Dnmt3b Inhibitoren
Gängige Dnmt3b Inhibitors sind unter underem Nanaomycin αA CAS 58286-56-9, SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0 und Zebularine CAS 3690-10-6.
Dnmt3b, ein DNA-Methyltransferase-Enzym, spielt eine grundlegende Rolle bei der Etablierung von de-novo-DNA-Methylierungsmustern während der Entwicklung und der zellulären Differenzierung. Seine Hauptfunktion besteht darin, Methylgruppen an Cytosinreste innerhalb von CpG-Dinukleotiden anzuhängen, wodurch es zur epigenetischen Regulation der Genexpression beiträgt. Dnmt3b ist besonders wichtig für die Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität und die Stilllegung von transponierbaren Elementen. Darüber hinaus ist es an Prägungsprozessen beteiligt und beeinflusst die allelspezifische Genexpression, die für eine ordnungsgemäße Embryonalentwicklung unerlässlich ist. Durch seine enzymatische Aktivität trägt Dnmt3b zur Etablierung und Aufrechterhaltung von DNA-Methylierungsmustern bei und reguliert so die Genexpressionsmuster, die für die zelluläre Identität und Funktion entscheidend sind.
Die Hemmung von Dnmt3b beinhaltet in der Regel die gezielte Beeinflussung seiner katalytischen Aktivität oder die Unterbrechung seiner Interaktion mit DNA-Substraten. Es wurden mehrere Hemmungsmechanismen erforscht, darunter die Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren, die direkt an die katalytische Domäne von Dnmt3b binden und so dessen enzymatische Aktivität verhindern. Darüber hinaus wurden Verbindungen, die auf Cofaktoren oder Substrate abzielen, die für die DNA-Methylierung erforderlich sind, als Inhibitoren der Dnmt3b-Funktion untersucht. Ein weiterer Ansatz besteht darin, Protein-Protein-Wechselwirkungen zu unterbrechen, die für die Aktivität oder Stabilität von Dnmt3b wesentlich sind, wodurch dessen Funktion bei der DNA-Methylierung abgeschwächt wird. Darüber hinaus können epigenetische Modifikationen oder Veränderungen der Chromatinstruktur indirekt die Dnmt3b-Aktivität beeinflussen und so alternative Strategien zur Hemmung bieten. Durch das Verständnis der Feinheiten der Dnmt3b-Regulation und seiner Rolle bei der epigenetischen Kontrolle wollen Forscher präzise und effektive Strategien zur Hemmung seiner Funktion entwickeln, seinen Beitrag zu zellulären Prozessen aufklären und neue Interventionsmöglichkeiten aufdecken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
Nanaomycin αA weist eine bemerkenswerte Spezifität bei der Ausrichtung auf Dnmt3b auf, indem es einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die seine Bindung an das Enzym stabilisieren. Die Konformationsflexibilität dieser Verbindung ermöglicht es ihr, sich an das aktive Zentrum des Enzyms anzupassen, wodurch ihre hemmende Wirkung verstärkt wird. Darüber hinaus beeinflusst Nanaomycin αA die Kinetik der DNA-Methylierung, indem es die Konformationszustände des Enzyms verändert, was zu unterschiedlichen epigenetischen Veränderungen und regulatorischen Ergebnissen führt. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
SGI-1027 weist einen einzigartigen Wirkmechanismus als Dnmt3b-Inhibitor auf, der durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die die katalytische Effizienz des Enzyms verändert und den Methylierungsprozess wirksam moduliert. Seine strukturellen Eigenschaften ermöglichen eine dynamische Interaktion mit Dnmt3b, die die Konformationslandschaft des Enzyms und seine anschließende Aktivität beeinflusst. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Azacitidin ist ähnlich wie Decitabin ein Cytidinanalogon, das als Dnmt-Inhibitor wirkt. Durch seine Einbindung in replizierende DNA bildet Azacitidin Addukte mit Dnmt3b, was zu dessen Abbau führt. Diese direkte Hemmung führt zu einer verminderten Dnmt3b-Aktivität, wodurch die DNA-Methylierungsmuster gestört werden. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf Dnmt-Enzyme, einschließlich Dnmt3b, abzielt. Durch Bindung an die katalytische Domäne von Dnmt3b stört RG108 dessen enzymatische Aktivität, was zur Hemmung der DNA-Methylierung führt. Diese direkte Hemmung stört die Dnmt3b-vermittelten Prozesse, die an der epigenetischen Regulation beteiligt sind. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Zebularin ist ein Cytidinanalogon und Dnmt-Inhibitor, der sowohl Dnmt1 als auch Dnmt3b hemmt. Durch seinen Einbau in die DNA bildet Zebularin kovalente Addukte mit Dnmt3b, was zu dessen Abbau führt. | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
Psammaplin A ist eine natürliche Meeresverbindung, die als Dnmt-Inhibitor identifiziert wurde, einschließlich Dnmt3b. Durch direkte Bindung an die katalytische Domäne von Dnmt3b stört Psammaplin A dessen enzymatische Aktivität, was zur Hemmung der DNA-Methylierung führt. Diese direkte Hemmung stört die Dnmt3b-vermittelten Prozesse, die an der epigenetischen Regulation beteiligt sind. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der speziell auf Dnmt3b abzielt. Durch Bindung an die katalytische Domäne von Dnmt3b stört BIX-01294 dessen enzymatische Aktivität, was zur Hemmung der DNA-Methylierung führt. | ||||||