. Die Entwicklung und Erforschung von ETAR-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Rolle von ETAR in verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen bei. Weitere Forschung ist erforderlich, um die Eigenschaften, Wirkmechanismen und potenziellen Anwendungen von ETAR-Inhibitoren vollständig zu charakterisieren.

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Sulfisoxazole

127-69-5sc-204313
50 mg
$65.00
(0)

Sulfisoxazol ist eine Sulfonamid-Verbindung, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken mit der bakteriellen Dihydropteroat-Synthase zu bilden und so die Folatsynthese zu hemmen. Seine einzigartige Sulfonamidgruppe verbessert die Löslichkeit und erleichtert die schnelle Diffusion durch biologische Membranen. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einer bemerkenswerten Affinität für nukleophile Angriffe, die zur Bildung stabiler Sulfonamidderivate führt. Dieses Verhalten unterstreicht ihre Rolle bei der Modulation von Enzymwegen durch kompetitive Hemmung.

BQ-123, Sodium Salt

136655-57-7sc-391073
sc-391073A
1 mg
5 mg
$121.00
$410.00
1
(0)

BQ-123, Natriumsalz, ist ein selektiver Antagonist des Endothelin-A-Rezeptors (ETAR) und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die die Bindung von Endothelin-1 unterbrechen. Seine Natriumsalzform verbessert die Löslichkeit und fördert die effiziente Aufnahme in die Zellen. Der Wirkstoff zeigt ausgeprägte kinetische Eigenschaften mit einem schnellen Wirkungseintritt aufgrund seiner Affinität zu den Rezeptorstellen, was zu veränderten Signalwegen führt. Diese Modulation der Rezeptoraktivität unterstreicht seine Rolle bei der Beeinflussung des Gefäßtonus und der zellulären Reaktionen.

BQ-610

141595-53-1sc-221380
500 µg
$320.00
(0)

BQ-610, ein Säurehalogenid, weist aufgrund seiner elektrophilen Carbonylgruppe eine bemerkenswerte Reaktivität auf, die einen nukleophilen Angriff durch verschiedene Substrate erleichtert. Diese Verbindung weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, insbesondere mit Aminen und Alkoholen, was zur Bildung stabiler Acylderivate führt. Ihre Reaktionskinetik ist durch einen raschen Acylierungsprozess gekennzeichnet, der durch sterische Faktoren und die Polarität des Lösungsmittels beeinflusst wird und selektive Modifikationen in komplexen organischen Synthesen ermöglicht.

CI 1020

162256-50-0sc-204687
sc-204687A
10 mg
50 mg
$175.00
$793.00
(0)

CI 1020, ein Säurehalogenid, zeichnet sich durch seine hochreaktive Carbonylgruppe aus, die schnelle Acylierungsreaktionen mit Nukleophilen eingeht. Diese Verbindung zeigt eine einzigartige Selektivität bei ihren Wechselwirkungen, insbesondere mit Thiolen und Enolaten, was zu verschiedenen Acylierungsprodukten führt. Die Reaktionskinetik wird insbesondere durch die elektronische Umgebung des Nukleophils beeinflusst, was maßgeschneiderte Reaktivitätsprofile in Synthesewegen ermöglicht. Seine physikalischen Eigenschaften, wie Flüchtigkeit und Löslichkeit, machen es für verschiedene chemische Umwandlungen noch nützlicher.

Kendomycin

183202-73-5sc-202196
sc-202196A
100 µg
500 µg
$131.00
$615.00
(1)

Kendomycin, ein Säurehalogenid, besitzt eine reaktive Carbonylgruppe, die eine schnelle Acylierung mit einer Vielzahl von Nukleophilen ermöglicht. Seine ausgeprägte Reaktivität ist durch eine Vorliebe für Amine und Alkohole gekennzeichnet, was zur Bildung von stabilen Acylderivaten führt. Die Verbindung weist einzigartige sterische und elektronische Effekte auf, die ihre Reaktionskinetik modulieren und selektive Umwandlungen ermöglichen. Darüber hinaus erhöht ihre Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln ihre Vielseitigkeit in synthetischen Anwendungen.

