Date published: 2025-9-7

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ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)

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Alternative Namen:
Fulvestrant; Faslodex
Anwendungen:
ICI 182,780 ist ein Östrogenrezeptor-Inhibitor und GPR30-Aktivator
CAS Nummer:
129453-61-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
606.77
Summenformel:
C32H47F5O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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ICI 182,780 ist ein hochaffiner Estrogenrezeptor-Antagonist (IC50 = 0,29 nM), der keine partielle Agonismus-Aktivität in vitro aufweist. ICI 182,780 ist auch ein hochaffiner Agonist des Membran-Estrogenrezeptors GPR30. ICI 182,780 hat verschiedene biochemische und physiologische Auswirkungen auf den Körper. Es reduziert die Konzentration von Estradiol im Blut, was die primäre Form des Estrogens im Körper ist. Darüber hinaus hemmt es die Expression von Genen, die mit Zellproliferation, Angiogenese, Migration und Invasion in Verbindung stehen.


ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) Literaturhinweise

  1. Insulinrezeptorsubstrat 1 ist ein Ziel für das reine Antiöstrogen ICI 182.780 in Brustkrebszellen.  |  Salerno, M., et al. 1999. Int J Cancer. 81: 299-304. PMID: 10188734
  2. 17beta-Östradiol und ICI-182780 regulieren den Haarfollikelzyklus bei Mäusen über einen Östrogenrezeptor-alpha-Weg.  |  Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
  3. ICI 182.780 (Faslodex): Entwicklung eines neuen, 'reinen' Antiöstrogens.  |  Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
  4. Verstärkte Signalisierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors in MCF7-Brustkrebszellen nach Langzeitkultur in Gegenwart des reinen Antiöstrogens ICI 182.780 (Faslodex).  |  McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
  5. Das Antiöstrogen ICI 182.780 hat frühe Auswirkungen auf den Fortpflanzungstrakt erwachsener männlicher Mäuse und führt langfristig zu einer verminderten Fruchtbarkeit ohne Hodenatrophie.  |  Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
  6. Das Antiöstrogen ICI 182.780 verringert die Expression von Östrogenrezeptor-alpha, hat aber keine Wirkung auf Östrogenrezeptor-beta und Androgenrezeptor in efferenten Ductuli der Ratte.  |  Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
  7. Antiuterotrophe Wirkungen eines reinen Anti-Östrogens, ICI 182.780: Magnetresonanztomographie des Uterus bei ovariektomierten Affen.  |  Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
  8. Leptin beeinträchtigt die Wirkung des Antiöstrogens ICI 182.780 in MCF-7-Brustkrebszellen.  |  Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
  9. Identifizierung eines an ein G-Protein gekoppelten Östrogen-Membranrezeptors in menschlichen Brustkrebszellen.  |  Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
  10. P-Cadherin wird durch das Antiöstrogen ICI 182.780 hochreguliert und fördert die Invasion von menschlichen Brustkrebszellen.  |  Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
  11. Fulvestrant (ICI 182.780)-abhängige interagierende Proteine vermitteln die Immobilisierung und den Abbau von Östrogenrezeptor-alpha.  |  Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
  12. Ein starkes spezifisches reines Antiöstrogen mit klinischem Potenzial.  |  Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
  13. Der Östrogenantagonist ICI 182.780 verringert das Volumen der Spongiosa bei weiblichen Ratten.  |  Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
  14. ICI 182,780: ein reines Antiöstrogen, das das Verhalten und den Energiehaushalt von Ratten beeinflusst, ohne im Gehirn zu wirken.  |  Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
  15. Vergleich zwischen neuartigen steroidähnlichen und herkömmlichen nicht-steroidalen Anti-Östrogenen in Bezug auf die Hemmung der durch Östradiol und IGF-I induzierten Proliferation von menschlichen Brustkrebszellen.  |  de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274

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ICI 182,780, 1 mg

sc-203435
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ICI 182,780, 10 mg

sc-203435A
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