ERRα Inhibitoren
Gängige ERRα Inhibitors sind unter underem Diethylstilbestrol CAS 56-53-1, (Z)-4-Hydroxytamoxifen CAS 54965-24-1, Bisphenol A, Tamoxifen CAS 10540-29-1 und ICI 182,780 CAS 129453-61-8.
Die aufgeführten Inhibitoren zielen über verschiedene Mechanismen auf ERRα ab. XCT790 und GSK5182 sind direkte und potente inverse Agonisten von ERRα. Sie binden an den Rezeptor und induzieren eine Konformationsänderung, die seine Transkriptionsaktivität reduziert. Verbindungen wie Diethylstilbestrol und 4-Hydroxytamoxifen, die zwar hauptsächlich mit Östrogenrezeptoren in Verbindung gebracht werden, können aufgrund struktureller Ähnlichkeiten an ERRα binden und dessen Aktivität modulieren. Bisphenol A, ein Umweltöstrogen, beeinflusst ERRα ebenfalls durch Bindung an den Rezeptor. Andere Verbindungen wie Tamoxifen, Clomifen und ICI 182.780 (Fulvestrant) sind für ihre Rolle bei der Modulation von Östrogenrezeptoren bekannt, es wurde jedoch auch festgestellt, dass sie mit ERRα interagieren. Verbindung A ist ein spezifischer Antagonist von ERRα, ist jedoch nicht vollständig charakterisiert. 7-Ketocholesterin, ein Oxysterol, moduliert die ERRα-Aktivität durch seine Interaktion mit dem Rezeptor. PF-06260414 und 2-Ethylhexyl-4-methoxycinnamat sind Verbindungen, die die ERRα-Aktivität indirekt über nicht identifizierte Signalwege oder umfassendere systemische Effekte beeinflussen.
Die Hemmung von ERRα hat Auswirkungen auf Bereiche wie Stoffwechsel, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Krebs. ERRα ist an der Regulierung von Genen beteiligt, die mit dem Energiestoffwechsel in Zusammenhang stehen, sodass seine Inhibitoren als Hilfsmittel in der Forschung zu Stoffwechselstörungen dienen. Bei Krebserkrankungen, bei denen ERRα häufig überexprimiert wird, können seine Inhibitoren dazu beitragen, das Tumorwachstum und die Tumorproliferation zu verstehen und zu kontrollieren. Die vielfältigen Mechanismen dieser Inhibitoren verdeutlichen das komplexe Zusammenspiel zwischen Kernrezeptoren und ihren Liganden und bieten Einblicke in die Frage, wie strukturelle Ähnlichkeiten und Unterschiede zwischen Rezeptoren für eine selektive Modulation genutzt werden können. Der Einsatz dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung für die Aufklärung der physiologischen und pathologischen Rolle von ERRα, insbesondere in Kontexten, in denen herkömmliche Östrogenrezeptor-Modulatoren möglicherweise nur eine begrenzte Wirksamkeit aufweisen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
Diethylstilbestrol, ein synthetisches nichtsteroidales Östrogen, bindet direkt an ERRα und hemmt dessen Aktivität durch kompetitive Interaktion, wodurch natürliche Liganden daran gehindert werden, den Rezeptor zu aktivieren. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen dient als selektiver Modulator mit der Fähigkeit, an ERRα zu binden, wodurch seine Funktion gehemmt wird, indem die Konformation des Rezeptors verändert und seine Fähigkeit zur Signalübertragung beeinträchtigt wird. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Bisphenol A hemmt ERRα, indem es die östrogene Aktivität imitiert, sich an den Rezeptor bindet und dessen normale Signalwege unterbricht, was zu einer Veränderung der Rezeptorfunktionalität führt. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen, das für seine SERM-Eigenschaften bekannt ist, bindet an ERRα und hemmt dessen Aktivität, indem es Konformationsänderungen hervorruft, die den Rezeptor daran hindern, ordnungsgemäß auf seine natürlichen Liganden zu reagieren. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182.780 (Fulvestrant) wirkt auf ERRα, indem es als Östrogenrezeptorantagonist fungiert und die Aktivität des Rezeptors durch einen Mechanismus hemmt, der wahrscheinlich eine Veränderung seiner strukturellen Konformation und die Förderung seines Abbaus beinhaltet. | ||||||
7-Ketocholesterol | 566-28-9 | sc-210630 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
7-Ketocholesterin hemmt ERRα, indem es als Oxysterol fungiert, das mit dem Rezeptor interagieren kann, was möglicherweise seine Aktivität verändert und seine Signalkapazität beeinträchtigt. | ||||||