EAAT2 Aktivatoren

Gängige EAAT2 Activators sind unter underem Riluzole CAS 1744-22-5, Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate CAS 104376-79-6, Penicillin G sodium salt CAS 69-57-8, N-Acetyl-L-cysteine CAS 616-91-1 und β-Estradiol CAS 50-28-2.

EAAT2 (Excitatory Amino Acid Transporter 2), bei Nagetieren auch als GLT-1 bekannt, ist ein wichtiger Glutamattransporter im Gehirn, der an der Beseitigung von extrazellulärem Glutamat beteiligt ist, um Exzitotoxizität zu verhindern. Die Modulation der EAAT2-Expression ist bei Erkrankungen wie neurodegenerativen Erkrankungen wichtig. EAAT2-Aktivatoren gehören zu einer Klasse von Verbindungen oder Molekülen, die mit dem exzitatorischen Aminosäuretransporter 2 (EAAT2), auch bekannt als Glutamattransporter 1 (GLT-1), interagieren. EAAT2 ist ein Membranprotein, das hauptsächlich in Gliazellen, insbesondere Astrozyten, im zentralen Nervensystem (ZNS) vorkommt. Seine Hauptfunktion besteht darin, die Konzentration des Neurotransmitters Glutamat im synaptischen Spalt zu regulieren. Dies ist ein entscheidender Prozess zur Aufrechterhaltung einer normalen Neurotransmission und zur Verhinderung übermäßiger Glutamatansammlungen, die neurotoxisch sein können.

Die Aktivierung von EAAT2 ist ein komplexer Prozess, der die Bindung spezifischer Liganden oder Modulatoren erfordert, die die Aktivität des Transporters beeinflussen können. EAAT2-Aktivatoren sind daher Verbindungen, die die Funktion dieses Transporters verbessern können. Auf diese Weise können sie dazu beitragen, überschüssiges Glutamat aus dem synaptischen Spalt zu entfernen und das Risiko der Exzitotoxizität zu verringern, bei der übermäßiges Glutamat zu neuronalen Schäden und Zelltod führt. Die Modulierung der EAAT2-Aktivität ist im Bereich der Neurobiologie und der Neurowissenschaften von großem Interesse, da sie eine entscheidende Rolle bei Erkrankungen spielt, die mit einer Dysregulation von Glutamat einhergehen, wie z. B. neurodegenerative Erkrankungen, Epilepsie und affektive Störungen. Das Verständnis der EAAT2-Aktivatoren kann Licht auf die komplizierten Mechanismen werfen, die an der synaptischen Übertragung beteiligt sind, und könnte Auswirkungen auf die Entwicklung von Maßnahmen haben, die auf die Glutamat-Homöostase im ZNS abzielen.