CUL-3 Inhibitoren
Gängige CUL-3 Inhibitors sind unter underem MLN 4924 CAS 905579-51-3, Auranofin CAS 34031-32-8, Piperlongumine CAS 20069-09-4, Thalidomide CAS 50-35-1 und MLN7243 CAS 1450833-55-2.
CUL-3-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse durch die Störung von Cullin-3 (CUL-3)-basierten E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexen spielt. Das CUL-3-Protein ist ein wichtiger Bestandteil des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS), einer komplizierten zellulären Maschinerie, die für den gezielten Abbau spezifischer Proteine verantwortlich ist. Wenn CUL-3 an die mit ihm assoziierten BTB (Broad Complex, Tramtrack und Bric-a-Brac)-Domänen-enthaltenden Substratadaptoren gebunden ist, rekrutiert es Zielproteine für die Ubiquitinierung und markiert sie für den Abbau durch das Proteasom. CUL-3-Inhibitoren sind kleine Moleküle oder Verbindungen, die den Aufbau oder die Aktivität von CUL-3-E3-Ligase-Komplexen stören und dadurch das Schicksal ihrer Substratproteine verändern.
Die strukturell unterschiedlichen CUL-3-Inhibitoren können ihre hemmende Wirkung über mehrere Mechanismen entfalten. Einige Verbindungen binden direkt an CUL-3 oder seine Substratadaptoren, stören deren Interaktion und verhindern die Bildung eines funktionalen E3-Ligase-Komplexes. Andere können sich auf nachgeschaltete Ubiquitinierungsprozesse auswirken, indem sie die Rekrutierung von Ubiquitin-konjugierenden Enzymen oder den proteasomalen Abbau selbst beeinflussen. Diese Inhibitoren sind in der Grundlagenforschung auf großes Interesse gestoßen, wo sie als wertvolle Werkzeuge für die Entschlüsselung der komplizierten Rollen spezifischer Zielproteine innerhalb zellulärer Stoffwechselwege dienen. Darüber hinaus können CUL-3-Inhibitoren durch die Modulation der Stabilität spezifischer Proteine Einblicke in die molekularen Grundlagen verschiedener zellulärer Prozesse gewähren und die Feinheiten der Proteinregulierung und des Proteinabbaus sowohl in normalen als auch in pathologischen Kontexten erhellen. Somit stellen CUL-3-Inhibitoren eine wichtige Verbindungsklasse im Werkzeugkasten von Molekular- und Zellbiologen dar, da sie die Proteindynamik auf kontrollierte und präzise Weise manipulieren und untersuchen können.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt die Neddylierung von CUL-3, indem es auf das NEDD8-aktivierende Enzym (NAE) abzielt und die Konjugation von NEDD8 an CUL-3 verhindert. Dadurch wird die Fähigkeit von CUL-3, als Teil des CRL-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes zu fungieren, gestört, was zur Stabilisierung seiner Substratproteine führt. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin hemmt CUL-3 indirekt, indem es den zellulären Redoxzustand moduliert und die Stabilität von Proteinen beeinflusst, die durch CUL-3-haltige CRL-Komplexe reguliert werden. Es stört die Funktion der CUL-3-E3-Ligasen, indem es die Redoxumgebung in den Zellen verändert. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Piperlongumin hemmt die CUL-3-abhängige Ubiquitinierung, indem es die Bildung des CRL-Komplexes stört. Es behindert die Bindung von Substratproteinen an die CUL-3-Ligase und verhindert so deren Ubiquitinierung und Abbau. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid wirkt indirekt auf CUL-3, indem es die Aktivität der CUL-4-E3-Ligasen moduliert, die Ähnlichkeiten mit CUL-3-haltigen Komplexen aufweisen. Es stört die Ubiquitinierung und den Abbau von Proteinen, die durch CUL-3-ähnliche E3-Ligasen reguliert werden. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 hemmt die CUL-3-Neddylierung ähnlich wie MLN4924 und verhindert die Aktivierung von CUL-3 durch NEDD8. Dies führt zur Stabilisierung von CUL-3-Substratproteinen, da sie nicht ubiquitiniert und für den Abbau markiert werden. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 beeinflusst indirekt die CUL-3-Aktivität, indem es die Interaktion zwischen p53 und MDM2 hemmt, was zur Stabilisierung von p53 führt. Diese Stabilisierung kann zu veränderten zellulären Prozessen führen, die durch CUL-3 reguliert werden, da p53 eines seiner Substrate ist. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt die CUL-3-abhängige Ubiquitinierung, indem es die Bildung des CRL-Komplexes stört. Es unterbricht die Bindung von Substratproteinen an die CUL-3-Ligase und verhindert so deren Ubiquitinierung und anschließenden Abbau. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 unterbricht den CUL-3-abhängigen Autophagie-Signalweg, indem es die Interaktion zwischen CUL-3 und BECN1, einem wichtigen Regulator der Autophagie, hemmt. Dies führt zur Anhäufung autophagischer Substrate und zur Hemmung der Autophagie. | ||||||