D-GPCR Aktivatoren
Gängige D-GPCR Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, L-Arginine CAS 74-79-3, Caffeine CAS 58-08-2 und IBMX CAS 28822-58-4.
D-GPCR-Aktivatoren können durch verschiedene Mechanismen eine Rolle bei der Modulation der Funktionen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren spielen. Diese Aktivatoren umfassen eine Reihe von Molekülen, die die GPCR-Signalübertragung beeinflussen, indem sie an verschiedenen Stellen der Signalkaskade wirken. Forskolin beispielsweise führt durch die Aktivierung der Adenylatzyklase zu einer Anhäufung von cAMP, einem wichtigen sekundären Botenstoff bei der GPCR-Signalübertragung. Dies führt zu einer verstärkten Rekrutierung und Aktivierung von G-Proteinen, wodurch das von dem GPCR ausgelöste Signal verstärkt wird. Andere Verbindungen, wie Isoproterenol, ahmen endogene Liganden von GPCRs nach und aktivieren den Rezeptor direkt, was zu einer erhöhten Produktion von cAMP und einer anschließenden Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Dies kann zur Phosphorylierung von Zielproteinen und zu einer umfassenden Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führen. Im Gegensatz dazu verhindern Substanzen wie IBMX den Abbau von cAMP und halten so das durch die GPCR-Aktivierung ausgelöste Signal aufrecht.
Einige Aktivatoren wirken durch Beeinflussung der Regulierungsmechanismen der GPCR-Signalübertragung. Pertussis-Toxin beispielsweise hemmt Gi/Go-Proteine, die in der Regel als negative Regulatoren der Adenylatcyclase wirken. Diese Hemmung kann zu einer verstärkten Aktivität von GPCRs führen, die über Gs-Proteine signalisieren, indem der entgegengesetzte regulatorische Einfluss verringert wird. In ähnlicher Weise verändert Cholera-Toxin die Gs-Proteine, um eine verlängerte Akkumulation von cAMP zu erzeugen, wodurch die GPCR-Signalisierung verstärkt wird. Ionophore wie A23187 verändern die intrazelluläre Kalziumkonzentration, was von Bedeutung ist, da Kalzium in vielen GPCR-Signalwegen als sekundärer Botenstoff fungiert und die Dynamik der Signaltransduktion verändert. Guanin-Nukleotid-Analoga wie GTPγS binden an G-Proteine und induzieren eine Konformationsänderung, die den aktiven Zustand nachahmt, was wiederum zu einer verlängerten Signalübertragung in GPCR-Signalwegen führen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert direkt die Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt, der die GPCR-Signalübertragung durch Förderung der Assoziation von G-Protein-Untereinheiten mit dem Rezeptor verstärken kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein synthetisches Analogon von Epinephrin, das β-adrenerge GPCRs aktivieren kann, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und nachgeschalteten Signalen führt. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
Vorläufer von Stickstoffmonoxid, das die Funktion von GPCRs über cGMP-Signalwege beeinflussen kann. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Wirkt als Antagonist an Adenosinrezeptoren, was zur Enthemmung von GPCR-Signalwegen führen kann, die normalerweise durch Adenosin unterdrückt werden. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen verhindert er den Abbau von cAMP und verstärkt möglicherweise die Signalübertragung durch GPCRs, die über den cAMP-Signalweg signalisieren. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Aktiviert G-Proteine, indem es das γ-Phosphat von GTP nachahmt und dadurch indirekt die GPCR-vermittelte Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Ein Agonist des cholinergen Muskarinrezeptors, der bestimmte GPCRs aktivieren kann, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und nachgeschalteten Effekten führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ein Ionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und so möglicherweise die GPCR-Signalwege beeinflusst, die durch den intrazellulären Kalziumspiegel reguliert werden. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das G-Proteine und damit die GPCR-Signalübertragung durch Stabilisierung des aktiven G-Protein-GPCR-Komplexes aktivieren kann. | ||||||