ECHDC2 Inhibitoren
Gängige ECHDC2 Inhibitors sind unter underem Lithium CAS 7439-93-2, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sodium salt CAS 828934-41-4, Trimetazidine Dihydrochloride CAS 13171-25-0 und 1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride CAS 1115-70-4.
Bei den ECHDC2-Inhibitoren handelt es sich um eine Reihe chemischer Substanzen, die die Aktivität des Enzyms im Beta-Oxidationsweg einschränken, indem sie die Verfügbarkeit oder Verarbeitung von Substraten modulieren. Verbindungen wie Palmitoyl-CoA und Malonyl-CoA üben ihre hemmende Wirkung durch kompetitive Substrathemmung bzw. durch Begrenzung des Eintritts von Fettsäuren in die Mitochondrien zur Oxidation aus. Palmitoyl-CoA konkurriert direkt mit den natürlichen Substraten von ECHDC2, während Malonyl-CoA die Aktivität von CPT1, einem wichtigen Enzym für den Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien, unterdrückt, was in der Folge die Funktion von ECHDC2 aufgrund einer Verringerung des Substratflusses beeinträchtigt. Andere Wirkstoffe wie Perhexilin und Etomoxir zielen ebenfalls auf CPT-Enzyme ab, während Trimetazidin und Ranolazin in Enzyme eingreifen, die entweder stromabwärts oder innerhalb des Beta-Oxidationsweges liegen, was zu einer Rückkopplungshemmung oder einer direkten Verringerung des Wegflusses führt und damit indirekt die ECHDC2-Aktivität verringert. Darüber hinaus führen sowohl die Hemmung der Carnitinsynthese durch Mildronat als auch die Hemmung der Carnitin-Acetyltransferase durch 4-Hydroxy-L-Phenylglycin zu einer verminderten Fettsäureoxidation, was die Rolle von ECHDC2 in diesem Stoffwechselprozess beeinträchtigen kann.
Neben der Substratkonkurrenz und der Modulation der Stoffwechselwege üben einige ECHDC2-Inhibitoren ihre hemmenden Wirkungen durch breitere Stoffwechselverschiebungen aus. 1,1-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid beispielsweise aktiviert AMPK, was zu einer komplexen Stoffwechselanpassung führt, die trotz eines anfänglichen Anstiegs der Fettsäureoxidation zu einer reduzierten ECHDC2-Aktivität führen kann. Die Hemmung der ATP-Citrat-Lyase durch Hydroxycitrat verringert den für die Fettsäuresynthese erforderlichen Acetyl-CoA-Pool, was sich indirekt auf den Beta-Oxidationsweg auswirkt. In ähnlicher Weise wird durch die Begrenzung der Lipolyse durch Nikotinsäure die Freisetzung freier Fettsäuren verringert, wodurch die Substratverfügbarkeit für ECHDC2 reduziert wird. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren verschiedene Mechanismen, die in der Unterdrückung der ECHDC2-Aktivität zusammenlaufen, was ein komplexes Zusammenspiel zwischen verschiedenen biochemischen Wegen und deren Auswirkungen auf diese spezifische Enzymfunktion verdeutlicht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Malonyl-CoA ist ein bekannter Inhibitor der Fettsäureoxidation. ECHDC2 ist am Beta-Oxidationsweg beteiligt. Erhöhte Malonyl-CoA-Spiegel hemmen die Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1), die sich stromaufwärts des Weges befindet, auf dem ECHDC2 wirkt. Diese indirekte Hemmung reduziert die Verfügbarkeit von Substraten für ECHDC2, was zu einer verminderten Enzymaktivität führt. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Perhexilin hemmt Carnitin-Palmitoyltransferase (CPT) 1 und 2, die am Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien zur Beta-Oxidation beteiligt sind. Durch die Hemmung von CPT-Enzymen verringert Perhexilin indirekt die Verfügbarkeit von Substraten für die Beta-Oxidation und reduziert dadurch die funktionelle Aktivität von ECHDC2 in diesem Signalweg. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir hemmt CPT1 und reduziert so den Transport von Fettsäuren in die Mitochondrien zur Beta-Oxidation. Dies führt zu einer Verringerung der Verfügbarkeit von Substraten für ECHDC2, wodurch indirekt dessen funktionelle Aktivität im Beta-Oxidationsprozess verringert wird. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
Trimetazidin hemmt die langkettige 3-Ketoacyl-CoA-Thiolase, die im Beta-Oxidationsweg stromabwärts von ECHDC2 liegt. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu einer Anhäufung von Zwischenprodukten führen, die die ECHDC2-Aktivität durch Rückkopplungshemmung hemmen könnten, was zu einem verringerten Gesamtfluss des Signalwegs führt. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
1,1-Dimethylbiguanid, Hydrochlorid, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die die Fettsäuresynthese hemmt und die Fettsäureoxidation erhöht. Obwohl eine erhöhte Fettsäureoxidation normalerweise die ECHDC2-Aktivität erhöhen würde, hemmt AMPK auch die Acetyl-CoA-Carboxylase, was zu einer Verringerung der Malonyl-CoA-Spiegel führt, wodurch die Hemmung von CPT1 gelindert und die ECHDC2-Aktivität indirekt potenziell verringert wird. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
4-Hydroxy-L-phenylglycin hemmt die Carnitin-Acetyltransferase, die an der Bildung von Acetylcarnitin aus Acetyl-CoA beteiligt ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms kann 4-Hydroxy-L-phenylglycin den Acetyl-CoA-Spiegel erhöhen und möglicherweise die Beta-Oxidation durch den Randle-Zyklus hemmen, wodurch indirekt die ECHDC2-Aktivität verringert wird. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Ranolazin hemmt Fettsäureoxidationsenzyme und ist dafür bekannt, die Beta-Oxidation teilweise zu hemmen. Durch die Hemmung der Beta-Oxidation kann Ranolazin indirekt die funktionelle Aktivität von ECHDC2 verringern, indem es den Fluss durch den Signalweg reduziert. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Nikotinsäure hemmt die Lipolyse im Fettgewebe, wodurch die Freisetzung von freien Fettsäuren in den Blutkreislauf reduziert wird. Da weniger Fettsäuren für die Beta-Oxidation zur Verfügung stehen, wird die funktionelle Aktivität von ECHDC2 aufgrund der geringeren Substratverfügbarkeit indirekt verringert. | ||||||