Chemische Inhibitoren von Dcpp2 wirken in erster Linie durch die Störung der Zellzyklusprogression und der Transkriptionsregulation. Wirkstoffe wie Palbociclib, Ribociclib und Abemaciclib zielen speziell auf die Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6 ab. Diese Kinasen sind entscheidend für den Übergang von der G1-Phase in die S-Phase des Zellzyklus, ein Prozess, der für die Zellproliferation unerlässlich ist. Durch die Hemmung dieser Kinasen halten diese chemischen Wirkstoffe die Zellen in der G1-Phase fest und begrenzen so indirekt die Aktivität von Dcpp2, indem sie die Zahl der Zellen verringern, die in die S-Phase eintreten, in der die Dcpp2-Aktivität stärker ausgeprägt ist. Auch PD 0332991, das ein Synonym für Palbociclib ist, weist den gleichen Wirkmechanismus auf, was zu einem vergleichbaren Ergebnis bei der Dcpp2-Aktivität führt.
Zusätzlich zu diesen spezifischen Inhibitoren modulieren CDK-Inhibitoren mit einem breiteren Spektrum wie Alsterpaullon, Roscovitin, Dinaciclib, Flavopiridol, Milciclib, SNS-032 und AZD5438 ebenfalls die Dcpp2-Aktivität, allerdings über einen etwas anderen Mechanismus. Diese Wirkstoffe hemmen eine Reihe von CDKs, darunter CDK1, CDK2, CDK5, CDK7 und CDK9, die nicht nur an der Zellzykluskontrolle, sondern auch an der Transkriptionsregulation beteiligt sind. Die Hemmung dieser Kinasen führt zu einer Unterbrechung der Zellzyklusprogression an verschiedenen Kontrollpunkten und zu einem Rückgang der Transkriptionsaktivität. Da Dcpp2 an Prozessen beteiligt ist, die diesen Ereignissen nachgelagert sind, wie z. B. die DNA-Synthese und die Genexpression, führt die Verringerung der Kinaseaktivität zu einem Rückgang der funktionellen Präsenz von Dcpp2 in der Zelle. Indem sie die für die Dcpp2-Aktivität erforderlichen grundlegenden Prozesse einschränken, können diese chemischen Inhibitoren die Aktivität des Proteins indirekt modulieren, ohne direkt mit ihm zu interagieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
Palbociclib hemmt direkt die Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6. Da diese Kinasen für den G1/S-Übergang im Zellzyklus unerlässlich sind, führt ihre Hemmung zu einem Stillstand des Zellzyklus, wodurch der zelluläre Kontext für die Dcpp2-Aktivität eingeschränkt wird, da Dcpp2 an Prozessen beteiligt ist, die diesen Kontrollpunkten nachgeschaltet sind. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $68.00 $312.00 | 2 | |
Alsterpaullon zielt auf mehrere cyclinabhängige Kinasen (CDKs) ab und hemmt diese, darunter CDK1, CDK2 und CDK5 sowie Glykogen-Synthase-Kinase 3 Beta (GSK-3β). Durch die Hemmung dieser Kinasen stört Alsterpaullon die Zellteilung und -regulation, was indirekt die Aktivität von Dcpp2 aufgrund der verringerten Kinaseaktivität einschränkt, die ansonsten seine Funktion modulieren würde. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
Roscovitin wirkt als Inhibitor für CDKs wie CDK2, CDK7 und CDK9, die an der Regulation der Transkription und des Zellzyklusfortschritts beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen bewirkt Roscovitin eine Verringerung der Zellproliferation und der Transkriptionsaktivität, was indirekt zu einer Verringerung der Dcpp2-Aktivität führt, da diese von diesen Prozessen abhängig ist. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib hemmt spezifisch CDK4 und CDK6, die für den Zellzyklusfortschritt von entscheidender Bedeutung sind. Durch das Anhalten des Zellzyklus reduziert Ribociclib indirekt die Aktivität von Dcpp2, das an Prozessen beteiligt ist, die nach der CDK4/6-Aktivität ablaufen, wie z. B. DNA-Replikation und Zellteilung. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib hemmt selektiv CDK4 und CDK6, was zu einem G1-Phasenstillstand im Zellzyklus führt. Diese Hemmung führt zu einer verminderten Zellproliferation, was wiederum zu einer verminderten funktionellen Aktivität von Dcpp2 führt, da es mit proliferativen Prozessen in Verbindung steht. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $247.00 $888.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt CDKs, einschließlich CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9, stark. Diese umfassende Hemmung der CDK-Aktivität führt zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer beeinträchtigten Transkription, was indirekt zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von Dcpp2 führt, da die Dcpp2-Aktivität von der Zellproliferation und der Genexpression abhängt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt verschiedene CDKs, insbesondere CDK9, das an der Transkription beteiligt ist. Die Hemmung der Transkriptionsverlängerung verringert indirekt die Aktivität von Dcpp2, indem die Transkription von Genen reduziert wird, die für die zellulären Prozesse, an denen Dcpp2 beteiligt ist, wesentlich sind. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib zielt auf mehrere CDKs ab und hemmt deren Aktivität. Dadurch kann es zu einem Stillstand des Zellzyklus kommen und die Transkription gehemmt werden, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von Dcpp2 reduziert wird, das an nachgeschalteten Prozessen dieser Kinasen beteiligt ist. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein potenter Inhibitor von CDK2, CDK7 und CDK9, der zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer Unterdrückung der Transkription führt. Dadurch wird die Anzahl der Zellen, die den Zyklus durchlaufen, verringert und die Gesamttranskription reduziert, wodurch indirekt die Dcpp2-Aktivität verringert wird, die mit diesen zellulären Funktionen zusammenhängt. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438 hemmt CDK1, CDK2 und CDK9, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer Herunterregulierung der Transkription führt. Diese Breitbandhemmung wichtiger Zellzyklus- und Transkriptionsregulatoren führt indirekt zu einer funktionellen Hemmung von Dcpp2, indem der zelluläre Kontext, in dem es aktiv wäre, eingeschränkt wird. | ||||||