CYP4A10, Teil der größeren Cytochrom-P450-Enzym-Superfamilie, spielt eine entscheidende Rolle bei der Oxidation von Fettsäuren in verschiedenen Organismen. Dieses spezielle Enzym wird in der Leber und den Nieren exprimiert, wo es aktiv am Stoffwechsel endogener Substrate beteiligt ist. Die Enzyme der Cytochrom-P450-Superfamilie sind für ihre breite Substratspezifität bekannt und für die Biotransformation einer Vielzahl endogener und exogener Moleküle verantwortlich.
CYP4A10-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die spezifisch die Aktivität des CYP4A10-Enzyms behindern. Diese Inhibitoren wirken, indem sie sich auf unterschiedliche Weise an das Enzym binden, einschließlich kompetitiver, nicht-kompetitiver oder nicht-kompetitiver Mechanismen. Einige dieser Inhibitoren interagieren direkt mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und hemmen die Bindung natürlicher Substrate. Andere können sich an andere Stellen des Enzyms binden und so Konformationsänderungen bewirken, die seine Funktionalität beeinträchtigen. Die Wechselwirkung zwischen diesen Inhibitoren und dem Enzym kann reversibel oder irreversibel sein, je nach Art und Bindungsstärke des Inhibitors. Darüber hinaus variiert die Spezifität dieser Inhibitoren; während einige selektiv für CYP4A10 sind, können andere mehrere Isoformen innerhalb der CYP4A-Unterfamilie oder sogar breitere Untergruppen der Cytochrom-P450-Superfamilie beeinflussen. Die Potenz und die Dauer der hemmenden Wirkung werden durch die molekulare Struktur und die Eigenschaften des Hemmstoffs beeinflusst. In dem Maße, in dem die Wissenschaft die Wirkungsmechanismen und die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen dieser Inhibitoren weiter erforscht, erweitert sich unser Verständnis für ihre Rolle und ihre Anwendungen in verschiedenen Forschungsbereichen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Clofibrat hemmt CYP4A, indem es mit der Substratbindung konkurriert. Dies führt zu einer verminderten Hydroxylierung von Fettsäuren, die eine der wichtigsten von CYP4A-Isoformen vermittelten Reaktionen ist. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Gemfibrozil ist ein Fibrat, das dem Clofibrat ähnlich ist. Es bindet sich an das aktive Zentrum der CYP4A-Enzyme, was zu einer kompetitiven Hemmung führt und somit den Stoffwechsel bestimmter Fettsäuren vermindert. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Miconazol ist in erster Linie ein Antimykotikum und hemmt mehrere CYP-Isoformen, darunter CYP4A. Es wird vermutet, dass es mit der Häm-Gruppe des Enzyms interagiert und so seine Funktion verändert. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
Imidazole hemmen im Allgemeinen CYP-Enzyme durch Bindung an das Häm-Eisen. Diese Wechselwirkung behindert den Zugang der Substrate zum aktiven Zentrum. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Obwohl es eher als CYP3A4-Hemmer bekannt ist, kann Ketoconazol auch CYP4A hemmen. Es bindet sich an das Häm-Eisen und blockiert so den Substratmetabolismus. | ||||||