DOCK 6 Inhibitoren
Gängige DOCK 6 Inhibitors sind unter underem NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ZCL278 CAS 587841-73-4 und CASIN CAS 425399-05-9.
Chemische Inhibitoren von DOCK6 können dessen Funktion durch verschiedene Mechanismen modulieren, die die Signalwege des Proteins unterbrechen. NSC 23766 zielt auf Rac1, eine spezifische GTPase, auf die DOCK6 als Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) wirkt. Durch die Hemmung von Rac1 reduziert NSC 23766 effektiv die Fähigkeit von DOCK6, den Austausch von GDP gegen GTP auf Rac1 zu erleichtern, was ein entscheidender Schritt bei der Aktivierung von Rac1-vermittelten Signalwegen ist. In ähnlicher Weise sind ML141 und CASIN selektive Inhibitoren von Cdc42, einer weiteren GTPase, die mit der GEF-Aktivität von DOCK6 in Verbindung steht. Die Hemmung von Cdc42 durch diese Verbindungen führt zu einer Verringerung der aktiven, GTP-gebundenen Form von Cdc42, was wiederum die Signalprozesse behindert, die DOCK6 normalerweise stimulieren würde. EHop-016 und ZCL278 tragen ebenfalls zur Hemmung von DOCK6 bei, indem sie auf die Effektor-Interaktionen von Vav2 bzw. Cdc42 abzielen und dadurch die nachgeschalteten Effekte der DOCK6-Aktivierung hemmen.
ITX3 hemmt Trio und senkt dadurch den Rac1-GTP-Spiegel, was sich indirekt auf die Funktionalität von DOCK6 in zellulären Pfaden auswirken kann, in denen beide GEFs aktiv sein könnten. AZA197 hemmt nachgeschaltete Komponenten der Rac1- und Cdc42-Wege wie PAK1, eine Kinase, die nach der GTPase-Aktivierung durch DOCK6 wirkt. Diese Hemmung verhindert die Phosphorylierungsvorgänge, die normalerweise auf die Aktivität von DOCK6 folgen würden. Darüber hinaus wirken sich Chemikalien wie KY02111 und RK-33 indirekt auf DOCK6 aus, indem sie auf Prozesse wie die Wnt-Signalisierung und den β-Catenin-Abbau abzielen, also auf Wege, bei denen DOCK6 eine Rolle spielt. Wiskostatin hemmt den N-WASP-Arp2/3-Komplex, der für die Aktinpolymerisation von entscheidender Bedeutung ist, einen Prozess, der mit den regulatorischen Funktionen von DOCK6 in Verbindung gebracht wird, und vermindert damit indirekt den Beitrag von DOCK6 zur Dynamik des Aktinzytoskeletts. Jede dieser Chemikalien unterbricht die Signalkaskade an verschiedenen Knotenpunkten, die normalerweise von der Aktivität von DOCK6 beeinflusst werden, was letztlich zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Diese Verbindung hemmt Rac1, eine GTPase, auf die DOCK6 als Guaninnukleotid-Austauschfaktor (GEF) einwirkt. Durch die Hemmung von Rac1 hemmt NSC 23766 indirekt die Aktivität von DOCK6, indem es verhindert, dass sein Substrat in einen aktiven GTP-gebundenen Zustand übergeht, wodurch die Signalwege, die DOCK6 normalerweise aktivieren würde, funktionell gehemmt werden. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cdc42, einer weiteren GTPase, mit der DOCK6 potenziell interagieren kann. Die Hemmung von Cdc42 durch ML141 würde zu einer Verringerung der GTP-gebundenen Cdc42-Spiegel führen, was wiederum die Funktion von DOCK6 hemmen würde, da DOCK6 kein aktives Substrat hätte, auf das es einwirken könnte. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Diese Verbindung ist dafür bekannt, Vav2 zu hemmen, einen Guaninnukleotid-Austauschfaktor, der mit DOCK6 in Rac1-Aktivierungswegen zusammenwirkt. Durch die Hemmung von Vav2 kann EHop-016 die Rac1-Aktivierung verringern und so indirekt die funktionelle Rolle von DOCK6 in Rac1-gesteuerten Signalprozessen hemmen. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 ist eine Verbindung, die die Interaktion zwischen Cdc42 und seinen Effektorproteinen hemmt. Da DOCK6 die Aktivierung von Cdc42 erleichtert, hemmt die Hemmung der nachgeschalteten Effekte von Cdc42 indirekt das funktionelle Ergebnis der DOCK6-Aktivierung. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN ist ein spezifischer Inhibitor von Cdc42. Wie bei ML141 hemmt CASIN durch die Hemmung von Cdc42 indirekt DOCK6, indem es den Pool an aktivem Substrat reduziert, auf das DOCK6 normalerweise einwirken würde, und so seine Rolle in Signalwegen funktionell hemmt. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 ist ein Inhibitor von Trio, einem Protein mit GEF-Aktivität, die der GEF-Aktivität von DOCK6 für Rac1 ähnelt. Die Hemmung von Trio durch ITX3 würde zu einer Verringerung der Rac1-GTP-Spiegel führen und indirekt die Funktionalität von DOCK6 in Signalwegen beeinflussen, in denen beide GEFs aktiv sind. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 fördert den Abbau von β-Catenin durch Stabilisierung des Zerstörungskomplexes. Da DOCK6 am Wnt/PCP-Signalweg beteiligt ist, der mit der β-Catenin-Stabilität verbunden ist, kann die Hemmung von β-Catenin durch KY02111 indirekt die DOCK6-Funktion in diesen Signalwegen hemmen. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatin ist ein Inhibitor des N-WASP-Arp2/3-Komplexes, der an der Aktinpolymerisation beteiligt ist. Da DOCK6 an der Regulierung der Aktin-Zytoskelett-Dynamik beteiligt ist, möglicherweise über N-WASP, würde die Hemmung dieses Komplexes durch Wiskostatin indirekt die funktionelle Aktivität von DOCK6 bei der Organisation des Aktin-Zytoskeletts hemmen. | ||||||