BMS 182874 hydrochloride

1215703-04-0sc-361123
sc-361123A
5 mg
25 mg
$185.00
$580.00
(0)

BMS 182874 Hydrochlorid ist ein Säurehalogenid, das sich durch sein elektrophiles Kohlenstoffzentrum auszeichnet, das nukleophil angreift und schnelle Acylierungsreaktionen fördert. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen selektive Wechselwirkungen mit Thiolen und Carbonsäuren, was zu verschiedenen Acylierungsprodukten führt. Die Reaktivität der Verbindung wird durch ihre elektronische Konfiguration beeinflusst, was ihre Stabilität in verschiedenen Lösungsmittelsystemen erhöht und sie zu einem bemerkenswerten Kandidaten für komplizierte Synthesewege macht.

Sclerotiorin

549-23-5sc-205505
sc-205505A
500 µg
1 mg
$82.00
$199.00
(0)

Sclerotiorin, ein Säurehalogenid, weist aufgrund seiner stark polarisierten Carbonylgruppe eine bemerkenswerte Reaktivität auf, die schnelle Acyltransferreaktionen erleichtert. Seine einzigartige sterische Umgebung ermöglicht selektive Wechselwirkungen mit Aminen und Alkoholen, was zu einer Vielzahl von Acylderivaten führt. Das kinetische Profil der Verbindung ist durch eine Neigung zu schnellen Reaktionen unter milden Bedingungen gekennzeichnet, während ihre Löslichkeit in polaren Lösungsmitteln ihre Zugänglichkeit für verschiedene synthetische Anwendungen verbessert.

Zibotentan

186497-07-4sc-364662
sc-364662A
5 mg
10 mg
$340.00
$640.00
(0)

Zibotentan, ein ETAR, weist durch seine einzigartige Bindungsaffinität für Endothelin-Rezeptoren besondere molekulare Interaktionen auf. Seine strukturelle Konformation fördert spezifische Konformationsänderungen bei der Ligandenbindung und beeinflusst so die nachgeschalteten Signalwege. Die Reaktivität der Verbindung wird durch ihre Fähigkeit zur Bildung stabiler Komplexe verstärkt, die die Rezeptoraktivität modulieren. Darüber hinaus erleichtert ihre Löslichkeit in verschiedenen organischen Lösungsmitteln ihre Integration in komplexe biochemische Systeme und ermöglicht eine differenzierte Erforschung der Rezeptordynamik.

Bosentan

147536-97-8sc-210957
10 mg
$191.00
3
(1)

Bosentan, ein ETAR, weist eine bemerkenswerte Selektivität in seiner Interaktion mit Endothelin-Rezeptoren auf, die durch einen dualen Wirkmechanismus gekennzeichnet ist, der die Dimerisierung des Rezeptors beeinflusst. Seine einzigartige sterische Konfiguration ermöglicht einen wirksamen Wettbewerb mit endogenen Liganden, wodurch die Rezeptorkonformationen und die nachgeschalteten Signalkaskaden verändert werden. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs verstärken seine Affinität für Lipidmembranen und fördern so die lokale Wirkung in der Zellumgebung. Dieses Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Modulation rezeptorvermittelter Reaktionen.

Ambrisentan

177036-94-1sc-207276
5 mg
$348.00
(0)

Ambrisentan weist als ETAR eine ausgeprägte Bindungsaffinität für Endothelin-Rezeptoren auf, was eine nuancierte Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht. Aufgrund seiner strukturellen Merkmale kann es spezifische Rezeptorkonformationen stabilisieren und dadurch nachgeschaltete Signalwege beeinflussen. Die Löslichkeitseigenschaften des Wirkstoffs verbessern seine Interaktion mit biologischen Membranen und ermöglichen eine gezielte Interaktion mit Rezeptorstellen. Diese Spezifität der molekularen Wechselwirkungen trägt zu seinem einzigartigen pharmakodynamischen Profil bei.