Eg5 Aktivatoren
The class of Eg5 activators comprises a diverse array of chemicals with the remarkable ability to modulate the activity of the Eg5 protein, a kinesin motor essential for proper mitotic spindle formation. Monastrol, a direct activator, binds to the motor domain of Eg5, inhibiting its ATPase activity and inducing conformational changes that enhance motor activity, directly promoting Eg5 activation. Interestingly, compounds like STLC and AZ82 exhibit dual roles, acting as either activators or inhibitors depending on their concentrations. At low concentrations, these compounds stabilize microtubules, promoting Eg5 engagement and enhancing its motor activity, resulting in Eg5 activation. Conversely, at higher concentrations, they inhibit Eg5, emphasizing the complex interplay between these compounds and Eg5 activity. Other indirect activators, such as Dimethylenastron and EMD534085, enhance Eg5 activation by promoting microtubule stability. By stabilizing microtubules, these compounds facilitate the interaction between Eg5 and microtubules, enhancing Eg5 motor activity and promoting its role in mitotic spindle assembly.
The microtubule-stabilizing agent Paclitaxel also indirectly activates Eg5 by enhancing microtubule stability, facilitating proper spindle formation during mitosis. Similarly, CK0106023 disrupts the mitotic checkpoint, causing cells to arrest in mitosis, where Eg5 is crucial for spindle assembly, leading to increased Eg5 activation. Compounds like ZM447439 and MLN8054 indirectly activate Eg5 by influencing the cell cycle through selective inhibition of Aurora kinases. These inhibitors induce mitotic defects, causing cells to accumulate in mitosis, where Eg5 is essential for proper spindle assembly, resulting in increased Eg5 activation. In summary, the Eg5 activators exhibit diverse mechanisms, directly or indirectly impacting Eg5 activity. Understanding the detailed biochemical and cellular pathways influenced by these compounds enhances our comprehension of the intricate regulatory networks governing Eg5 activation during mitosis.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Dimethylenastron, eine synthetische Verbindung, aktiviert Eg5 indirekt, indem es die Mikrotubuli-Stabilität fördert. Es stabilisiert Mikrotubuli, erhöht die Eg5-Motoraktivität und fördert die Bindung an Mikrotubuli, was letztlich zu einer verstärkten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439, ein selektiver Aurora-Kinase-Inhibitor, aktiviert indirekt Eg5, indem er den Zellzyklus beeinflusst. Die Hemmung von Aurora-Kinasen durch ZM447439 führt zu mitotischen Defekten, wodurch sich Zellen in der Mitose ansammeln, wo die Eg5-Aktivität entscheidend ist, was zu einer indirekten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Taxol, ein Mikrotubuli-stabilisierendes Mittel, aktiviert Eg5 indirekt durch die Erhöhung der Mikrotubuli-Stabilität. Es fördert die Mikrotubuli-Polymerisation und -Stabilität, erleichtert die Eg5-Motoraktivität und fördert seine Rolle bei der Bildung der mitotischen Spindel, was zu einer erhöhten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295, ein Kinesin-Spindelprotein-Inhibitor, aktiviert indirekt Eg5, indem er die Dynamik der mitotischen Spindel stört. Er induziert eine abnormale Spindelbildung, wodurch Zellen für eine ordnungsgemäße Spindelmontage und -funktion stärker auf Eg5 angewiesen sind, was zu einer verstärkten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||
Epothilone B, Synthetic | 152044-54-7 | sc-203944 | 2 mg | $176.00 | ||
Epothilon B, ein Mikrotubuli-stabilisierendes Mittel, aktiviert Eg5 indirekt, indem es die Mikrotubuli-Stabilität erhöht. Es fördert die Mikrotubuli-Polymerisation, erleichtert die Eg5-Motoraktivität und fördert seine Rolle bei der Bildung der mitotischen Spindel, was zu einer verstärkten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054, ein Aurora-Kinase-Inhibitor, aktiviert indirekt Eg5, indem er den Zellzyklus beeinflusst. Die Hemmung von Aurora-Kinasen durch MLN8054 führt zu mitotischen Defekten, wodurch sich Zellen in der Mitose ansammeln, wo die Eg5-Aktivität entscheidend ist, was zu einer indirekten Eg5-Aktivierung führt. | ||||||