CYP1A2 Inhibitoren
Gängige CYP1A2 Inhibitors sind unter underem Naringin CAS 10236-47-2, Alizarin CAS 72-48-0, Thiabendazole CAS 148-79-8, Carbamazepine CAS 298-46-4 und Perazine Dihydrochloride CAS 5317-37-3.
CYP1A2-Inhibitoren bilden eine chemische Verbindungsklasse, die ihre Wirkung durch selektive Ausrichtung auf das Cytochrom-P450-1A2-Enzym, ein Mitglied der Cytochrom-P450-Superfamilie, entfalten. Diese Inhibitoren wirken, indem sie sich an das aktive Zentrum des CYP1A2-Enzyms binden und so dessen enzymatische Aktivität modulieren. Das Enzym Cytochrom P450 1A2 spielt eine entscheidende Rolle beim Stoffwechsel einer Vielzahl endogener und exogener Substanzen, darunter Medikamente, Toxine und Umweltverbindungen, im menschlichen Körper. Durch die Beeinflussung von CYP1A2 können diese Inhibitoren den Stoffwechsel bestimmter Substrate verändern, die normalerweise von diesem Enzym verarbeitet werden. Folglich kann das Vorhandensein von CYP1A2-Inhibitoren zu erheblichen Veränderungen in der Pharmakokinetik und Clearance von Medikamenten und anderen Xenobiotika führen, die von diesem bestimmten Enzym metabolisiert werden.
Forscher untersuchen häufig CYP1A2-Inhibitoren, um Erkenntnisse über Arzneimittelwechselwirkungen und deren Auswirkungen auf den Arzneimittelstoffwechsel zu gewinnen. Das Verständnis der komplexen Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und CYP1A2 trägt zu einem tieferen Verständnis der Stoffwechselwege von Arzneimitteln und des Einflusses von Umweltverbindungen auf die Wirksamkeit und Sicherheit von Arzneimitteln bei. Solche Untersuchungen spielen eine entscheidende Rolle bei der Arzneimittelentwicklung, da sie bei der Vorhersage von Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und gleichzeitig verabreichten Substanzen helfen. Die Untersuchung von CYP1A2-Inhibitoren und ihrer Auswirkungen auf die Enzymaktivität ist ein wesentlicher Aspekt der pharmakologischen und toxikologischen Forschung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
Naringin wirkt als kompetitiver Inhibitor von CYP1A2 und beeinflusst die katalytische Aktivität des Enzyms durch spezifische Bindungsinteraktionen. Seine Flavonoidstruktur mit einer glykosylierten Einheit verbessert die Löslichkeit und verändert die Stoffwechselwege. Die einzigartige Stereochemie der Verbindung ermöglicht selektive Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wodurch der Stoffwechsel verschiedener Substrate moduliert werden kann. Diese Wechselwirkung kann zu einer veränderten Reaktionskinetik führen und sich auf das gesamte Stoffwechselprofil in biologischen Systemen auswirken. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
Alizarin weist einzigartige Wechselwirkungen mit CYP1A2 auf und wirkt als nicht-kompetitiver Inhibitor. Seine planare Struktur erleichtert die π-π-Stapelung mit aromatischen Resten im Enzym, was die Bindungsaffinität erhöht. Die Fähigkeit der Verbindung, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäuren zu bilden, verändert die Konformation des Enzyms und beeinträchtigt den Zugang zum Substrat. Diese Modulation kann zu erheblichen Veränderungen der Reaktionskinetik führen und das metabolische Schicksal verschiedener Verbindungen in biologischen Systemen beeinflussen. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Ein Antidepressivum und ein starker CYP1A2-Hemmer. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
Thiabendazol interagiert mit CYP1A2 über einen besonderen Mechanismus und wirkt als kompetitiver Inhibitor. Seine flexible Molekülstruktur ermöglicht ein effektives Andocken im aktiven Zentrum des Enzyms, wo es hydrophobe Wechselwirkungen mit den umgebenden Resten eingeht. Diese Bindung verändert die katalytische Effizienz des Enzyms und beeinträchtigt die Oxidation von Substraten. Darüber hinaus können die elektronenziehenden Eigenschaften der Verbindung den Redoxzustand des Enzyms beeinflussen, wodurch seine Aktivität weiter moduliert wird. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
Ein Antibiotikum aus der Klasse der Fluorchinolone, von dem bekannt ist, dass es die CYP1A2-Enzymaktivität hemmt. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Carbamazepin weist einzigartige Wechselwirkungen mit CYP1A2 auf und wirkt als nicht-kompetitiver Inhibitor. Sein starres molekulares Gerüst erleichtert die spezifische Bindung an das Enzym und führt zu Konformationsänderungen, die die Zugänglichkeit des Substrats beeinflussen. Die Fähigkeit der Verbindung, Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäuren zu bilden, verstärkt ihre hemmende Wirkung, während ihre lipophile Natur günstige Wechselwirkungen innerhalb der hydrophoben Tasche des Enzyms fördert. Diese Modulation der CYP1A2-Aktivität kann die Stoffwechselwege erheblich beeinflussen. | ||||||
Perazine Dihydrochloride | 5317-37-3 | sc-212537 | 10 mg | $375.00 | ||
Perazindihydrochlorid zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit CYP1A2 und wirkt als kompetitiver Inhibitor. Seine flexible Struktur ermöglicht eine dynamische Bindung, die die Konformation des aktiven Zentrums des Enzyms verändert. Das Vorhandensein von Halogenidionen verbessert die Löslichkeit und erleichtert elektrostatische Wechselwirkungen mit geladenen Resten, wodurch ein stabilerer Enzym-Inhibitor-Komplex entsteht. Die einzigartigen elektronischen Eigenschaften dieser Verbindung können die Reaktionskinetik modulieren und sich auf den gesamten Stoffwechselfluss durch CYP1A2-Pfade auswirken. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
Stiripentol weist ein unverwechselbares Profil als Modulator der CYP1A2-Aktivität auf, das durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, nicht-kovalente Wechselwirkungen mit dem Enzym zu bilden. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht eine selektive Bindung, wodurch die Substratspezifität des Enzyms beeinflusst wird. Darüber hinaus kann Stiripentol die Konformationsdynamik von CYP1A2 verändern und so möglicherweise die Geschwindigkeit des Elektronentransfers während der Stoffwechselprozesse beeinflussen. Die hydrophoben Bereiche dieser Verbindung können auch die Wechselwirkungen mit Lipidmembranen verstärken, was sich wiederum auf ihr biochemisches Verhalten auswirkt. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Kann CYP1A2 und andere Cytochrom-P450-Enzyme hemmen. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
α-Naphthoflavon wirkt als starker Inhibitor von CYP1A2, indem es spezifische π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht. Seine planare Struktur ermöglicht starke hydrophobe Kontakte, die die Konformation des Enzyms modulieren und den Zugang zum Substrat verändern können. Die einzigartigen elektronenabgebenden Eigenschaften der Verbindung können Redoxreaktionen beeinflussen und sich auf die gesamte katalytische Effizienz auswirken. Darüber hinaus kann die Fähigkeit von α-Naphthoflavon, bestimmte Enzym-Zwischenprodukte zu stabilisieren, zu veränderten Stoffwechselwegen führen. | ||||||