EG435366 Inhibitoren
Gängige EG435366 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Chemische Inhibitoren von EG435366 können durch verschiedene Mechanismen eine funktionelle Hemmung bewirken, indem sie in erster Linie auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) abzielen, die für den Zellzyklus und die Regulierung der Transkription wichtig sind. Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib und Trilaciclib haben einen gemeinsamen Wirkmechanismus, indem sie selektiv CDK4 und CDK6 hemmen. Diese Enzyme spielen eine zentrale Rolle bei der Erleichterung des Übergangs von der G1- zur S-Phase, indem sie das Retinoblastom-Protein (Rb) phosphorylieren, das wiederum E2F-Transkriptionsfaktoren freisetzt. Die Freisetzung von E2F ist notwendig für die Transkription von Proteinen, die EG435366 aktivieren. Indem sie den Zellzyklus in der G1-Phase anhalten, verhindern diese Inhibitoren also wirksam die nachgeschaltete Aktivierung von EG435366.
Andere Inhibitoren wie Flavopiridol, Dinaciclib, SNS-032, Roscovitin (auch bekannt als Seliciclib) und Purvalanol A weisen ein breiteres Profil der Kinasehemmung auf. Flavopiridol zielt in erster Linie auf CDK9 ab, das maßgeblich an der Regulierung der Transkriptionsdehnung beteiligt ist. Durch die Hemmung von CDK9 hemmt Flavopiridol die Transkription von kurzlebigen Proteinen, die bei der Aktivierung von EG435366 eine Rolle spielen könnten. Dinaciclib zeigt eine starke Hemmung von CDK2, einem weiteren wichtigen Regulator der Zellzyklusprogression. Durch die Hemmung von CDK2 reguliert Dinaciclib die Aktivität von Proteinen, die in der Signalkaskade nachgeschaltet sind, und hemmt so die Aktivierung von EG435366. SNS-032, Roscovitin und Seliciclib greifen unter anderem auch in CDK2 und CDK9 ein und stören verschiedene Signalwege und Zellzyklusübergänge. Diese Unterbrechung führt zu einem Rückgang der Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen, die andernfalls zur Aktivierung von EG435366 beitragen würden. Alsterpaullon zielt auf CDK1 und CDK5 ab, und obwohl die Rolle von CDK1 beim G2/M-Übergang ausgeprägter ist, trägt seine Hemmung dennoch zur indirekten Hemmung von EG435366 bei, indem sie die Zellzyklusprogression und damit die Aktivierung von EG435366 verhindert. Purvalanol A, ein starker Inhibitor von CDK1, 2 und 5, wirkt nach einem ähnlichen Prinzip, indem es die für die Aktivierung von EG435366 erforderliche Phosphorylierungskaskade behindert.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt CDK4/6, die für den Zellzyklus von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung von CDK4/6 wird der Zellzyklus in der G1-Phase angehalten, wodurch die Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen, die für den Zellzyklus erforderlich sind, einschließlich EG435366, verhindert werden kann, indem die Phosphorylierung von Proteinen verhindert wird, die E2F-Transkriptionsfaktoren freisetzen, die für die Expression von EG435366 erforderlich sind. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib hemmt selektiv CDK4/6, ähnlich wie Palbociclib. Durch das Anhalten des Zellzyklus in der G1-Phase wird die nachfolgende Kaskade unterbrochen, die normalerweise zur Aktivierung von EG435366 führen würde, wodurch EG435366 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib ist ein weiterer CDK4/6-Inhibitor. Durch die Blockierung der CDK4/6-Aktivität verhindert Abemaciclib die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins und hemmt so die Freisetzung von E2F-Transkriptionsfaktoren und die anschließende Expression von Proteinen, die EG435366 aktivieren würden. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDKs, insbesondere CDK9, das an der Transkriptionsverlängerung beteiligt ist. Durch die Hemmung von CDK9 wird die Transkription kurzlebiger Proteine, die an der Aktivierung von EG435366 beteiligt sein können, reduziert, was zu einer funktionellen Hemmung von EG435366 führt. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt mehrere CDKs stark, darunter CDK2, das an der Zellzyklusregulation beteiligt ist. Durch die Hemmung von CDK2 kann die Aktivität von nachgeschalteten Proteinen reduziert werden, die für die Aktivierung von EG435366 erforderlich sind, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/5. Während CDK1 hauptsächlich am G2/M-Übergang beteiligt ist, kann seine Hemmung dennoch zu einer indirekten Hemmung von EG435366 führen, indem die ordnungsgemäße Aktivierung von Proteinen im Zellzyklus verhindert wird, die anschließend EG435366 aktivieren würden. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist dafür bekannt, CDK2, 7 und 9 zu hemmen. Durch die Hemmung dieser CDKs, insbesondere CDK9, das an der Transkriptionsregulation beteiligt ist, kann es die Aktivierung von Proteinen verhindern, die Teil des Signalwegs sind, an dem EG435366 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin hemmt verschiedene CDKs, darunter CDK2, 7 und 9. Die Hemmung dieser Kinasen kann Signalwege und den Zellzyklus stören, was indirekt zur funktionellen Hemmung von EG435366 führt, indem die notwendigen Phosphorylierungen verhindert werden, die EG435366 aktivieren. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein potenter Inhibitor von CDK1, 2 und 5. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verhindern, die EG435366 vorgeschaltet sind, was zu einer funktionellen Hemmung führt, indem verhindert wird, dass Aktivierungssignale EG435366 erreichen. | ||||||