EF-CBP2-Aktivatoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die ihre Wirkung über die Modulation von Second-Messenger-Systemen entfalten und in erster Linie auf zyklische Nukleotidwege abzielen. Sowohl Forskolin, das die Adenylylcyclase aktiviert, als auch Isoproterenol, ein adrenerger Agonist, erhöhen die intrazelluläre Konzentration von cAMP, einem zentralen Botenstoff in zellulären Signalwegen. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Proteinen zu phosphorylieren. Durch diese PKA-Aktivierung kann EF-CBP2 phosphoryliert werden, wodurch seine funktionelle Aktivität in der Zelle erhöht wird. In ähnlicher Weise stimuliert Dibutyryl-cAMP, ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, direkt PKA, was möglicherweise zu einer EF-CBP2-Aktivierung auf direktere Weise führt.
Ein weiterer möglicher Weg zur Aktivierung von EF-CBP2 ist die Modulation der Kalzium-Signalübertragung. Verbindungen wie A23187 und Thapsigargin stören die Kalziumhomöostase innerhalb der Zelle. A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor und erleichtert den Zufluss von Kalziumionen, während Thapsigargin die SERCA-Pumpe hemmt, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt. Dieser Anstieg des intrazellulären Kalziums kann Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktivieren, die dann EF-CBP2 phosphorylieren und aktivieren können. Das Zusammenspiel von cAMP/PKA und Kalzium/CaMK-Signalen bietet eine reichhaltige Landschaft für die EF-CBP2-Aktivierung, wobei diese Verbindungen die chemische Grundlage für die indirekte Verstärkung der Aktivität von EF-CBP2 über spezifische zelluläre Wege bilden.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Adenylylcyclase-Aktivator, der den cAMP-Spiegel erhöht, was die PKA-Aktivität verstärken kann, die EF-CBP2 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Phosphodiesterase-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und so möglicherweise die PKA-Aktivität aufrechterhält, die EF-CBP2 phosphorylieren könnte. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
Substrat für NO-Synthase, das die NO-Produktion steigert, die sGC aktivieren und den cGMP-Spiegel erhöhen kann, wodurch die Aktivität von EF-CBP2 indirekt über cGMP-abhängige Wege verstärkt wird. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenergischer Rezeptor-Agonist, der das intrazelluläre cAMP erhöht und dadurch möglicherweise die PKA-Aktivität zur Aktivierung von EF-CBP2 steigert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Beta-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von EF-CBP2 führen kann. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch möglicherweise die CaMK-Aktivierung fördert, die EF-CBP2 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCA-Pumpeninhibitor, der den zytosolischen Kalziumspiegel erhöht, was die Aktivität der kalziumabhängigen Kinasen, die EF-CBP2 aktivieren, verstärken könnte. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert, was möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von EF-CBP2 führt. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
sGC-Aktivator, der den cGMP-Spiegel erhöht, was die Aktivierung von EF-CBP2 über cGMP-abhängige Wege unterstützen kann. | ||||||
Loprinone Hydrochloride | 119615-63-3 | sc-207832 | 10 mg | $330.00 | ||
PDE3-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel erhöht und damit möglicherweise die PKA-Aktivität fördert, was zur Phosphorylierung und funktionellen Stärkung von EF-CBP2 führen könnte. |