Dopamin-D2-Rezeptoren (D2DR) sind ein Subtyp von Dopaminrezeptoren und spielen eine entscheidende Rolle bei den Neurotransmissionsprozessen des zentralen Nervensystems. Diese Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Striatum, einer Gehirnregion, die für die Bewegungskoordination und Belohnungserkennung zuständig ist. Die Modulation der Dopaminübertragung durch die D2-Rezeptoren kann eine Vielzahl physiologischer Prozesse beeinflussen, darunter die motorische Steuerung, die Kognition, die Motivation und belohnungsbasiertes Verhalten. Aufgrund ihrer integralen Rolle in diesen Prozessen sind D2DRs zu einem bedeutenden Ziel im Bereich der Neuropharmakologie geworden.
D2DR-Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, chemische Substanzen, die die Aktivität des D2-Dopaminrezeptors verringern oder blockieren sollen. Diese Inhibitoren funktionieren in der Regel durch Bindung an den Rezeptor und verhindern so, dass Dopamin, der natürliche Ligand, an den Rezeptor bindet und eine zelluläre Reaktion auslöst. Der Hemmungsmechanismus kann entweder kompetitiv sein, wobei der Inhibitor und Dopamin um dieselbe Bindungsstelle konkurrieren, oder nicht-kompetitiv, wobei der Inhibitor an eine andere Stelle bindet, aber dennoch die Rezeptoraktivität blockiert. Darüber hinaus können D2DR-Inhibitoren als inverse Agonisten wirken, die nicht nur die Wirkung von Dopamin blockieren, sondern auch die Grundaktivität des Rezeptors in Abwesenheit des Liganden verringern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
Aripiprazol wirkt als Modulator des D2-Dopaminrezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, den Rezeptorzustand zu stabilisieren. Es weist ein ausgeprägtes partielles Agonistenprofil auf, das eine Feinabstimmung der dopaminergen Signalübertragung ermöglicht, ohne den Rezeptor vollständig zu aktivieren. Diese selektive Wirkung beeinflusst nachgeschaltete Signalwege und verändert möglicherweise Second-Messenger-Systeme. Seine kinetischen Eigenschaften deuten auf eine schnelle Bindung und Dissoziation hin, was dynamische Interaktionen mit dem Rezeptor erleichtert und das gesamte Gleichgewicht der Neurotransmission beeinflusst. | ||||||
Clozapine-d8 | 1185053-50-2 | sc-217944 sc-217944A | 1 mg 10 mg | $306.00 $2050.00 | ||
Clozapin-d8 ist ein D2-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Isotopenmarkierung auszeichnet, die die Nachverfolgung in Stoffwechselstudien verbessert. Seine Bindungsaffinität wird durch spezifische sterische Wechselwirkungen beeinflusst, die eine nuancierte Modulation der Rezeptorkonformation ermöglichen. Das Vorhandensein von Deuterium verändert die Reaktionskinetik, was sich möglicherweise auf die Stabilität des Rezeptor-Liganden-Komplexes auswirkt. Die ausgeprägte molekulare Dynamik dieser Verbindung trägt zu ihrem einzigartigen Verhalten in dopaminergen Bahnen bei. | ||||||
Propionylpromazine hydrochloride | 7681-67-6 | sc-250790 | 100 mg | $82.00 | ||
Propionylpromazinhydrochlorid wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die eine selektive Bindung erleichtern. Seine Wechselwirkungen mit dem Rezeptor umfassen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte, die den Aktivierungszustand des Rezeptors beeinflussen. Die Verbindung weist unterschiedliche kinetische Profile auf, die möglicherweise die Geschwindigkeit der Desensibilisierung des Rezeptors verändern. Darüber hinaus können sich seine Löslichkeitseigenschaften auf die Verteilung in biologischen Systemen auswirken, was sich auf seine gesamte Pharmakodynamik auswirkt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin ist ein Antipsychotikum, das D2DR antagonisiert. Die chronische Verabreichung kann zu einer Herunterregulierung von D2DR führen. | ||||||
Nemonapride | 75272-39-8 | sc-204123 sc-204123A | 10 mg 50 mg | $190.00 $795.00 | 5 | |
