ETAR Inibitori
Gli inibitori ETAR più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Sulfisoxazole CAS 127-69-5, BQ-123, sale di sodio CAS 136655-57-7, BQ-610 CAS 141595-53-1, CI 1020 CAS 162256-50-0 e Kendomycin CAS 183202-73-5.
Gli inibitori dell'ETAR appartengono a una classe chimica di composti o sostanze progettati per modulare l'attività del recettore dell'endotelina A (ETAR). ETAR è un recettore accoppiato a proteine G che fa parte della famiglia dei recettori dell'endotelina. L'attivazione di ETAR da parte del suo ligando, l'endotelina-1, innesca una cascata di risposte cellulari coinvolte in vari processi fisiologici. Gli inibitori di ETAR sono progettati specificamente per interagire con ETAR e interferire con la sua funzione. Legandosi a ETAR, questi inibitori possono bloccare il legame dell'endotelina-1 e la conseguente attivazione del recettore.
Questa inibizione di ETAR può influenzare le vie di segnalazione a valle e attenuare gli effetti dell'endotelina-1 sui processi cellulari. Alcuni esempi di inibitori dell'ETAR sono bosentan, ambrisentan, macitentan, zibotentan e atrasentan. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori dell'ETAR contribuiscono a una più profonda comprensione del ruolo dell'ETAR in vari processi fisiologici e patologici. Sono necessarie ulteriori ricerche per caratterizzare completamente le proprietà, i meccanismi d'azione e le potenziali applicazioni degli inibitori di ETAR.
Items 11 to 14 of 14 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
Il Sitaxsentan sodico, in quanto ETAR, presenta un meccanismo d'azione unico grazie all'antagonismo selettivo dell'endotelina-1, che determina un'alterazione della dinamica del recettore. La sua struttura molecolare consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità per il recettore. Le proprietà cinetiche del composto favoriscono una rapida occupazione del recettore, influenzando la cascata di segnalazione a valle. Inoltre, il suo profilo di solubilità favorisce un'efficace permeabilità di membrana, ottimizzando l'interazione con i siti bersaglio. | ||||||
PD 151,242 | 155561-67-4 | sc-215681 | 200 µg | $52.00 | ||
PD 151.242 funziona come ETAR modulando selettivamente l'attività del recettore grazie alla sua particolare conformazione strutturale, che promuove specifiche interazioni elettrostatiche. Questo composto dimostra una cinetica di reazione distinta, che consente un rapido inizio dell'azione e un impegno prolungato del recettore. La sua capacità di formare complessi stabili con il recettore aumenta l'efficienza della trasduzione del segnale. Inoltre, le caratteristiche lipofile di PD 151.242 contribuiscono alla sua efficace integrazione nella membrana, facilitando le interazioni mirate negli ambienti cellulari. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
Il bosentan-d4 agisce come un ETAR impegnandosi in un legame selettivo che altera la conformazione del recettore, portando a una modulazione allosterica unica. La sua marcatura isotopica migliora la tracciabilità negli studi metabolici, fornendo approfondimenti sulle dinamiche recettoriali. Il composto presenta proprietà di solubilità distintive, favorendo una diffusione efficace attraverso le membrane lipidiche. Inoltre, il profilo cinetico di Bosentan-d4 rivela un'interazione sfumata con le vie di segnalazione a valle, influenzando le risposte cellulari in modo mirato. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
Il macitentan funziona come ETAR grazie alla sua capacità di inibire selettivamente l'attività del recettore, determinando uno spostamento delle cascate di segnalazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano forti interazioni con il sito di legame del recettore, promuovendo la formazione di un complesso stabile. La natura lipofila del composto ne aumenta la permeabilità attraverso le membrane biologiche, mentre il suo comportamento cinetico indica una durata d'azione prolungata, che consente una modulazione prolungata delle vie mediate dal recettore. | ||||||