EG666504 Aktivatoren

Gängige EG666504 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Aktivatoren des Transmembranproteins 249 umfassen eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die ihre Wirkung durch Modulation von Signalwegen und Phosphorylierungsvorgängen entfalten, die wiederum zu einer verstärkten Aktivierung des Transmembranproteins 249 führen. Forskolin erhöht durch seine Wirkung auf die Adenylylzyklase den cAMP-Spiegel, der ein zentraler zweiter Botenstoff bei der zellulären Signalübertragung ist. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert die PKA, von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, die entweder direkt mit dem Transmembranprotein 249 interagieren oder Teil des Signalnetzwerks sind, zu dem es gehört, und dadurch seine Aktivität verstärkt. In ähnlicher Weise führt die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels durch Ionomycin zur Aktivierung von Calmodulin-abhängigen Kinasen, die Proteine phosphorylieren, die mit der Transmembranprotein-249-Signalkaskade interagieren oder zu ihr gehören könnten.

Die Verwendung von PMA aktiviert PKC, eine Kinase, die Serin- und Threoninreste auf unzähligen Proteinen phosphoryliert. Diese Phosphorylierung kann sich auf die Signalwege auswirken, an denen das Transmembranprotein 249 beteiligt ist, und so indirekt seine Aktivität verstärken. Parallel dazu führt die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Calyculin A und Okadainsäure zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von Proteinen, wodurch die funktionelle Aktivität des Transmembranproteins 249 durch Aufrechterhaltung des Aktivierungszustands seiner Signalpartner potenziell verstärkt wird. Anisomycin kann durch seine Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen ebenfalls das Signalmilieu von Transmembranprotein 249 beeinflussen.