CYP4X1-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die in erster Linie aufgrund ihrer Fähigkeit entwickelt wurden, die Aktivität des Enzyms Cytochrom P450 4X1, allgemein bekannt als CYP4X1, selektiv zu modulieren. Diese Inhibitoren haben aufgrund ihrer Fähigkeit, mit CYP4X1, einem Mitglied der Cytochrom-P450-Superfamilie von Enzymen, zu interagieren, in der Pharmakologie und Arzneimittelforschung große Aufmerksamkeit erregt. CYP4X1 ist für die Katalyse einer Reihe von Oxidationsreaktionen im Körper verantwortlich, insbesondere für den Metabolismus endogener Verbindungen und Xenobiotika, was es zu einem wichtigen Ziel für die Forschung zum Verständnis des Arzneimittelstoffwechsels und der Verarbeitung von Xenobiotika macht.
Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre strukturelle Vielfalt und ihre Wirkmechanismen aus, da sie verschiedene Strategien anwenden, um die enzymatische Funktion von CYP4X1 zu beeinträchtigen. Zu den üblichen Mechanismen gehört die kompetitive Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, wo sie die Substratbindetasche besetzen und dadurch den Eintritt natürlicher Substrate behindern und deren Umwandlung hemmen. Einige Inhibitoren zielen auch auf die Häm-Gruppe innerhalb von CYP4X1 ab und stören so dessen Fähigkeit, die Katalyse zu erleichtern, während andere Konformationsänderungen bewirken können, die das Enzym beim Metabolisieren von Substraten weniger effektiv machen.Die chemische Klasse der CYP4X1-Inhibitoren spielt eine zentrale Rolle bei der Aufklärung der komplizierten Wege des Arzneimittelstoffwechsels und der Toxikologie. Forscher nutzen diese Verbindungen als unschätzbare Werkzeuge, um die Mechanismen zu untersuchen, durch die CYP4X1 mit verschiedenen Substraten interagiert, und um Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln zu ermitteln. Durch die Beeinflussung der CYP4X1-Aktivität durch Hemmung können Wissenschaftler Einblicke in die umfassenderen pharmakokinetischen und toxikologischen Auswirkungen von Arzneimittelwirkstoffen gewinnen, ohne dass damit zwangsläufig eine Anwendung verbunden ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $54.00 $84.00 | 14 | |
Hemmt CYP4X1 durch Bindung an sein aktives Zentrum, wodurch der Zugang zum Substrat und die Katalyse blockiert werden. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $78.00 $142.00 | 23 | |
Bindet an CYP4X1 und beeinträchtigt dessen enzymatische Aktivität, wodurch der Substratmetabolismus gehemmt wird. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Wirkt als kompetitiver Inhibitor von CYP4X1 und verringert dessen Fähigkeit, Substrate zu metabolisieren. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $66.00 $160.00 | 2 | |
Bindet an CYP4X1 und hemmt dessen Fähigkeit, verschiedene Substrate zu metabolisieren. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Wirkt als CYP4X1-Inhibitor, indem es sich an das Enzym bindet und die Substratoxidation blockiert. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Hemmt CYP4X1 durch kompetitive Bindung an sein aktives Zentrum, wodurch die Substratumwandlung eingeschränkt wird. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $42.00 $57.00 | 6 | |
Bindet an CYP4X1 und stört dessen enzymatische Aktivität, wodurch der Substratmetabolismus verringert wird. | ||||||
Fluoxetine hydrochloride | 56296-78-7 | sc-201125 sc-201125A sc-201125B sc-201125C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $77.00 $213.00 $407.00 $849.00 | 14 | |
Wirkt als unspezifischer CYP4X1-Inhibitor, der möglicherweise den Substratmetabolismus verändert. | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
Hemmt die CYP4X1-Aktivität, möglicherweise durch kompetitive Bindung und Substratinterferenz. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $321.00 | 1 | |
Übt hemmende Wirkung auf CYP4X1 aus und verändert möglicherweise dessen Substratverarbeitung. | ||||||