Nemonaprid wirkt als Modulator des Dopaminrezeptors D2 und zeichnet sich durch seine komplexe molekulare Architektur aus, die eine gezielte Rezeptorbindung fördert. Seine Bindungsdynamik wird durch eine Kombination aus elektrostatischen Wechselwirkungen und sterischer Hinderung beeinflusst, die Konformationsänderungen des Rezeptors modulieren können. Die einzigartige Lipophilie des Wirkstoffs erhöht die Membrandurchlässigkeit, was sich möglicherweise auf seine Interaktionskinetik und Stabilität in verschiedenen Umgebungen auswirkt und somit sein Gesamtverhalten in komplexen Systemen beeinflusst. | ||||||
Pipamperone dihydrochloride | 2448-68-2 | sc-253278 | 100 mg | $228.00 | 1 | |
Pipamperondihydrochlorid weist eine einzigartige Affinität für D2-Dopaminrezeptoren auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, Rezeptorkonformationen durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Die strukturelle Starrheit dieser Verbindung ermöglicht eine selektive Bindung, die die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Ihre ausgeprägten elektronischen Eigenschaften tragen zu einem günstigen Wechselwirkungsprofil bei, das ihre Reaktivität und Stabilität in verschiedenen chemischen Umgebungen erhöht, was ihr kinetisches Verhalten bei rezeptorvermittelten Prozessen beeinflussen kann. | ||||||
Octoclothepin maleate salt | 4789-68-8 | sc-253215 | 25 mg | $50.00 | ||
Octoclothepin-Maleat-Salz weist eine bemerkenswerte Selektivität für D2-Dopaminrezeptoren auf, indem es komplizierte elektrostatische und Van-der-Waals-Wechselwirkungen eingeht, die die Aktivierung des Rezeptors erleichtern. Seine einzigartige Stereochemie fördert eine Konformationsanpassung, die die Bindungsaffinität erhöht und die Rezeptordynamik beeinflusst. Die Löslichkeitseigenschaften und der Ionisierungszustand der Verbindung spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation ihrer Interaktionskinetik und beeinflussen möglicherweise die Geschwindigkeit der Bildung und Dissoziation des Rezeptor-Liganden-Komplexes. | ||||||
N-Methylspiperone hydrochloride | 87539-19-3 | sc-253121 | 5 mg | $112.00 | ||
N-Methylspiperonhydrochlorid weist eine hohe Affinität für D2-Dopaminrezeptoren auf und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, stabile Wasserstoffbrücken und hydrophobe Wechselwirkungen zu bilden, die die Rezeptorbindung verstärken. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung ermöglichen eine spezifische Ausrichtung innerhalb der Bindungstasche, die die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Seine Lipophilie und seine pKa-Werte tragen zu seinem Verteilungs- und Interaktionsprofil bei und beeinflussen die Kinetik der Rezeptoraktivierung und -desensibilisierung. | ||||||
Itopride Hydrochloride | 122892-31-3 | sc-204778 sc-204778A | 1 g 5 g | $137.00 $439.00 | 1 | |
Itopridhydrochlorid ist eine Verbindung, die selektiv mit D2-Dopaminrezeptoren interagiert und eine einzigartige Fähigkeit zur Modulation der Rezeptorkonformation durch elektrostatische und Van-der-Waals-Kräfte aufweist. Seine ausgeprägte molekulare Architektur erleichtert einen dynamischen Bindungsprozess, der eine schnelle Assoziations- und Dissoziationskinetik ermöglicht. Die Löslichkeitseigenschaften und die Ladungsverteilung der Verbindung spielen eine entscheidende Rolle für ihre Rezeptoraffinität und beeinflussen die Gesamtwirksamkeit der rezeptorvermittelten Reaktionen. | ||||||
Paliperidone | 144598-75-4 | sc-204828 sc-204828A | 25 mg 100 mg | $125.00 $300.00 | 1 | |
Paliperidon weist ein einzigartiges Bindungsprofil mit D2-Dopaminrezeptoren auf, das durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, Rezeptorzustände durch Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine bemerkenswerte Selektivität auf, die ihre Interaktion mit spezifischen Rezeptor-Subtypen verstärkt und zu unterschiedlichen Signalwegen führt. Ihre Stereochemie trägt zu einer günstigen Ausrichtung für die Rezeptorinteraktion bei, beeinflusst die Kinetik der Liganden-Rezeptor-Interaktionen und moduliert die nachgeschalteten Effekte. |