Die chemische Klasse der E2F-3-Aktivatoren besteht aus einer Vielzahl von Verbindungen, die strategisch darauf ausgerichtet sind, die Aktivität von E2F-3, einem zentralen Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist, zu modulieren. Diese Aktivatoren lassen sich grob in zwei Gruppen einteilen: solche, die direkt mit E2F-3 interagieren, und solche, die ihren Einfluss indirekt ausüben, indem sie auf wichtige zelluläre Prozesse abzielen. Zu den direkten Aktivatoren dieser Klasse gehören Palbociclib, Indirubin, Nutlin-3, Seliciclib, PD-0332991, R547, Roscovitin, NU6027, SCH 900776, LY294002, CAY10572 und GW843682X. Palbociclib und PD-0332991, die als CDK4/6-Inhibitoren identifiziert wurden, aktivieren indirekt E2F-3, indem sie die Zellzyklusprogression behindern. Diese Unterbrechung führt zur Freisetzung von E2F-3 und steigert dessen Transkriptionsaktivität. Indirubin, das als CDK-Inhibitor fungiert, unterbricht die Zellzyklusprogression, indem es die Rb-Phosphorylierung beeinflusst und folglich die E2F-3-Aktivierung fördert. Nutlin-3, ein MDM2-Inhibitor, aktiviert E2F-3 indirekt durch die Stabilisierung von p53, was letztlich zu einer verstärkten E2F-3-Transkriptionsaktivität führt.
Die Gruppe der CDK-Inhibitoren, darunter Seliciclib, Roscovitin, NU6027, CAY10572 und GW843682X, beeinflusst die Zellzyklusprogression durch Unterbrechung der Rb-Phosphorylierung. Diese Unterbrechung erleichtert die Freisetzung von E2F-3, wodurch dessen Transkriptionsaktivität verstärkt wird. R547, ein selektiver Inhibitor der Aurora-Kinase A, wirkt sich auf die mitotische Signalübertragung aus, indem er die Rb-Phosphorylierung beeinflusst und die Aktivierung von E2F-3 fördert. SCH 900776, ein CHK1-Inhibitor, unterbricht die DNA-Schadensreaktion, beeinflusst die Rb-Phosphorylierung und fördert die Freisetzung von E2F-3. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, moduliert den PI3K/Akt-Signalweg, beeinflusst die Rb-Phosphorylierung und verstärkt dadurch die E2F-3-Aktivität. Diese vielfältigen Verbindungen sind wertvolle Werkzeuge für Forscher, die die komplizierten Regulationsmechanismen der E2F-3-Funktion untersuchen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
Indirubin, ein CDK-Inhibitor, aktiviert E2F-3 indirekt durch Modulation des Zellzyklusfortschritts. Die Hemmung von CDKs unterbricht die Phosphorylierung von Rb, erleichtert die Freisetzung von E2F-3 und verstärkt dessen Transkriptionsaktivität. Diese indirekte Aktivierung unterstreicht die Verbindung zwischen CDK-abhängiger Signalgebung und E2F-3-Funktion und liefert Erkenntnisse über potenzielle Modulatoren der E2F-3-Aktivität durch die Regulierung der CDK-Aktivität. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3, ein MDM2-Inhibitor, aktiviert E2F-3 indirekt durch Stabilisierung von p53. Stabilisiertes p53 fördert die transkriptionelle Aktivierung von p21, was zu einer Rb-Hypophosphorylierung und der Freisetzung von E2F-3 führt. Diese indirekte Aktivierung offenbart eine Verbindung zwischen dem p53-Signalweg und der E2F-3-Regulation, was auf eine mögliche Strategie zur Modulation der E2F-3-Aktivität durch Hemmung von MDM2 hindeutet. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH 900776, ein selektiver Inhibitor von CHK1, aktiviert E2F-3 indirekt, indem er die Zellzyklusprogression beeinflusst. Die Hemmung von CHK1 unterbricht den Zellzyklus-Checkpoint, beeinflusst die Rb-Phosphorylierung und fördert die Freisetzung von E2F-3. Diese indirekte Aktivierung unterstreicht die Verbindung zwischen der DNA-Schadensantwort und der E2F-3-Regulation und liefert Erkenntnisse über potenzielle Modulatoren der E2F-3-Aktivität durch die Hemmung von CHK1. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
CAY10572, ein potenter und selektiver CDK2/5-Inhibitor, aktiviert E2F-3 indirekt, indem er den Zellzyklus beeinflusst. Die Hemmung von CDK2/5 stört die Rb-Phosphorylierung, was die Freisetzung von E2F-3 erleichtert und seine Transkriptionsaktivität verstärkt. Diese indirekte Aktivierung verdeutlicht die Verbindung zwischen CDK-abhängiger Signalübertragung und E2F-3-Funktion und liefert Erkenntnisse über potenzielle Modulatoren der E2F-3-Aktivität durch die Regulierung von CDK2/5. | ||||||
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
GW843682X, ein potenter und selektiver CDK2/9-Inhibitor, aktiviert E2F-3 indirekt, indem er den Zellzyklus beeinflusst. Die Hemmung von CDK2/9 stört die Rb-Phosphorylierung, erleichtert die Freisetzung von E2F-3 und verstärkt dessen Transkriptionsaktivität. Diese indirekte Aktivierung betont die Verbindung zwischen CDK-abhängiger Signalübertragung und E2F-3-Funktion und liefert Erkenntnisse über potenzielle Modulatoren der E2F-3-Aktivität durch die Regulierung von CDK2/9. |